Konakion


Ngày: 30 - 9 - 2011
Bài cùng chuyên mục

Konakion! Do là một thành phần của hệ thống men carboxylase ở gan, vitamine K1 can thiệp vào phản ứng carboxyl hóa các yếu tố đông máu số II (prothrombine), VII, IX và X và của các chất ức chế đông máu protein C và S.

Thuốc tiêm 10 mg/ml: Ống 1 ml, hộp 5 ống.

Thuốc tiêm 2 mg/0,2 ml: Ống 0,2 ml, hộp 5 ống.

Thành phần

Mỗi 1 ml Konakion MM

Phytomenadione 10mg.

Tá dược: acide glycocholique, lecithine, sodium hydroxyde, nước pha tiêm.

Mỗi 0,2 ml Konakion MM paediatric

Phytomenadione 2mg.

Tá dược: acide glycocholique, lecithine, sodium hydroxyde, acide chlorhydrique, nước pha tiêm.

Dược lực học

Vitamine K1 (phytomenadione), hoạt chất của Konakion, là một yếu tố gây đông máu. Do là một thành phần của hệ thống men carboxylase ở gan, vitamine K1 can thiệp vào phản ứng carboxyl hóa các yếu tố đông máu số II (prothrombine), VII, IX và X và của các chất ức chế đông máu protein C và S. Coumarine ức chế phản ứng khử oxy của phenomenadione (dạng quinone) thành phenomenadione hydroquinone và cũng đề phòng phytomenadione epoxide phát sinh sau phản ứng carboxyl hóa do bị khử oxy thành dạng quinone.

Vitamine K1 là chất đối kháng với các chất chống đông máu kiểu coumarine như phenprocoumone. Ngược lại, vitamine K1 trung hòa tác động của heparine giống như tác động của protamine đối kháng với heparine.

Vitamine K1 không hiệu nghiệm trong trường hợp giảm prothrombine máu do di truyền hoặc do suy gan nặng.

Konakion được bào chế dưới dạng hỗn dịch trong đó vitamine K1 được hòa tan trong hệ keo sinh lý của hỗn hợp acide mật và lecithine, một chất chuyển vận cũng được tìm thấy trong cơ thể. Hệ hỗn dịch MM này được dung nạp tốt hơn dạng tiêm kinh điển trước kia.

Dược động học

Hấp thu

Khi dùng bằng đường uống, phytometadione được hấp thu sơ khởi ở đoạn giữa của ruột non. Sự hấp thu chỉ đạt được tối đa khi có sự hiện diện của mật và dịch tụy. Sau khi dùng bằng đường uống, độ sinh khả dụng của thuốc vào khoảng 50% và thay đổi rất lớn giữa người này và người khác. Thuốc bắt đầu có tác dụng sau khi tiêm tĩnh mạch khoảng 1-3 giờ và sau khi uống hay tiêm bắp khoảng 4-6 giờ.

Phân phối

Khoang phân phối ban đầu tương ứng với thể tích huyết tương. Trong huyết tương, phytometadione có tỉ lệ gắn kết với lipoproteine là 90% và chỉ được dự trữ trong cơ thể trong một thời gian ngắn. Nồng độ bình thường của vitamine K1 trong huyết tương vào khoảng 0,4 đến 1,2 mg/lít. Một giờ sau khi tiêm tĩnh mạch 10 mg phytomenadione, nồng độ trong huyết tương khoảng 500 ng/lít và sau 12 giờ, nồng độ này khoảng 50 ng/ml. Phytomenadione chỉ qua hàng rào nhau thai với tỉ lệ rất thấp và được bài tiết rất ít qua sữa mẹ.

Chuyển hóa

Phytomenadione được chuyển hóa nhanh chóng thành các chất chuyển hóa phân cực hơn, như là 2,3-epoxyde phytomenadione, chất này sau đó lại chuyển hóa trở lại thành phytomenadione.

Đào thải

Sau khi biến chất do chuyển hóa, phytomenadione liên hợp với acide glucuronique và acide sulfurique, sau đó được đào thải qua mật và thận. Có dưới 10% liều thuốc sử dụng được bài tiết dưới dạng không đổi trong nước tiểu. Thời gian bán hủy trong huyết tương của phytomenadione vào khoảng 1,5 đến 3 giờ.

Dược động của thuốc trong những trường hợp đặc biệt

Sự hấp thu vitamine K1 ở ruột bị giảm trong một số tình huống, bao gồm các hội chứng kém hấp thu, hội chứng ngắn ruột, hẹp đường mật và suy tụy. Ở bệnh nhân cao tuổi được điều trị bằng thuốc chống đông thì đáp ứng đối với phytomenadione đường tiêm sẽ nhạy hơn so với ở người trẻ tuổi.

Chỉ định

Konakion

Chảy máu hoặc có nguy cơ chảy máu do giảm prothrombine máu trầm trọng (ví dụ như suy giảm các yếu tố đông máu số II, VII, IX và X) do nhiều nguyên nhân khác nhau bao gồm dùng quá liều thuốc chống đông máu kiểu coumarine, dùng kết hợp với phenylbutazone hoặc giảm vitamine K1 do những nguyên nhân khác (ví dụ như chứng vàng da do tắc đường mật, rối loạn gan và ruột, sau khi điều trị lâu dài bằng kháng sinh, sulfamide hay salicylate.

Konakion paediatric

Đề phòng và chữa trị các bệnh chảy máu ở trẻ sơ sinh.

Chống chỉ định

Quá mẫn cảm với phytomenadione hay với các tá dược của thuốc.

Thận trọng

Dạng Konakion MM (10 mg/ml) không được dùng cho trẻ sơ sinh và nhũ nhi dưới 1 tuổi. Dạng Konakion MM paediatric (2 mg/0,2 ml) thích hợp cho độ tuổi này.

Khi sử dụng cần kiểm tra hỗn dịch thuốc phải trong suốt. Nếu bảo quản không đúng cách, thuốc có thể bị vẩn đục hoặc tách làm hai lớp. Không sử dụng trong trường hợp này. Khi bệnh nhân bị suy chức năng gan trầm trọng mà được điều trị bằng Konakion, sự hình thành prothrombine bị nguy hại. Cho nên, sau khi sử dụng Konakion, điều cần thiết là phải cẩn thận theo dõi những thông số về đông máu.

Khi bệnh nhân có mang van tim nhân tạo được truyền máu để chữa chứng chảy máu trầm trọng hoặc nguy cơ tử vong, nên sử dụng huyết tương tươi.

Nên tránh sử dụng Konakion liều cao nếu vẫn có { định tiếp tục điều trị bằng thuốc chống đông máu sau đó.

Trẻ sơ sinh thiếu tháng có trọng lượng dưới 2,5 kg dễ có nguy cơ bị vàng da khi dùng bằng đường tiêm.

Có thai và cho con bú

Không có công trình nghiên cứu đối chứng nào về Konakion được thực hiện ở động vật hoặc ở phụ nữ mang thai. Tuy nhiên trên cơ sở nhiều năm kinh nghiệm lâm sàng, khi sử dụng Konakion ở liều khuyến cáo, thuốc chắc chắn an toàn vì không có thành phần nào của thuốc (cả vitamine K1 lẫn các tá dược trong công thức bào chế) gây ra hiệu quả độc. Dù vậy, cũng giống như tất cả các thuốc chữa bệnh, Konakion chỉ nên sử dụng ở phụ nữ mang thai nếu xét thấy lợi ích điều trị cho bà mẹ cao hơn những nguy cơ có thể xảy ra cho bào thai.

Vì vitamine K1 chỉ qua hàng rào nhau thai với tỉ lệ rất thấp, nên không nhất thiết phải khuyến cáo dùng Konakion cho bà mẹ để đề phòng các bệnh chảy máu cho trẻ sơ sinh. Chỉ một phần nhỏ vitamine K1 sử dụng được bài tiết qua sữa mẹ. Ở liều điều trị, sử dụng Konakion cho bà mẹ cho con bú không gây ra một nguy cơ nào cho trẻ. Tuy nhiên, Konakion không được khuyến cáo cho bà mẹ cho con bú như là một biện pháp đề phòng bệnh chảy máu ở trẻ sơ sinh.

Tương tác

Vitamine K1 đối kháng với hiệu quả của các thuốc chống đông máu kiểu coumarine. Sử dụng chung với với các thuốc chống co giật sẽ làm hư tác dụng của vitamine K1.

Tác dụng phụ

Có một vài báo cáo riêng lẻ nhưng không được kiểm chứng cho rằng có thể xảy ra những phản ứng giống phản vệ sau khi tiêm tĩnh mạch Konakion MM.

Hiếm khi xảy ra những trường hợp như tĩnh mạch bị kích thích hoặc viêm tĩnh mạch khi tiêm tĩnh mạch hỗn dịch Konakion.

Liều lượng

Konakion MM và Konakion MM paediatric tiêm dùng để tiêm tĩnh mạch. Dung dịch trong ống thuốc không nên pha loãng hoặc pha trộn với các loại thuốc tiêm khác, nhưng có thể tiêm vào phần dưới của bộ dây đang truyền liên tục dịch truyền NaCl 0,9% hoặc dextrose 5%.

Konakion MM (10 mg/ml)

Liều chuẩn:

Phải ngưng thuốc chống đông máu và tiêm tĩnh mạch chậm (ít nhất 30 giây) Konakion MM với liều 10-20 mg (1-2 ống). Nồng độ prothrombine được xác định trong 3 giờ sau và nếu chưa thấy đáp ứng thích hợp, liều này có thể được lặp lại nhưng không được quá 50 mg Konakion MM tiêm tĩnh mạch trong 24 giờ.

Trường hợp chảy máu trầm trọng và đe dọa tính mạng : điều trị bằng Konakion MM nên được phối hợp với biện pháp điều trị cho hiệu quả tức thì như là truyền máu (toàn phần hoặc truyền các yếu tố đông máu).

Trường hợp chảy máu ít trầm trọng hơn : có thể sử dụng dạng uống.

Những chỉ định khác (ví dụ nuôi ăn qua đường tiêm truyền) : nếu cần có thể dùng các liều 10-20 mg.

Hướng dẫn liều đặc biệt:

Người cao tuổi: bệnh nhân cao tuổi có xu hướng nhạy cảm hơn nên cần chọn liều ở mức thấp hơn trong giới hạn liều khuyến cáo.

Trẻ em trên 1 tuổi: theo khuyến cáo của bác sĩ, nếu trẻ em phải sử dụng đến Konakion, nên chọn liều 5-10 mg.

Trẻ em dưới 1 tuổi: đối với nhóm bệnh nhi này, nên sử dụng Konakion MM dành cho trẻ em.

Konakion MM paediatric (2 mg/0,2 ml)

Liều dự phòng:

Dành cho tất cả trẻ sơ sinh khỏe mạnh: 2 mg lúc sanh xong hoặc một thời gian ngắn sau khi sanh, sau đó 1 liều 2 mg nữa được cho uống trong thời gian từ ngày thứ 4 đến ngày thứ 7 sau sanh.

Dành cho trẻ bú sữa mẹ hoàn toàn: nên thêm vào cho tất cả trẻ sơ sinh khỏe mạnh một liều 2 mg uống sau tuần thứ 4 đến tuần thứ 6.

Dành cho trẻ sơ sinh có các yếu tố nguy cơ đặc biệt (như sinh thiếu tháng, lúc sanh bị ngộp, vàng da do tắc đường mật, không có khả năng bú, mẹ sử dụng thuốc chống đông máu hoặc thuốc chống động kinh):

1 mg tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch lúc sanh xong hoặc một thời gian ngắn sau sanh, nếu đường uống không phù hợp.

Những liều tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch không được vượt quá 0,4 mg/kg (tương đương 0,04 ml/kg) ở trẻ sinh thiếu tháng có thể trọng nhẹ hơn 2,5 kg (xem phần Thận trọng lúc dùng). - Liều lượng và số lần sử dụng các liều thuốc về sau tùy thuộc vào tình trạng chảy máu.

Liều điều trị:

Liều khởi đầu: 1 mg tiêm tĩnh mạch. Những liều về sau, nếu cần, phụ thuộc vào bệnh cảnh lâm sàng và tình trạng chảy máu.

Trong vài tình huống, điều trị bằng Konakion MM paediatric có thể nên được phối hợp với biện pháp điều trị cho hiệu quả tức thì như là truyền máu toàn phần hoặc truyền các yếu tố đông máu để bù lại số lượng máu mất và kéo dài thời gian đáp ứng đối với vitamine K1.

Quá liều

Hiện cho đến nay chưa có trường hợp tăng phytomenadione máu nào được báo cáo.

Bảo quản

Bảo quản thuốc tránh ánh sáng và nhiệt độ nóng. Nếu bảo quản không đúng cách, thuốc có thể bị vẩn đục hoặc tách làm hai lớp. Không sử dụng trong trường hợp này.

Không dùng thuốc quá hạn in trên bao bì.

 


Bài xem nhiều nhất

Ketoconazol

Ketoconazol có thể gây độc cho gan vì thế không nên dùng cho những người đã bị bệnh gan. Biến chứng ở gan thường gặp nhiều hơn ở người cao tuổi, phụ nữ, người nghiện rượu hoặc bị suy chức năng gan do những nguyên nhân khác.

Klacid

Klacid! Clarithromycin là một chất bán tổng hợp của erythromycin A. Nó thúc đẩy tác động chống vi khuẩn bằng cách kết hợp với tiểu đơn vị ribosome 50s của những vi khuẩn nhạy cảm và ức chế tổng hợp protein.

Kremil S

Kremil-S là chế phẩm chống loét dạ dày với tác động kháng acide, chống đầy hơi và giải co thắt. Thuốc trung hòa nhanh chóng và điều chỉnh pH dịch vị về mức từ 3-5.

Kali clorid

Kali là một cation chủ yếu (xấp xỉ 150 đến 160 mmol/lít) trong tế bào. Chênh lệch nồng độ K+ trong và ngoài tế bào cần thiết cho dẫn truyền xung động thần kinh.

Kaleorid LP

Kaleorid LP! Hoạt chất thuốc được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu. Trường hợp bệnh nhân bị suy thận, sự đào thải sẽ giảm và có thể gây tăng kali máu.

Ketamin

Ketamin có tác dụng gây mê phân lập do cắt đứt chọn lọc những con đường hội tụ ở não, thuốc gây dịu thần kinh và làm mất trí nhớ trong đó người bệnh vẫn có vẻ tỉnh nhưng cách biệt với môi trường, bất động và không cảm thấy đau.

Zinc oxide

Kẽm oxyd có tính chất làm săn da và sát khuẩn nhẹ và được dùng bôi tại chỗ để bảo vệ, làm dịu tổn thương chàm (eczema) và các chỗ trợt da nhẹ.

Klion

Klion! Trong thời gian điều trị bằng Klion (đặc biệt trong 3 ngày sau khi dùng liều đơn cao để điều trị bệnh do Trichomonas), không dùng các loại nước uống chứa rượu ethylic.

Ketorolac

Ketorolac là thuốc chống viêm không steroid có cấu trúc hóa học giống indomethacin và tolmetin. Ketorolac ức chế sinh tổng hợp prostaglandin.

Kanamycin

Kanamycin là một kháng sinh nhóm aminoglycosid. Nói chung các aminoglycosid có phổ kháng khuẩn với vi khuẩn hiếu khí Gram âm và một số Gram dương như Acinetobacter, Citrobacter, Enterobacter, Escherichia coli, Klebsiella, Proteus.

Ketoprofen

Ketoprofen, dẫn chất của acid phenyl propionic, là thuốc chống viêm không steroid (NSAID). Giống như các thuốc chống viêm không steroid khác, thuốc có tác dụng chống viêm, giảm đau và hạ sốt.

Kenacort retard

Kenacort retar! Các corticoid tổng hợp, kể cả triamcinolone, chủ yếu được sử dụng dựa vào hoạt tính kháng viêm. Ở liều cao, chúng có tác động làm giảm đáp ứng miễn dịch.

Kali iodid

Bệnh cường giáp, kali iodid làm giảm nhanh các triệu chứng bằng cách ức chế giải phóng hormon giáp vào tuần hoàn. Tác dụng của kali iodid trên tuyến giáp bao gồm giảm phân bố mạch máu, làm chắc mô tuyến

Kanamycin Meiji

Kanamycin Meij! Kanamycin là kháng sinh nhóm aminoglycoside, sản sinh bởi Streptomyces kanamyceticus. Thuốc có tác động trên vi khuẩn gram dương, gram âm.

Ketasma

Ketasma! Ketotifen là thuốc uống có tác dụng ổn định tế bào mast và tác dụng kháng histamin.