Itraconazol

Ngày: 27 - 5 - 2011
Bài cùng chuyên mục

Itraconazol là một chất triazol tổng hợp chống nấm. Nó cũng có tác dụng chống lại Coccidioides, Cryptococcus, Candida, Histoplasma, Blastomyces và Sporotrichosis spp.


Tên quốc tế: Itraconazole

Loại thuốc: Chống nấm.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang 100 mg; dung dịch uống: 10 mg/ml (150 ml).

Tác dụng

Itraconazol là một chất triazol tổng hợp chống nấm. Nó cũng có tác dụng chống lại Coccidioides, Cryptococcus, Candida, Histoplasma, Blastomyces và Sporotrichosis spp.

Chỉ định

Nấm Candida ở miệng - họng.

Nấm Candida âm hộ - âm đạo.

Lang ben.

Bệnh nấm da nhạy cảm với itraconazol (như bệnh do Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum) thí dụ bệnh nấm da chân, da bẹn, da thân, da kẽ tay.

Bệnh nấm móng chân, tay (tinea unguium).

Bệnh nấm Blastomyces phổi và ngoài phổi.

Bệnh nấm Histoplasma bao gồm bệnh mạn tính ở khoang phổi và bệnh nấm Histoplasma rải rác, không ở màng não.

Bệnh nấm Aspergillus phổi và ngoài phổi ở người bệnh không dung nạp hoặc kháng với amphotericin B.

Ðiều trị duy trì: Ở những người bệnh AIDS để phòng nhiễm nấm tiềm ẩn tái phát.

Ðề phòng nhiễm nấm trong thời gian giảm bạch cầu trung tính kéo dài, mà cách điều trị thông thường tỏ ra không hiệu quả.

Chống chỉ định

Mẫn cảm với itraconazol và các azol khác.

Người bệnh đang điều trị với terfenadin, astemisol, triazolam dạng uống, midazolam dạng uống và cisaprid (xem Tương tác thuốc).

Ðiều trị bệnh nấm móng cho phụ nữ mang thai hoặc dự định có thai.

Thận trọng

Trong nhiễm nấm Candida toàn thân nghi do Candida kháng fluconazol thì cũng có thể không nhạy cảm với itraconazol. Do vậy, cần kiểm tra độ nhạy cảm với itraconazol trước khi điều trị.

Tuy khi điều trị ngắn ngày, thuốc không làm rối loạn chức năng gan, nhưng cũng không nên dùng thuốc cho người bệnh có tiền sử bệnh gan hoặc gan đã bị nhiễm độc do các thuốc khác. Khi điều trị dài ngày (trên 30 ngày) phải giám sát định kỳ chức năng gan.

Thời kỳ mang thai

Itraconazol gây phát triển bất thường ở bào thai chuột cống. Chưa có nghiên cứu trên phụ nữ mang thai, nên chỉ dùng cho phụ nữ mang thai khi thật cần thiết.

Thời kỳ cho con bú

Không nên cho con bú khi dùng itraconazol.

Tác dụng phụ

Thường gặp

Chóng mặt, đau đầu

Buồn nôn, đau bụng, táo bón, rối loạn tiêu hóa.

Ít gặp

Các phản ứng dị ứng như ngứa, ngoại ban, nổi mày đay và phù mạch; hội chứng Stevens - Johnson.

Rối loạn kinh nguyệt.

Tăng có hồi phục các men gan, viêm gan, đặc biệt sau khi điều trị thời gian dài.

Ngoài ra còn thấy có nguy cơ viêm gan, giảm kali huyết, phù và rụng lông, tóc, đặc biệt sau điều trị thời gian dài trên 1 tháng với itraconazol. Cũng có thể gặp bệnh thần kinh ngoại vi, nhưng hiếm.

Xử trí

Ðịnh kỳ theo dõi enzym gan, ngừng thuốc nếu thấy bất thường và dấu hiệu viêm gan.

Liều lượng và cách dùng

Cách dùng: Viên nang và dung dịch uống không thể dùng thay lẫn nhau được. Viên nang phải uống ngay sau bữa ăn và phải nuốt. Dung dịch uống, được chứng minh chỉ có hiệu quả đối với bệnh nấm Candida ở miệng và thực quản và phải uống vào lúc đói; khi uống, phải súc mạnh dung dịch trong miệng vài giây rồi mới nuốt.

Người lớn

Viên nang:

Nấm Candida âm hộ - âm đạo: 200 mg, ngày uống 2 lần, chỉ uống 1 ngày hoặc 200 mg, ngày uống 1 lần, uống trong 3 ngày.

Lang ben: 200 mg, ngày uống 1 lần, uống trong 7 ngày.

Bệnh nấm da: 100 mg, ngày uống 1 lần, uống trong 15 ngày. Nếu ở vùng sừng hóa cao, phải điều trị thêm 15 ngày với liều 100 mg mỗi ngày.

Nấm Candida miệng - hầu: 100 mg, ngày uống 1 lần, uống trong 15 ngày. Người bệnh bị bệnh AIDS hoặc giảm bạch cầu trung tính: 200mg, ngày uống 1 lần, uống trong 15 ngày (vì thuốc được hấp thu kém ở nhóm này).

Ðiều trị dài ngày (nhiễm nấm toàn thân) phụ thuộc vào đáp ứng lâm sàng và nấm.

Bệnh nấm móng: 200 mg, ngày uống 1 lần, trong 3 tháng.

Bệnh nấm Aspergillus: 200 mg, ngày uống 1 lần, uống trong 2 đến 5 tháng. Có thể tăng liều: 200mg/lần, ngày uống 2 lần, nếu bệnh lan tỏa.

Bệnh nấm Candida: 100 - 200 mg, ngày uống 1 lần, uống trong 3 tuần đến 7 tháng. Có thể tăng liều: 200 mg, ngày 2 lần, nếu bệnh lan tỏa.

Bệnh nấm Cryptococcus (không viêm màng não): 200 mg/lần, ngày uống 1 lần, uống trong 2 tháng đến 1 năm.

Viêm màng não do nấm Cryptococcus: 200 mg/lần, ngày uống 2 lần. Ðiều trị duy trì: 200 mg, ngày uống 1 lần.

Bệnh nấm Histoplasma và Blastomyces: 200 mg/lần, ngày uống 1 lần hoặc 2 lần, uống trong 8 tháng.

Ðiều trị duy trì trong bệnh AIDS: 200 mg/lần, ngày uống 1 lần.

Dự phòng trong bệnh giảm bạch cầu trung tính: 200 mg/lần, ngày uống 1 lần.

Dung dịch uống:

Bệnh nấm Candida miệng - họng: 200 mg (20 ml), ngày 1 lần, trong 1 - 2 tuần.

Bệnh nấm Candida thực quản: 100 mg (10 ml), ngày 1 lần, điều trị tối thiểu 3 tuần. Sau khi các triệu chứng đỡ, phải tiếp tục điều trị trong 2 tuần.

Trẻ em

Hiệu quả và an toàn thuốc chưa được xác định.

Người cao tuổi

Như liều người lớn.

Tương tác

Itraconazol là chất ức chế hệ thống enzym cytochrom P450 3A do vậy tránh dùng đồng thời itraconazol với các thuốc được chuyển hóa bởi hệ thống enzym này vì nồng độ các thuốc này trong huyết tương có thể tăng dẫn đến tăng và kéo dài tác dụng điều trị và cả tác dụng không mong muốn.

Terfenadin, astemisol, cisaprid có thể tăng nồng độ trong huyết tương nếu uống cùng với itraconazol, dễ dẫn đến loạn nhịp tim có thể chết người. Chống chỉ định phối hợp này.

Diazepam, midazolam, triazolam uống được chống chỉ định dùng cùng itraconazol. Nếu midazolam được tiêm tĩnh mạch trong tiền mê để phẫu thuật thì phải theo dõi thật cẩn thận vì tác dụng an thần có thể kéo dài.

Itraconazol dùng cùng với warfarin làm tăng tác dụng chống đông của chất này. Cần theo dõi thời gian prothrombin ở người bệnh để giảm liều warfarin nếu cần.

Với các thuốc chẹn calci, có thể gặp phù, ù tai. Cần phải giảm liều nếu cần.

Với các thuốc hạ cholesterol nhóm ức chế HMG - CoA reductase như lovastatin, atorvastatin, simvastatin, pravastatin..., itraconazol có thể làm tăng nồng độ các thuốc này trong máu. Ðể giảm nguy cơ viêm cơ hoặc bệnh cơ, có thể tạm ngừng các thuốc này nếu cần phải điều trị nấm toàn thân.

Digoxin, dùng cùng với itraconazol, nồng độ trong huyết tương sẽ tăng. Phải theo dõi để điều chỉnh liều.

Hạ đường huyết nặng đã xảy ra khi dùng các thuốc uống chống đái tháo đường kèm với các thuốc chống nấm azol. Vì vậy cần theo dõi chặt chẽ nồng độ đường trong máu để điều chỉnh liều các thuốc uống chống đái tháo đường.

Itraconazol cần môi trường acid dịch vị để được hấp thu tốt. Vì vậy nếu uống cùng các kháng acid, hoặc các chất kháng H2 (như cimetidin, ranitidin) hoặc omeprazol, sucralfat, khả dụng sinh học của itraconazol sẽ bị giảm đáng kể, làm mất tác dụng điều trị chống nấm. Vì vậy không nên dùng đồng thời hoặc phải thay itraconazol bằng fluconazol hay amphotericin B.

Các thuốc cảm ứng enzym thí dụ rifampicin, isoniazid, phenobarbital, phenytoin làm giảm nồng độ của itraconazol trong huyết tương. Do đó nên thay thuốc chống nấm khác nếu xét thấy điều trị bằng isoniazid hoặc rifampicin là cần thiết.

Bảo quản

Bảo quản nơi khô, ở nhiệt độ phòng (15 – 300C), tránh ánh sáng.

Dung dịch uống: Bảo quản ở nhiệt độ dưới 250C. Không làm đông lạnh.

Quá liều và xử trí

Chưa có nhiều thông tin về trường hợp quá liều. Một số người bệnh dùng liều trên 1000 mg có các triệu chứng tương tự phản ứng phụ ở liều khuyên dùng.

Ðiều trị: Người bệnh cần được điều trị triệu chứng và hỗ trợ, rửa dạ dày nếu cần thiết. Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Không loại được itraconazol bằng thẩm tách máu (thận nhân tạo).

Thông tin qui chế

Thuốc độc bảng B.

 


Bài xem nhiều nhất

Ibuprofen

Ibuprofen là thuốc chống viêm không steroid, dẫn xuất từ acid propionic. Giống như các thuốc chống viêm không steroid khác, ibuprofen có tác dụng giảm đau, hạ sốt và chống viêm.

Idarac

Phản ứng kiểu phản vệ như cảm giác kiến bò, cảm giác nóng bỏng ở mặt và các chi, ửng đỏ toàn thân kèm ngứa, mề đay, phù mạch, khó thở dạng suyễn, cảm giác khó chịu toàn thân với ngất xỉu và hạ huyết áp đưa đến trụy mạch, sốc.

Isoniazid

Isoniazid là một trong những thuốc hóa học đầu tiên được chọn trong điều trị lao. Thuốc đặc hiệu cao, có tác dụng chống lại Mycobacterium tuberculosis và các Mycobacterium không điển hình khác như M. bovis, M. kansasii.

Ivermectin

Ivermectin có hiệu quả trên nhiều loại giun tròn như giun lươn, giun tóc, giun kim, giun đũa, giun móc và giun chỉ Wuchereria bancrofti. Tuy nhiên, thuốc không có tác dụng trên sán lá gan và sán dây.

Indometacin

Indomethacin là thuốc chống viêm không steroid, dẫn xuất từ acid indolacetic. Giống như các thuốc chống viêm không steroid khác, indomethacin có tác dụng giảm đau, hạ sốt, chống viêm và ức chế kết tập tiểu cầu.

Insulin

Tác dụng chính của insulin lên sự ổn định nồng độ đường huyết xảy ra sau khi insulin đã gắn với các thụ thể đặc hiệu trên bề mặt tế bào của các mô nhạy cảm với insulin, đặc biệt là gan, cơ vân và mô mỡ.

Imipenem

Imipenem là một kháng sinh có phổ rất rộng thuộc nhóm beta - lactam. Thuốc có tác dụng diệt khuẩn nhanh do tương tác với một số protein gắn kết với penicilin (PBP) trên màng ngoài của vi khuẩn.

Itraconazol

Itraconazol là một chất triazol tổng hợp chống nấm. Nó cũng có tác dụng chống lại Coccidioides, Cryptococcus, Candida, Histoplasma, Blastomyces và Sporotrichosis spp.

Isosorbid dinitrat

Các nitrat tác động chủ yếu trên hệ tĩnh mạch, với liều cao làm giãn cả hệ động mạch và cả mạch vành. Giãn hệ tĩnh mạch làm cho ứ đọng máu ở ngoại vi và trong các phủ tạng.

Interferon alfa

Interferon là những cytokin xuất hiện tự nhiên có các đặc tính vừa chống virus vừa chống tăng sinh. Chúng được tạo thành và tiết ra để đáp ứng với nhiễm virus và nhiều chất cảm ứng sinh học và tổng hợp khác.

Ipratropium bromid

Ipratropium là thuốc kháng acetylcholin nên có tác dụng ức chế đối giao cảm. Khi được phun, hít, thuốc có tác dụng chọn lọc gây giãn cơ trơn phế quản mà không ảnh hưởng đến sự bài tiết dịch nhầy phế quản

Indapamid

Indapamid là một sulfonamid lợi tiểu, có nhân indol, không thuộc nhóm thiazid. Thuốc có tác dụng lợi tiểu và chống tăng huyết áp.

Isoprenalin (isoproterenol)

Isoprenalin tác dụng trực tiếp lên thụ thể beta - adrenergic. Isoprenalin làm giãn phế quản, cơ trơn dạ dày ruột và tử cung bằng cách kích thích thụ thể beta - 2 - adrenergic.

Isofluran

Isofluran là một thuốc gây mê đường hô hấp. Thuốc được dùng để khởi mê và duy trì trạng thái mê. Dùng isofluran thì khởi mê và hồi tỉnh nhanh.

Imipramin

Imipramin là thuốc chống trầm cảm 3 vòng. Tác dụng giống noradrenalin, serotonin, chẹn thần kinh đối giao cảm trung tâm và ngoại biên và với liều cao ức chế thần kinh alpha giao cảm.

Interix

Interix! Các nghiên cứu mới đây xác nhận rằng ở những người tình nguyện khỏe mạnh, Intetrix đôi khi gây ra một sự tăng nồng độ men chuyển transaminase ở mức vừa phải, không có triệu chứng và có tính chất hồi qui.

Interferon beta

Interferon beta được chỉ định để giảm tần số và mức độ nặng của các lần tái phát lâm sàng. Interferon beta thể hiện tác dụng sinh học bằng cách gắn vào những thụ thể đặc hiệu trên bề mặt của các tế bào người.

Isradipin

Isradipin là thuốc hạ huyết áp loại chẹn kênh calci, thuộc nhóm dihydropyridin. Thuốc chẹn kênh calci trên các kênh typ L phụ thuộc điện thế ở cơ trơn động mạch hiệu quả hơn so với các kênh calci ở tế bào cơ tim.

Idoxuridin

Idoxuridin là một thymidin gắn iod có tác dụng ức chế sự sao chép của các virus DNA khác nhau, gồm cả các virus herpes và virus đậu mùa.

Iohexol

Iohexol là một thuốc cản quang không ion hóa. Thuốc có khả năng tăng hấp thu X - quang khi thuốc đi qua cơ thể, vì vậy làm hiện rõ cấu trúc cơ thể.

Idarubicin

Idarubicin là 4 - demethoxy daunorubicin. Idarubicin xen vào giữa các cặp base của DNA, có tác dụng ức chế tổng hợp acid nucleic, tương tác với topoisomerase II.

Indinavir sulfat

Indinavir là chất ức chế enzym protease của virus gây hội chứng suy giảm miễn dịch ở người (HIV). Tác dụng của indinavir là ức chế protease ghi mã của HIV - 1 và HIV - 2.

Ifosfamid

Ifosfamid được các enzym ở microsom gan xúc tác để chuyển hóa tạo thành những chất có hoạt tính sinh học. Những chất chuyển hóa của ifosfamid tương tác và liên kết đồng hóa trị với các base của DNA.

Isobar

Isobar! Thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali, thải natri mức độ vừa phải, tác động bằng cách ức chế chức năng trao đổi ion ở ống lượn xa, làm giảm sự bài tiết kali, tăng bài tiết natri, chlore và bicarbonate.

Mục lục các thuốc theo vần I

Ibiman - xem Cefamandol, Ibu - xem Ibuprofen, Ibuflamar 400 - xem Ibuprofen, Ibuprofen, Ibuprofen 400 - xem Ibuprofen, Icaz - xem Isradipin, Idamycin - xem Idarubicin