Idarubicin


Ngày: 26 - 5 - 2011
Bài cùng chuyên mục

Idarubicin là 4 - demethoxy daunorubicin. Idarubicin xen vào giữa các cặp base của DNA, có tác dụng ức chế tổng hợp acid nucleic, tương tác với topoisomerase II .

Tên quốc tế: Idarubicin.

Loại thuốc: Chống ung thư - kháng sinh độc tế bào - thuốc xen giữa cặp ADN/kháng sinh loại anthra - cyclin.

Dạng thuốc và hàm lượng

Lọ thuốc bột để tiêm dùng 1 lần: 5 mg, 10 mg, 20 mg idarubicin hydroclorid.

Tác dụng

Idarubicin là 4 - demethoxy daunorubicin. Idarubicin xen vào giữa các cặp base của DNA, có tác dụng ức chế tổng hợp acid nucleic, tương tác với topoisomerase II và cũng tương tác với màng tế bào và biến đổi chức năng màng; điều này góp một phần quan trọng trong cả tác dụng chống ung thư.

Chỉ định

Idarubicin được chỉ định dùng phối hợp với các thuốc khác để điều trị bệnh bạch cầu thể tủy cấp ở người lớn và dùng trong điều trị bệnh bạch cầu thể lympho cấp ở trẻ em. Ðược dùng trong ung thư vú giai đoạn muộn sau thất bại với hóa trị liệu tuyến đầu (không bao gồm anthracyclin).

Chống chỉ định

Quá mẫn với idarubicin, daunorubicin hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.

Thận trọng

Người cao tuổi nhạy cảm hơn và dễ bị các tai biến không mong muốn hơn so với người trẻ. Ðối với người đã bị bệnh tim, hoặc bị suy giảm tủy xương, người đã điều trị bằng các anthracyclin khác, hoặc bằng các thuốc khác độc cho tim, idarubicin dễ gây độc cho tim. Xạ liệu pháp trước đây ở vùng trung thất, suy giảm nặng chức năng gan và/hoặc thận và nhiễm khuẩn là những yếu tố gây nguy cơ nặng. Trong một số thực nghiệm lâm sàng có kiểm soát, người ta đã nhận thấy tỷ lệ tử vong do suy tủy ở người bệnh trên 55 tuổi cao hơn so với nguy cơ khi điều trị bằng daunorubicin.

Trước và trong thời gian điều trị, người ta đã khuyến cáo phải kiểm tra lặp lại nhiều lần chức năng gan và thận, đồng thời phải kiểm tra đều đặn máu và chức năng tim.

Phân số tống máu từ thất trái (LVEF) được coi là cách đo tốt để phát hiện sự phát triển đáng sợ của bệnh cơ tim.

Phải tránh nồng độ acid uric cao do phá hủy tế bào bạch cầu bị bệnh và do đó cần phải giám sát nồng độ acid uric trong máu và phải điều trị. Có thể điều trị bằng allopurinol để tránh bệnh thận do acid uric. Ðưa thêm nhiều nước vào cơ thể cũng quan trọng để thận tăng cường bài xuất xanthin.

Idarubicin thoát mạch có thể gây hoại tử mô tại chỗ nặng. Thoát mạch có thể xảy ra, có hoặc không kèm theo cảm giác buốt hoặc rát bỏng, ngay cả khi hút máu trở lại tốt vào kim truyền. Nếu có triệu chứng hoặc dấu hiệu của thoát mạch, phải ngừng ngay tiêm hoặc truyền và bắt đầu lại ở một tĩnh mạch khác.

Thời kỳ mang thai

Nếu phải dùng idarubicin khi mang thai hoặc người bệnh mang thai trong khi đang điều trị bằng idarubicin, phải thông báo cho bệnh nhân biết nguy cơ có thể xảy ra đối với thai nhi. Phụ nữ có khả năng sinh đẻ phải được khuyến cáo tránh có thai khi dùng thuốc.

Thời kỳ cho con bú

Chưa biết thuốc có bài tiết vào sữa hay không nhưng do tiềm năng xảy ra các tác dụng phụ nghiêm trọng đối với trẻ, nên mẹ phải ngừng cho con bú trước khi dùng thuốc.

Tác dụng phụ

Thường gặp

Ðau đầu, sốt, co giật.

Rụng tóc, ban đỏ, mày đay.

Viêm niêm mạc, buồn nôn, nôn, ỉa chảy, viêm miệng.

Nước tiểu đỏ.

Chảy máu, thiếu máu, ức chế tủy xương, giảm bạch cầu (thấp nhất: 8 - 29 ngày).

Hoại tử chỗ thoát mạch, dải ban đỏ, rộp da.

Bệnh thần kinh ngoại vi.

Nhiễm khuẩn.

Ít gặp

Loạn nhịp tim, biến đổi điện tim, bệnh cơ tim, suy tim sung huyết, nhiễm độc cơ tim, loạn nhịp tim cấp tính đe dọa tính mạng.

Tăng acid uric huyết.

Tăng enzym gan hoặc bilirubin.

Liều lượng và cách dùng

Cách dùng: Pha idarubicin lọ 5 mg, 10 mg và 20 mg tương ứng với 5 ml, 10 ml và 20 ml dung dịch tiêm natri clorid 0,9% để có nồng độ cuối cùng 1mg/ml idarubicin. Không dùng dung môi có chất kìm khuẩn. Phải tiêm chậm (10 - 15 phút) vào ống dây truyền cho chảy tự do vào tĩnh mạch dung dịch natri clorid 0,9% hoặc glucose 5%. Dây truyền phải nối vào một kim bướm và nên luồn vào một tĩnh mạch lớn. Loại bỏ dung dịch thuốc không dùng.

Chú ý: Phải đeo kính bảo vệ, mang găng tay, mặc áo choàng khi pha và tiêm truyền thuốc để tránh thuốc dính vào da và nhất là vào mắt. Nếu da bị dính thuốc phải rửa ngay bằng xà phòng và nước thật kỹ. Nếu mắt bị dính thuốc phải tưới rửa ngay theo phương pháp chuẩn của nhãn khoa.

Liều dùng: Tiêm tĩnh mạch:

Trẻ em: Bệnh bạch cầu: 10 - 12 mg/m2 diện tích cơ thể, 1 lần mỗi ngày, dùng trong 3 ngày, cứ 3 tuần nhắc lại. Các bệnh u đặc: 5 mg/m2 diện tích cơ thể, 1 lần mỗi ngày, dùng trong 3 ngày, cứ 3 tuần dùng nhắc lại.

Người lớn: 12 mg/m2/ngày, trong 3 ngày, tiêm tĩnh mạch chậm (10 - 15 phút) phối hợp với cytosin arabinosid.

Cytosin arabinosid được dùng với liều 100 mg/m2/ngày trong 7 ngày, truyền liên tục hoặc với liều đầu tiên 25 mg/m2 tiêm cả liều rồi tiếp theo truyền liên tục 200 mg/m2/ngày, trong 5 ngày.

Với người suy thận, điều chỉnh liều như sau: Nồng độ creatinin huyết thanh lớn hơn hoặc bằng 2 mg/decilít, liều giảm 25%.

Với người suy gan, nếu bilirubin 1,5 - 5 mg/decilít hoặc aspartat transaminase 60 - 180 đơn vị thì giảm liều 50%. Nếu bilirubin > 5 mg/decilít hoặc aspartat transaminase lớn hơn 180 đơn vị thì không được dùng thuốc.

Hướng dẫn cách xử trí khi thuốc thoát mạch:

Chườm ngay đá trong 30 - 60 phút, sau đó, bỏ ra rồi lại chườm sau mỗi 15 phút. Chườm trong một ngày. Có thể dùng bọc đá hoặc túi chườm nước đá. Làm lạnh chỗ đau trong 24 giờ nếu bệnh nhân chịu được. Nâng cao chi có thuốc thoát mạch và để nghỉ trong vòng 24 - 28 giờ, sau đó để trở lại hoạt động bình thường nếu chịu được. Chườm đá sẽ ức chế được độc tính tế bào của thuốc gây phồng rộp.

Không được chườm nóng hoặc dùng natri bicarbonat vì có thể gây tổn hại mô tại chỗ.

Tương tác

Tương tác gây tăng suy tủy khi phối hợp với các thuốc khác để điều trị bệnh bạch cầu.

Tương tác gây tăng độc tim ở những người bệnh trước đã điều trị bằng các thuốc kìm tế bào gây độc tim.

Một số thuốc khác có thể tương tác với các anthracyclin như: Các vinca alcaloid (kháng chéo), amphotericin B (tăng hấp thu thuốc) và cyclosporin và streptomicin (giảm độ thanh thải thuốc và tăng độc tính). Ða số tương tác thuốc đó mới chỉ được nghiên cứu in vitro, và cần phải được lâm sàng xác nhận.

Bảo quản

Bảo quản bột đông khô ở nhiệt độ phòng và tránh ánh sáng. Dung dịch đã pha 1mg/ml giữ được ổn định ở nhiệt độ phòng (15 - 30oC) trong 72 giờ, và ở lạnh (2 - 8oC) trong 7 ngày.

Tương kỵ

Idarubicin tương kỵ với fluorouracil, etoposid, dexamethason, heparin, hydrocortison, methotrexat, vincristin.

Trừ khi có những chỉ định đặc biệt, nói chung không nên hòa trộn với bất kì thuốc nào.

Quá liều và xử trí

Triệu chứng quá liều là: Suy tủy nặng và tăng nhiễm độc đường tiêu hóa.

Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu. Ðiều trị hỗ trợ là cần thiết, bao gồm: Truyền tiểu cầu, kháng sinh, điều trị triệu chứng viêm niêm mạc. Thẩm tách màng bụng và thẩm tách thận nhân tạo cũng không chắc chắn là có hiệu quả điều trị và giảm độc.

Qui chế

Thuốc kê đơn và bán theo đơn.

 


Bài xem nhiều nhất

Ibuprofen

Ibuprofen là thuốc chống viêm không steroid, dẫn xuất từ acid propionic. Giống như các thuốc chống viêm không steroid khác, ibuprofen có tác dụng giảm đau, hạ sốt và chống viêm.

Idarac

Phản ứng kiểu phản vệ như cảm giác kiến bò, cảm giác nóng bỏng ở mặt và các chi, ửng đỏ toàn thân kèm ngứa, mề đay, phù mạch, khó thở dạng suyễn, cảm giác khó chịu toàn thân với ngất xỉu và hạ huyết áp đưa đến trụy mạch, sốc.

Ivermectin

Ivermectin có hiệu quả trên nhiều loại giun tròn như giun lươn, giun tóc, giun kim, giun đũa, giun móc và giun chỉ Wuchereria bancrofti. Tuy nhiên, thuốc không có tác dụng trên sán lá gan và sán dây.

Isoniazid

Isoniazid là một trong những thuốc hóa học đầu tiên được chọn trong điều trị lao. Thuốc đặc hiệu cao, có tác dụng chống lại Mycobacterium tuberculosis và các Mycobacterium không điển hình khác như M. bovis, M. kansasii.

Indometacin

Indomethacin là thuốc chống viêm không steroid, dẫn xuất từ acid indolacetic. Giống như các thuốc chống viêm không steroid khác, indomethacin có tác dụng giảm đau, hạ sốt, chống viêm và ức chế kết tập tiểu cầu.

Insulin

Tác dụng chính của insulin lên sự ổn định nồng độ đường huyết xảy ra sau khi insulin đã gắn với các thụ thể đặc hiệu trên bề mặt tế bào của các mô nhạy cảm với insulin, đặc biệt là gan, cơ vân và mô mỡ.

Imipenem

Imipenem là một kháng sinh có phổ rất rộng thuộc nhóm beta - lactam. Thuốc có tác dụng diệt khuẩn nhanh do tương tác với một số protein gắn kết với penicilin (PBP) trên màng ngoài của vi khuẩn.

Itraconazol

Itraconazol là một chất triazol tổng hợp chống nấm. Nó cũng có tác dụng chống lại Coccidioides, Cryptococcus, Candida, Histoplasma, Blastomyces và Sporotrichosis spp.

Isosorbid dinitrat

Các nitrat tác động chủ yếu trên hệ tĩnh mạch, với liều cao làm giãn cả hệ động mạch và cả mạch vành. Giãn hệ tĩnh mạch làm cho ứ đọng máu ở ngoại vi và trong các phủ tạng.

Interferon alfa

Interferon là những cytokin xuất hiện tự nhiên có các đặc tính vừa chống virus vừa chống tăng sinh. Chúng được tạo thành và tiết ra để đáp ứng với nhiễm virus và nhiều chất cảm ứng sinh học và tổng hợp khác.

Ipratropium bromid

Ipratropium là thuốc kháng acetylcholin nên có tác dụng ức chế đối giao cảm. Khi được phun, hít, thuốc có tác dụng chọn lọc gây giãn cơ trơn phế quản mà không ảnh hưởng đến sự bài tiết dịch nhầy phế quản

Indapamid

Indapamid là một sulfonamid lợi tiểu, có nhân indol, không thuộc nhóm thiazid. Thuốc có tác dụng lợi tiểu và chống tăng huyết áp.

Isoprenalin (isoproterenol)

Isoprenalin tác dụng trực tiếp lên thụ thể beta - adrenergic. Isoprenalin làm giãn phế quản, cơ trơn dạ dày ruột và tử cung bằng cách kích thích thụ thể beta - 2 - adrenergic.

Isofluran

Isofluran là một thuốc gây mê đường hô hấp. Thuốc được dùng để khởi mê và duy trì trạng thái mê. Dùng isofluran thì khởi mê và hồi tỉnh nhanh.

Imipramin

Imipramin là thuốc chống trầm cảm 3 vòng. Tác dụng giống noradrenalin, serotonin, chẹn thần kinh đối giao cảm trung tâm và ngoại biên và với liều cao ức chế thần kinh alpha giao cảm.