Estradiol


Ngày: 20 - 5 - 2011
Bài cùng chuyên mục

Estradiol và các estrogen khác có vai trò quan trọng đối với sự phát triển và duy trì bộ máy sinh sản và những tính dục phụ của nữ. Estrogen tác động trực tiếp làm tử cung, vòi trứng và âm đạo.

Tên quốc tế: Estradiol.

Hormon estrogen.

Tác dụng

Phát triển và duy trì bộ máy sinh sản và những tính dục phụ của nữ.

Estrogen dùng như thuốc bổ sung trong đề phòng loãng xương.

Dạng thuốc phối hợp estrogen - progestin có tác dụng tránh thai.

Estrogen cũng dùng để điều trị viêm âm đạo và viêm niệu đạo thể teo, do thiếu hụt estrogen.

Chỉ định

Hội chứng tiền mãn kinh và mãn kinh gồm các triệu chứng vận mạch như bốc hỏa, ra mồ hôi quá nhiều, teo dần đường sinh dục - tiết niệu.

Phòng ngừa loãng xương tuổi mãn kinh.

Liệu pháp thay thế sinh lý trong các trường hợp thiểu loạn sản buồng trứng (hội trứng Turner) và mãn kinh sớm, mất 2 buồng trứng.

Thuốc tránh thai đường uống, trong trường hợp này dùng phối hợp estradiol với progestin.

Chống chỉ định

Xác định hoặc nghi ngờ ung thư vú, ung thư cổ tử cung hoặc các ung thư khác thuộc phụ khoa.

Viêm tắc tĩnh mạch thể hoạt động hoặc tiền sử có bệnh huyết khối tắc mạch.

Người bệnh có tiền sử gia đình về ung thư phụ khoa.

Chảy máu bất thường đường sinh dục chưa rõ nguyên nhân.

Bệnh gan, thận hoặc tim nặng.

Thận trọng

Trong các trường hợp ứ dịch có thể làm trầm trọng thêm bệnh như hen suyễn, động kinh, đau nửa đầu, bệnh tim hoặc thận, trong khi dùng estrogen, cần được theo dõi cẩn thận. Cần sử dụng thận trọng estrogen đối với người bệnh tăng huyết áp và tăng calci huyết.

Thời kỳ mang thai

Chống chỉ định dùng estrogen trong thai kỳ.

Thời kỳ cho con bú

Không được dùng estradiol trong thời kỳ cho con bú.

Tác dụng phụ và xử trí

Ứ nước kèm theo phù, tăng cân, vú to và nắn đau, ra huyết ở âm đạo, thay đổi tình dục, đau đầu, đau nửa đầu, hoa mắt, thay đổi chức năng gan, vàng da, sỏi mật, giảm dung nạp glucose.

Gây buồn nôn, nôn, và các rối loạn đường tiêu hóa khác phụ thuộc vào liều dùng. Thuốc cũng gây phản ứng về da như da đồi mồi, phát ban và mày đay. Ban đỏ nút và ban đỏ đa dạng cũng đã xảy ra.

Ðôi khi xảy ra tăng calci huyết, đặc biệt khi dùng estradiol trong ung thư ác tính di căn. Estradiol dùng với liều lớn có thể làm tăng nguy cơ bệnh huyết khối tắc nghẽn mạch và tăng huyết áp.

Tác dụng không mong muốn nghiêm trọng nhất trong liệu pháp estradiol là nguy cơ ung thư nội mạc tử cung.

Thường gặp

Ðau đầu, đau nửa đầu.

Chảy máu, vú nắn đau.

Trầm cảm.

Ban đỏ và kích ứng ở vùng bôi, dán thuốc.

Ít gặp

Ứ nước, phù.

Buồn nôn, co cơ bụng.

Hiếm gặp

Chóng mặt hoa mắt, phản ứng dạng phản vệ, mày đay.

Viêm tắc tĩnh mạch, tăng huyết áp.

Viêm da dị ứng do tiếp xúc, ngứa toàn thân và phát ban.

Rối loạn chức năng gan, vàng da ứ mật.

Ðã có thông báo estrogen làm tăng nguy cơ ung thư nội mạc tử cung ở phụ nữ mãn kinh. Dùng thêm progestogen đồng thời với liệu pháp thay thế estrogen, có thể phòng ngừa được nguy cơ gia tăng ung thư nội mạc tử cung.

Cũng có thông báo ung thư vú xuất hiện nhiều hơn ở phụ nữ đã dùng estrogen trong một thời gian dài, do đó cần kiểm tra đều đặn tuyến vú đối với phụ nữ dùng dài ngày liệu pháp estrogen.

Giống như bất cứ liệu pháp hormon sinh dục nào, estradiol chỉ được chỉ định sau khi đã tiến hành kiểm tra nội khoa và phụ khoa để loại trừ ung thư cổ tử cung, nội mạc tử cung và tuyến vú. Trong trường hợp điều trị dài ngày bằng estrogen, cần kiểm tra đều đặn (6 hoặc 12 tháng) nội khoa chung, và phụ khoa kể cả kiểm tra tình trạng nội mạc tử cung.

Buồn nôn và nôn là phản ứng đầu tiên của liệu pháp estrogen ở một số phụ nữ, những phản ứng này thường biến mất theo thời gian và có thể giảm thiểu bằng cách dùng estrogen sau bữa ăn hoặc trước khi đi ngủ. Ngừng điều trị ngay khi xuất hiện các triệu chứng sau đây: Ðau đầu nặng, tăng huyết áp, tai biến tim mạch và huyết khối tắc mạch, bệnh tuyến vú lành hoặc ác tính, các khối u tử cung và rối loạn thị giác.

Liều lượng và cách dùng

Cách dùng

Estradiol có thể uống, đặt vào âm đạo và qua da (cao dán). Ðể giảm thiểu tác dụng phụ, phải dùng liều thấp nhất có thể được. Khi có chỉ định liệu pháp estrogen ngắn ngày (thí dụ điều trị triệu chứng bốc hỏa do mãn kinh) liệu pháp phải ngừng càng sớm càng tốt; phải giảm liều hoặc ngừng thuốc trong khoảng 3 - 6 tháng.

Liệu pháp estrogen thường cho theo chu kỳ. Khi uống, estrogen thường cho ngày 1 lần, trong 3 tuần, tiếp theo 1 tuần không dùng thuốc, và sau đó, phác đồ được lặp lại nếu cần. Khi dùng xuyên da, cao dán xuyên da được đặt 1 lần hoặc 2 lần/tuần trong 3 tuần, tiếp theo 1 tuần không dùng thuốc, và sau đó điều trị được lặp lại nếu cần. Phải thêm 1 progestin vào liệu pháp estrogen đối với nữ còn tử cung (trong 7 ngày hoặc hơn trong chu trình dùng estrogen).

Liều lượng

Triệu chứng bốc hỏa do mãn kinh, viêm âm đạo teo, liệu pháp thay thế trong giảm năng tuyến sinh dục nữ, cắt bỏ buồng trứng, hoặc suy buồng trứng tiên phát:

Uống: Liều thông thường 1 - 2 mg/ngày, theo phác đồ chu kỳ. Ðiều chỉnh liều về sau tùy theo đáp ứng của người bệnh, dùng liều duy trì thấp nhất.

Hoặc: Cao dán 0,05 mg/24 giờ, mỗi tuần 2 lần trong 1 phác đồ chu kỳ. Liều sau này phải điều chỉnh tùy theo đáp ứng của người bệnh, dùng liều duy trì thấp nhất có thể được. Ở nữ cắt bỏ tử cung, cao dán (0,05 mg/24 giờ) có thể dán 2 lần/tuần, trong 1 phác đồ dùng liên tục.

Hoặc: Bôi kem estradiol 0,01% vào âm đạo để điều trị ngắn ngày viêm âm đạo teo: 2 - 4 g kem estradiol, ngày 1 lần, trong 1 - 2 tuần, sau đó giảm dần liều xuống còn một nửa trong thời gian tương tự. Liều duy trì 1 g, mỗi tuần bôi 1 - 3 lần trong 1 phác đồ chu kỳ, sau khi niêm mạc âm đạo đã hồi phục.

Dự phòng loãng xương:

Uống 0,5 mg mỗi ngày trong phác đồ, hoặc qua da với liều thông thường 0,05 mg/24 giờ, dán 2 lần/tuần trong phác đồ chu kỳ, đối với nữ còn tử cung. Ở nữ cắt bỏ tử cung , 0,05 mg/24 giờ, dán 2 lần/tuần, trong 1 phác đồ dùng liên tục.

Khi người bệnh đang dùng estrogen uống, liệu pháp cao dán estradiol có thể bắt đầu 1 tuần sau khi ngừng uống hoặc sớm hơn, nếu các triệu chứng trở lại trước khi hết tuần.

Tương tác

Estrogen có thể làm giảm hiệu lực của các thuốc chống trầm cảm ba vòng, và có thể tăng cường hiệu lực corticosteroid bằng cách kéo dài nửa đời của thuốc. Barbiturat, rifamycin và các thuốc gây cảm ứng enzym khác có thể làm giảm nồng độ estrogen trong cơ thể. Có thể dùng ciclosporin với estrogen nhưng phải thận trọng vì có tiềm năng làm tăng nồng độ của ciclos-
porin, creatinin và transaminase trong máu. Hiện tượng này là do đào thải ciclosporin ở gan giảm.

Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 300C, tránh ẩm.

Quá liều và xử trí

Estradiol dùng quá liều có thể gây cảm giác khó chịu ở vú, chảy máu đường sinh dục, ứ dịch, buồn nôn và nôn.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên estradiol dạng siêu mịn: 0,5 mg, 1,0 mg, 2,0 mg.

Viên ethinyl estradiol: 0,02 mg, 0,05 mg, 0,5 mg.

Kem bôi âm đạo (estradiol): 100 microgam/g.

Vòng âm đạo (estradiol): 2 mg.

Cao dán SR (estradiol): 37,5 microgam/ngày, 50 microgam/ngày, 75 microgam/ngày, 100 microgam/ngày

Qui chế

Thuốc độc bảng B.

Thành phẩm giảm độc: Thuốc đặt, thuốc viên, cao dán có hàm lượng tối đa 0,1 mg.

 


Bài xem nhiều nhất

Efferalgan

Efferalgan! Paracetamol được chuyển hóa theo 2 đường và được đào thải trong nước tiểu dưới dạng liên hợp glucuronic (60-80%) và liên hợp sulfonic (20-30%), và dưới 5% dưới dạng không đổi.

Eumovate

Miconazole nitrate là một chất kháng nấm và kháng khuẩn mạnh, phổ rộng, tác dụng đặc hiệu đối với bệnh nấm do dermatophyte, nấm men gây bệnh (ví dụ : Candida spp.), và nhiều vi khuẩn Gram dương, kể cả phần lớn các chủng Streptococcus và Staphylococcus spp.

Erythromycin

Erythromycin là kháng sinh nhóm macrolid, kìm khuẩn đối với vi khuẩn Gram dương, Gram âm và các vi khuẩn khác bao gồm Mycoplasma, Spirochetes, Chlamydia và Rickettsia.

Efferalgan Codein

Efferalgan Codein! Phối hợp paracétamol và codéine phosphate cho tác dụng giảm đau mạnh hơn rất nhiều so với từng hoạt chất riêng biệt, và thời gian tác dụng cũng dài hơn.

Enterogermina

Ðiều trị & phòng ngừa rối loạn khuẩn chí đường ruột & bệnh lý kém hấp thu vitamin nội sinh. Ðiều trị hỗ trợ để phục hồi hệ khuẩn chí đường ruột bị ảnh hưởng khi dùng thuốc kháng sinh hoặc hóa trị.

Exomuc

Exomuc! Acétylcystéine có tác dụng điều hòa sự tiết đàm kiểu làm tiêu đàm, tác động lên pha gel của đàm bằng cách cắt đứt cầu disulfure của các glycoprotéine.

Epinephrin (Adrenalin)

Adrenalin (epinephrin) là thuốc tác dụng trực tiếp giống giao cảm, kích thích cả thụ thể alpha và thụ thể beta, nhưng lên thụ thể beta mạnh hơn thụ thể alpha.

Enervon C

Viên bao phim Enervon-C cho một tác động hữu hiệu để chống lại các stress. Thuốc có hàm lượng cao các vitamine nhóm B là những thành phần chủ yếu cần thiết để chuyển đổi thức ăn thành năng lượng.

Enalapril

Enalapril là thuốc ức chế men chuyển angiotensin, Enalapril làm giảm huyết áp ở người huyết áp bình thường, người tăng huyết áp và có tác dụng tốt ở người suy tim sung huyết.

Eurax

Eurax có tác dụng lên nhiều dạng ngứa khác nhau. Thuốc có tác dụng chống ngứa nhanh và duy trì trong khoảng 6 giờ. Nhờ sử dụng Eurax, sẽ tránh được các sang thương gây ngứa và do đó giảm nguy cơ bị nhiễm trùng thứ phát.

Ercefuryl

Ercefuryl! Thuốc hấp thu rất kém qua đường tiêu hóa nếu niêm mạc ruột không bị tổn thương.

Erylik

Erylik! Thuốc trị mụn trứng cá tác động tại chỗ, phối hợp tretinoin và erythromycin.

Ephedrine

Ephedrin là thuốc giống thần kinh giao cảm có tác dụng trực tiếp và gián tiếp lên các thụ thể adrenergic. Thuốc có tác dụng lên cả thụ thể alpha và beta.

Ethambutol

Ethambutol được chỉ định để điều trị cả lao mới và lao tái phát và bao giờ cũng phải dùng phối hợp với các thuốc chống lao khác như isoniazid, rifampicin, streptomycin và pyrazinamid để ngăn chặn phát triển kháng thuốc.

Erythrogel (eryacne)

Erythrogel (eryacne)! Erythromycin là một kháng sinh thuộc nhóm macrolide có tác dụng in vitro và in vivo trên hầu hết các vi khuẩn hiếu khí và kỵ khí gram dương cũng như trên một vài trực khuẩn gram âm.