Enhancin

Ngày: 2 - 11 - 2011
Bài cùng chuyên mục

Enhancin là một hợp chất kháng khuẩn dùng đường uống bao gồm một kháng sinh bán tổng hợp là amoxicillin và một chất ức chế β-lactamase là clavulanate potassium.


Hỗn dịch uống 125 mg/31,25 mg: Chai 60 ml.

Hỗn dịch uống 250 mg/62,5 mg: Chai 60 ml.

Viên nén 250 mg/125 mg: Vỉ 10 viên, hộp 10 vỉ.

Viên nén 500 mg/125 mg: Vỉ 10 viên, hộp 10 vỉ.

Thành phần

Mỗi 5 ml hỗn dịch Enhancin 156,25

Amoxicillin USP, tương đương với amoxicillin khan

125 mg

Clavulanate potassium, tương đương với acid clavulanic

31,25 mg

Mỗi 5 ml hỗn dịch Enhancin 312,5

 

Amoxicillin USP, tương đương với amoxicillin khan

250 mg

Clavulanate potassium, tương đương với acid clavulanic

62,5 mg

Mỗi 1 viên Enhancin 375

Amoxicillin USP, tương đương với amoxicillin khan

250 mg

Clavulanate potassium, tương đương với acid clavulanic

125 mg

Mỗi 1 viên Enhancin 625

 

Amoxicillin USP, tương đương với amoxicillin khan

500 mg

Clavulanate potassium, tương đương với acid clavulanic

125 mg

Mô tả

Enhancin là một hợp chất kháng khuẩn dùng đường uống bao gồm một kháng sinh bán tổng hợp là amoxicillin và một chất ức chế β-lactamase là clavulanate potassium, sự phối hợp này có tác dụng mở rộng phổ kháng khuẩn đến các vi khuẩn sinh β-lactamase.

Amoxicillin có công thức hóa học là (6R)-6a-D- (4 hydroxyphenyl)-glycylamino penicillanic acid trihydrate. Công thức phân tử là C16H19N3O5S. 3H2O. Khối lượng phân tử là 419,5. Clavulanate potassium có công thức hóa học là Potassium (Z)-(2R,5R)-3-(hydroxy-ethylidene)-7oxo-4-oxa-1-azabicyclo (3,2,0) heptane-2-carboxylate. Công thức phân tử là C8H8NO5K và khối lượng phân tử là 237,3.

Dược lực học

Cơ chế tác dụng

Amoxicillin tác dụng bằng cách ức chế sinh tổng hợp mucopeptid thành tế bào vi khuẩn. Đây là thuốc kháng khuẩn tác dụng trên nhiều vi khuẩn Gram dương và Gram âm trong giai đoạn nhân đôi chủ động. Tuy nhiên nó dễ bị phá hủy bởi b-lactamase và do đó phổ kháng khuẩn không bao gồm những vi khuẩn sinh b-lactamase. Clavulanic acid là một b-lactam có cấu trúc gần với penicillin, có khả năng bất hoạt nhiều loại b-lactamase thường gặp ở những vi khuẩn đề kháng với những kháng sinh thuộc nhóm b-lactam.

Công thức kết hợp amoxicillin với clavulinic acid bảo vệ amoxicillin khỏi sự thoái biến bởi các men b-lactamase và mở rộng phổ kháng khuẩn của amoxicillin đối với nhiều vi khuẩn thường kháng với amoxicillin và các kháng sinh thuộc nhóm b-lactam khác.

Phổ kháng khuẩn

Những vi khuẩn gây bệnh sau nhạy cảm với phối hợp amoxicillin và clavulanate potassium : Vi khuẩn Gram dương :

Staphylococcus aureus (sinh và không sinh b-lactamase), S. epidermidis (sinh và không sinh blactamase), S. saprophyticus, S. pneumoniae, Enterococcus faecalis và S. viridans. Trong số những vi khuẩn yếm khí, thuốc có hiệu quả đối với Clostridia, Peptococcus, Peptostreptococcus. Vi khuẩn Gram âm :

N. gonorrhoea, H. influenzae (sinh và không sinh b-lactamase), Moraxella catarrhalis (sinh và không sinh b-lactamase), E.coli, P. mirabilis, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp. Trong số những vi khuẩn yếm khí, thuốc tác dụng kháng Bacteroides bao gồm B. fragilis. Sự đề kháng :

Các vi khuẩn Gram âm sinh b-lactamase qua trung gian nhiễm sắc thể loại 1 (ví dụ như : Citrobacter, Enterobacter cloacae, Serratia spp. và Pseudomonas aeruginosa) thường đề kháng với phối hợp amoxicillin và clavulanate potassium vì clavulanate potassium không ức chế blactamase loại 1.

Tính sinh ung thư

Những nghiên cứu lâu dài trên súc vật về tính sinh ung thư của hợp chất amoxicillin và clavulanate potassium chưa được thực hiện.

Tính sinh đột biến gen

Chưa thực hiện nghiên cứu dài hạn trên súc vật để đánh giá khả năng sinh đột biến gen của phối hợp amoxicillin với clavulanate potassium.

Thai kỳ / Sinh sản

Sự thụ thai: Ở chuột cống và chuột nhắt cho dùng phối hợp amoxicillin và clavulanate potassium với liều gấp 10 lần liều thường dùng ở người cho thấy không có ảnh hưởng lên sự thụ thai.

Thai kỳ: Ở chuột cống và chuột nhắt có mang cho dùng phối hợp amoxicillin và clavulanate potassium với liều gấp 10 lần liều thường dùng ở người cho thấy không có một tác dụng ngoại ý nào.

Dược động học

Cả amoxicillin và clavulanate potassium đều được hấp thu tốt sau khi uống và bền với acid dạ dày. Thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu thuốc và phối hợp này có thể được dùng trước hoặc sau khi ăn. Khi dùng đường uống, khả dụng sinh học của amoxicillin và clavulanate potassium lần lượt khoảng 90% và 75%. Clavulanic acid có thời gian bán hủy thải trừ (1 giờ) gần tương đương với thời gian bán hủy thải trừ của amoxicillin (1,3 giờ).

Amoxicillin và clavulanic acid được phân bố rộng rãi ở hầu hết các mô và dịch trong cơ thể bao gồm dịch phúc mạc, dịch nốt bỏng, nước tiểu, dịch màng phổi, dịch tai giữa, niêm mạc ruột, xương, túi mật, phổi, mô sinh sản nữ và mật. Lượng thuốc thâm nhập vào dịch não tủy qua màng não không viêm và vào chất tiết phế quản có mủ thường thấp. Amoxicillin và clavulanic acid qua màng nhau thai dễ dàng và được bài tiết qua sữa mẹ ở nồng độ thấp. Amoxicillin gắn với protein huyết thanh khoảng 17-20%, trong khi 20-30% clavulanic acid gắn kết với protein huyết thanh. Khoảng 10% liều amoxicillin và dưới 50% liều clavulanate được chuyển hóa.

Amoxicillin và clavulanic acid được đào thải chủ yếu dưới dạng không đổi qua thận (lọc qua cầu thận và tiết ở ống thận). Khoảng 50-78% amoxicillin và 25-40% clavulanic acid được bài xuất qua nước tiểu dưới dạng không đổi trong vòng 6 giờ đầu sau khi uống thuốc.

Chỉ định

Enhancin được chỉ định để điều trị những nhiễm khuẩn sau do các vi khuẩn nhạy cảm:

Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới (như viêm phổi, viêm phế quản).

Viêm tai giữa cấp.

Viêm xoang.

Nhiễm khuẩn đường tiểu.

Nhiễm khuẩn da và mô mềm.

Chống chỉ định

Tiền sử dị ứng với kháng sinh thuộc nhóm β-lactam.

Chú ý

Phản ứng quá mẫn (phản vệ) nghiêm trọng đôi khi gây tử vong đã được báo cáo ở những bệnh nhân điều trị bằng penicillin. Dù phản ứng phản vệ thường xảy ra sau khi dùng đường tiêm hơn, nó cũng xảy ra ở những bệnh nhân dùng penicillin uống. Những phản ứng này dễ xảy ra hơn ở những bệnh nhân có tiền sử nhạy cảm với penicillin và/hoặc bệnh nhân có tiền sử nhạy cảm với nhiều dị nguyên ; cần hỏi kỹ bệnh nhân về tiền sử nhạy cảm với penicillins, cephalosporins và các dị nguyên khác. Nếu phản ứng quá mẫn xảy ra, cần ngưng ngay phối hợp amoxicillin với clavulanate potassium và tiến hành các biện pháp điều trị thích hợp. Trong trường hợp xảy ra sốc phản vệ, cần áp dụng ngay biện pháp cấp cứu bằng epinephrine, cho thở oxygen, tiêm tĩnh mạch các steroid, mở thông đường thở, kể cả đặt nội khí quản. Viêm đại tràng màng giả thường được báo cáo xảy ra đối với hầu hết các loại kháng sinh, kể cả phối hợp Amoxicillin Clavulanate potassium và triệu chứng bệnh diễn biến có thể từ nhẹ đến nguy hiểm tính mạng. Do vậy, cần thận trọng khi chẩn đoán đối với những bệnh nhân tiêu chảy sau khi đã dùng các kháng sinh.

Thận trọng

Tổng quát

Vì phối hợp amoxicillin và clavulanate potassium có khả năng gây độc tính thấp như kháng sinh thuộc nhóm penicillin, việc đánh giá thường xuyên chức năng của các hệ cơ quan bao gồm chức năng thận, gan và chức năng của hệ tạo máu là cần thiết trong suốt thời gian điều trị lâu dài. Một tỉ lệ cao những bệnh nhân mắc bệnh tăng bạch cầu đơn nhân nhiễm khuẩn khi dùng ampicillin đã có triệu chứng xuất hiện phát ban da. Do đó, những kháng sinh nhóm ampicillin không nên dùng cho những bệnh nhân bị tăng bạch cầu đơn nhân nhiễm khuẩn. Nên lưu { đến khả năng bội nhiễm nấm hay vi khuẩn có thể xảy ra trong thời gian dùng thuốc. Nếu xảy ra tình trạng bội nhiễm (thường là Pseudomonas hay nấm Candida), phải ngưng dùng thuốc và tiến hành các biện pháp điều trị thích hợp.

Sử dụng trong nhi khoa

Nhiều kháng sinh thuộc nhóm penicillin đã được sử dụng ở bệnh nhi và cho đến nay không thấy một tác dụng phụ đặc biệt nào đối với trẻ em. Tuy nhiên, ở trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ chức năng thận phát triển chưa hoàn chỉnh có thể làm chậm sự bài xuất các penicillin thải qua thận.

Sử dụng trong lão khoa

Nhiều kháng sinh thuộc nhóm penicillin đã được sử dụng ở bệnh nhân lớn tuổi và cho đến nay không thấy một tác dụng ngoại { đặc biệt nào đối với người lớn tuổi. Tuy nhiên, ở bệnh nhân lớn tuổi thường có tình trạng suy giảm chức năng thận liên quan đến tuổi nên cần phải điều chỉnh liều khi dùng penicillin.

Tương tác

Probenecid: Uống probenecid ngay trước hay cùng lúc với amoxicillin và clavulanic acid sẽ làm chậm tốc độ bài tiết amoxicillin ở ống thận khiến nồng độ amoxicillin trong máu tăng cao và k o dài. Tuy nhiên việc dùng cùng lúc probenecid với phối hợp amoxicillin và clavulanate potassium không ảnh hưởng đến diện tích bên dưới đường cong biểu diễn tương quan giữa thời gian và nồng độ thuốc trong máu (AUC), thời gian bán hủy hay nồng độ đỉnh của clavulinic acid trong máu.

Allopurinol: Tỉ lệ phát ban da tăng lên đã được báo cáo ở bệnh nhân tăng acid uric máu được cho dùng allopurinol cùng lúc với amoxicillin hoặc ampicillin. Vì vậy, các bác sĩ lâm sàng đề nghị nếu có thể thì nên tránh dùng cùng lúc những thuốc này.

Thay đổi giá trị cận lâm sàng

Xét nghiệm glucose niệu: Nồng độ penicillin trong nước tiểu cao có thể gây nên kết quả xét nghiệm dương tính giả hoặc các kết quả xét nghiệm tăng sai lệch khi áp dụng xét nghiệm theo phương pháp khử đồng (Benedict's, Clinitest, hoặc Fehling's). Xét nghiệm tìm glucose bằng kỹ thuật men (Clinistix hoặc Testape) thì không bị ảnh hưởng.

Xét nghiệm antiglobulin trực tiếp (Coombs): Kết quả dương tính giả có thể xảy ra trong thời gian điều trị với bất kỳ loại penicillin nào.

Xét nghiệm chức năng gan: Gia tăng vừa phải SGOT, SGPT, phosphatase kiềm và bilirubin huyết thanh được ghi nhận ở một số bệnh nhân dùng phối hợp amoxicillin và clavulanate potassium.

Tác dụng phụ

Trên đường tiêu hóa

Tiêu chảy, buồn nôn, nôn mửa, khó chịu, chán ăn, đầy hơi, khó tiêu, viêm dạ dày, viêm miệng, viêm lưỡi, lưỡi đen hoặc có tưa và viêm tiểu kết tràng.

Viêm đại tràng màng giả

Triệu chứng viêm đại tràng màng giả do dùng kháng sinh có thể xảy ra trong khi và cả sau khi đã ngưng dùng phối hợp amoxicillin và clavulanate potassium.

Phản ứng quá mẫn

3% bệnh nhân bị nỗi mẩn trên da và mề đay khi dùng phối hợp amoxicillin-clavulanate potassium. Các tác dụng ngoại ý khác là phù mạch, phản ứng huyết thanh và viêm da bong vảy hiếm khi xảy ra.

Trên hệ tạo máu

Thiếu máu, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu và mất bạch cầu hạt có thể xảy ra khi dùng các kháng sinh nhóm penicillin.

Trên hệ thần kinh trung ương

Có thể xảy ra tăng hoạt động có hồi phục, kích động, lo âu, mất ngủ và chóng mặt hiếm khi xảy ra.

Liều lượng

Liều thông thường dành cho người lớn

Đối với những trường hợp nhiễm khuẩn nặng và nhiễm khuẩn đường hô hấp, liều uống thường dùng là 500 mg amoxicillin và 125 mg clavulanic acid mỗi 8 giờ, dùng trong 7-10 ngày. Các nhiễm khuẩn khác: 250 mg amoxicillin và 62,5 mg clavulanic acid mỗi 8 giờ trong 7-10 ngày.

Liều dùng cho trẻ em

Đối với trẻ dưới 40 kg: 6,7 mg amoxicillin và 1,7 mg acid clavulanic/kg thể trọng uống cách mỗi 8 giờ trong 7-10 ngày.

Trong trường hợp nhiễm khuẩn nặng: 13,3 mg amoxicillin và 3,3 mg acid clavulanic/kg thể trọng uống mỗi 8 giờ trong 7-10 ngày.

Enhancin dạng hỗn dịch được cung cấp dưới dạng bột khô. Thuốc cần được pha chế theo hướng dẫn ghi trên nhãn chai. Lắc đều trước khi dùng.

Quá liều

Trong trường hợp quá liều, có thể loại bỏ amoxicillin và acid clavulanic bằng cách thẩm phân máu.

Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 250C, tránh ẩm.

Để thuốc tránh xa tầm tay trẻ em.

 


Bài xem nhiều nhất

Efferalgan

Efferalgan! Paracetamol được chuyển hóa theo 2 đường và được đào thải trong nước tiểu dưới dạng liên hợp glucuronic (60-80%) và liên hợp sulfonic (20-30%), và dưới 5% dưới dạng không đổi.

Erythromycin

Erythromycin là kháng sinh nhóm macrolid, kìm khuẩn đối với vi khuẩn Gram dương, Gram âm và các vi khuẩn khác bao gồm Mycoplasma, Spirochetes, Chlamydia và Rickettsia.

Eumovate

Miconazole nitrate là một chất kháng nấm và kháng khuẩn mạnh, phổ rộng, tác dụng đặc hiệu đối với bệnh nấm do dermatophyte, nấm men gây bệnh (ví dụ : Candida spp.), và nhiều vi khuẩn Gram dương, kể cả phần lớn các chủng Streptococcus và Staphylococcus spp.

Efferalgan Codein

Efferalgan Codein! Phối hợp paracétamol và codéine phosphate cho tác dụng giảm đau mạnh hơn rất nhiều so với từng hoạt chất riêng biệt, và thời gian tác dụng cũng dài hơn.

Enterogermina

Ðiều trị & phòng ngừa rối loạn khuẩn chí đường ruột & bệnh lý kém hấp thu vitamin nội sinh. Ðiều trị hỗ trợ để phục hồi hệ khuẩn chí đường ruột bị ảnh hưởng khi dùng thuốc kháng sinh hoặc hóa trị.

Exomuc

Exomuc! Acétylcystéine có tác dụng điều hòa sự tiết đàm kiểu làm tiêu đàm, tác động lên pha gel của đàm bằng cách cắt đứt cầu disulfure của các glycoprotéine.

Enervon C

Viên bao phim Enervon-C cho một tác động hữu hiệu để chống lại các stress. Thuốc có hàm lượng cao các vitamine nhóm B là những thành phần chủ yếu cần thiết để chuyển đổi thức ăn thành năng lượng.

Epinephrin (Adrenalin)

Adrenalin (epinephrin) là thuốc tác dụng trực tiếp giống giao cảm, kích thích cả thụ thể alpha và thụ thể beta, nhưng lên thụ thể beta mạnh hơn thụ thể alpha.

Enalapril

Enalapril là thuốc ức chế men chuyển angiotensin, Enalapril làm giảm huyết áp ở người huyết áp bình thường, người tăng huyết áp và có tác dụng tốt ở người suy tim sung huyết.

Eurax

Eurax có tác dụng lên nhiều dạng ngứa khác nhau. Thuốc có tác dụng chống ngứa nhanh và duy trì trong khoảng 6 giờ. Nhờ sử dụng Eurax, sẽ tránh được các sang thương gây ngứa và do đó giảm nguy cơ bị nhiễm trùng thứ phát.

Ercefuryl

Ercefuryl! Thuốc hấp thu rất kém qua đường tiêu hóa nếu niêm mạc ruột không bị tổn thương.

Erylik

Erylik! Thuốc trị mụn trứng cá tác động tại chỗ, phối hợp tretinoin và erythromycin.

Ephedrine

Ephedrin là thuốc giống thần kinh giao cảm có tác dụng trực tiếp và gián tiếp lên các thụ thể adrenergic. Thuốc có tác dụng lên cả thụ thể alpha và beta.

Erythrogel (eryacne)

Erythrogel (eryacne)! Erythromycin là một kháng sinh thuộc nhóm macrolide có tác dụng in vitro và in vivo trên hầu hết các vi khuẩn hiếu khí và kỵ khí gram dương cũng như trên một vài trực khuẩn gram âm.

Ethambutol

Ethambutol được chỉ định để điều trị cả lao mới và lao tái phát và bao giờ cũng phải dùng phối hợp với các thuốc chống lao khác như isoniazid, rifampicin, streptomycin và pyrazinamid để ngăn chặn phát triển kháng thuốc.

Erythropoietin

Erythropoietin là một hormon thiết yếu để tạo hồng cầu từ mô dòng hồng cầu trong tủy xương. Phần lớn do thận sản xuất để đáp ứng với thiếu oxygen mô, một phần nhỏ (10%) do gan tổng hợp.

Endoxan

Endoxan được sử dụng trong chương trình đa hóa trị liệu hay đơn trị liệu.

Econazole

Viên đặt âm đạo 150 mg: Ngày 1 lần vào lúc đi ngủ, dùng 3 ngày liền, hoặc dùng một liều duy nhất loại viên đặt âm đạo, có tác dụng kéo dài trong điều trị viêm âm đạo do Candida. Có thể lặp lại, nếu cần.

Ether

Ether mê thường được đóng chai thủy tinh, nút bần chứa 120 ml. Ether có hàm lượng 96% đến 98% diethyl ether.

Ergotamin Tartrat

Ở liều điều trị, ergotamin gây co mạch ngoại vi, tuy nhiên, thuốc gây giãn mạch ở các mạch có trương lực rất cao. Ở liều cao hơn, ergotamin cũng có tác dụng ức chế cạnh tranh alpha - adrenergic.

Ednyt

Ednyt! Sau khi uống, enalapril maleate được thủy phân thành chất chuyển hóa hoạt động enalaprilate trong gan. Enalaprilate tác dụng lên hệ renin-angiotensin-aldosterone bằng cách ức chế men chuyển.

Exforge

Cần thận trọng khi dùng Exforge cho bệnh nhân suy gan hoặc rối loạn tắc nghẽn đường mật. Ở những bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình, liều khuyến cáo tối đa là 80 mg valsartan. Khuyến nghị liều amlodipine chưa được xác định ở bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình.

Estradiol

Estradiol và các estrogen khác có vai trò quan trọng đối với sự phát triển và duy trì bộ máy sinh sản và những tính dục phụ của nữ. Estrogen tác động trực tiếp làm tử cung, vòi trứng và âm đạo.

Ergometrin (Ergonovin)

Ergometrin maleat (ergonovin maleat) có tác dụng trên tử cung mạnh, đặc biệt trên tử cung sản phụ. Tác dụng chính là gây co tử cung mạnh, tác dụng co kéo dài, trái với oxytocin làm tử cung co nhịp nhàng và sinh lý hơn.

Elomet

Elomet! Thuốc được chỉ định làm giảm biểu hiện viêm và ngứa trong các bệnh da đáp ứng với corticosteroid như bệnh vẩy nến và viêm da dị ứng.