Exforge

Ngày: 16 - 10 - 2014
Bài cùng chuyên mục

Cần thận trọng khi dùng Exforge cho bệnh nhân suy gan hoặc rối loạn tắc nghẽn đường mật. Ở những bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình, liều khuyến cáo tối đa là 80 mg valsartan. Khuyến nghị liều amlodipine chưa được xác định ở bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình.


Tên sản phẩm

EXFORGE 5 mg / 80 mg viên nén bao phim.

EXFORGE 5 mg / 160 mg viên nén bao phim.

EXFORGE 10 / 160 mg viên nén bao phim.

Thành phần định tính và định lượng

Exforge 5/ 80 mg viên nén bao phim: Mỗi viên nén bao phim chứa 5 mg amlodipine và 80 mg valsartan.

Exforge 5/160 mg viên nén bao phim: Mỗi viên nén bao phim chứa 5 mg amlodipine và 160 mg valsartan.

Exforge 10/160 mg viên nén bao phim: Mỗi viên nén bao phim chứa 10 mg amlodipin và 160 mg valsartan.

Hình thức dược phẩm

Exforge 5 mg / 80 mg viên nén bao phim: vàng, bao phim bảng với các cạnh vát.

Exforge 5 mg / 160 mg viên nén bao phim: màu vàng, hình bầu dục viên bao phim Dark.

Exforge 10 mg / 160 mg viên nén bao phim: màu vàng, hình bầu dục viên bao phim nhẹ.

Ứng dụng lâm sàng

Chỉ định điều trị:

Điều trị tăng huyết áp.

Exforge được chỉ định ở người lớn có huyết áp không được kiểm soát đầy đủ với amlodipin hoặc valsartan đơn trị liệu.

Liều lượng và cách dùng:

Liều lượng:

Liều khuyến cáo của Exforge là một viên mỗi ngày.

Exforge 5 mg / 80 mg có thể được dùng ở những bệnh nhân có huyết áp không được kiểm soát đầy đủ với amlodipine 5 mg hoặc valsartan 80 mg một mình.

Exforge 5 mg / 160 mg có thể được dùng ở những bệnh nhân có huyết áp không được kiểm soát đầy đủ với amlodipine 5 mg hoặc valsartan 160 mg một mình.

Exforge 10 mg / 160 mg có thể được dùng ở những bệnh nhân có huyết áp không được kiểm soát đầy đủ với amlodipine 10 mg hoặc hoặc với valsartan 160 mg một mình.

Exforge có thể được sử dụng cùng hoặc không với bữa ăn.

Suy thận:

Exforge chống chỉ định ở bệnh nhân suy thận nặng.

Không cần điều chỉnh liều lượng cho bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình. Theo dõi nồng độ kali và creatinine khi suy thận vừa phải.

Suy gan:

Exforge chống chỉ định ở bệnh nhân suy gan nặng.

Cần thận trọng khi dùng Exforge cho bệnh nhân suy gan hoặc rối loạn tắc nghẽn đường mật. Ở những bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình, liều khuyến cáo tối đa là 80 mg valsartan. Khuyến nghị liều amlodipine chưa được xác định ở bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình.

Người cao tuổi (từ 65 tuổi trở lên):

Ở những bệnh nhân lớn tuổi, cần thận trọng khi tăng liều.

Trẻ em:

Sự an toàn và hiệu quả của Exforge ở trẻ em từ dưới 18 tuổi chưa được xác định. Không có dữ liệu có sẵn.

Cách sử dụng:

Sử dụng đường uống.

Dùng Exforge với nước.

Chống chỉ định:

Quá mẫn với hoạt chất, các dẫn xuất dihydropyridin, hoặc bất kỳ tá dược trong thuốc..

Suy gan nặng, xơ gan mật hoặc ứ mật.

Suy thận nặng (độ lọc cầu thận (GFR) < 30 ml / phút / 1,73 m 2 ) và bệnh nhân lọc máu.

Sử dụng đồng thời với các sản phẩm Exforge aliskiren ở những bệnh nhân đái tháo đường hoặc suy thận (GFR < 60 ml / phút / 1,73 m 2).

Thai kỳ.

Hạ huyết áp nặng.

Shock (bao gồm cả sốc tim).

Tắc nghẽn đường thoát tâm thất trái (ví dụ như bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn và hẹp động mạch chủ nặng).

Suy tim không ổn định sau nhồi máu cơ tim cấp tính.

Cảnh báo và biện pháp phòng ngừa khi sử dụng

Sự an toàn và hiệu quả của amlodipine trong khủng hoảng tăng huyết áp chưa có dữ liệu.

Mang thai

Angiotensin II Antagonists thụ (AIIRAs) không nên được bắt đầu trong khi mang thai. Trừ khi điều trị AIIRA tiếp tục được coi là cần thiết, bệnh nhân có kế hoạch mang thai nên được thay đổi phương pháp điều trị hạ huyết áp thay thế. Khi mang thai, điều trị bằng AIIRAs nên được dừng lại ngay lập tức, và nếu có, liệu pháp thay thế phù hợp nên được bắt đầu.

Bệnh nhân suy kiệt hoặc dùng lợi tiểu mạnh

Hạ huyết áp quá mức đã được nhìn thấy ở 0,4% số bệnh nhân tăng huyết áp không biến chứng điều trị bằng Exforge trong các nghiên cứu đối chứng giả dược. Ở những bệnh nhân với một hệ thống renin-angiotensin kích hoạt (suy kiệt và / hoặc bệnh nhân dùng liều cao thuốc lợi tiểu), người dùng thuốc chẹn thụ thể angiotensin, hạ huyết áp triệu chứng có thể xảy ra. Khắc phục tình trạng này trước khi dùng Exforge hoặc giám sát y tế chặt chẽ khi bắt đầu điều trị được đề nghị.

Nếu hạ huyết áp xảy ra với Exforge, bệnh nhân nên được đặt ở tư thế nằm ngửa và nếu cần thiết, cho truyền dung dịch muối tĩnh mạch. Điều trị có thể được tiếp tục khi huyết áp đã ổn định.

Tăng kali máu

Sử dụng đồng thời với các chất bổ sung kali, thuốc lợi tiểu giữ kali, muối thay thế chứa kali, hoặc các sản phẩm thuốc khác có thể làm tăng nồng độ kali (heparin, vv) phải được tiến hành một cách thận trọng và có theo dõi thường xuyên nồng độ kali.

Hẹp động mạch thận

Exforge nên được sử dụng một cách thận trọng để điều trị tăng huyết áp ở bệnh nhân hẹp động mạch thận một bên hoặc hai bên hoặc hẹp với một thận đơn độc vì urê máu và creatinine huyết thanh có thể tăng ở những bệnh nhân này.

Cấy ghép thận

Cho đến nay không có kinh nghiệm về sử dụng an toàn Exforge ở những bệnh nhân đã có cấy ghép thận.

Suy gan

Valsartan chủ yếu thanh thải qua mật. Thời gian bán hủy của amlodipine kéo dài và giá trị AUC cao hơn ở những bệnh nhân có chức năng gan bị suy giảm; khuyến nghị liều dùng chưa được thiết lập. Đặc biệt nên cần thận trọng khi dùng cho bệnh nhân suy gan nhẹ hoặc rối loạn tắc nghẽn đường mật đến trung bình.

Ở những bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình mà không ứ, liều khuyến cáo tối đa là valsartan80 mg.

Suy thận

Không cần điều chỉnh liều lượng Exforge cho bệnh nhân suy thận mức độ nhẹ đến trung bình (GFR> 30 ml / phút / 1,73 m 2 ). Theo dõi nồng độ kali và creatinine được thông báo trong suy thận vừa phải.

Cường aldosteron

Bệnh nhân cường aldosteron không nên điều trị bằng các chất đối kháng angiotensin II valsartan.

Phù mạch

Phù mạch, bao gồm cả phù thanh quản và thanh môn, gây tắc nghẽn đường thở và / hoặc sưng mặt, môi, họng và / hoặc lưỡi, đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị valsartan. Một số các bệnh nhân trước đó có trải nghiệm phù mạch với các thuốc khác, bao gồm các chất ức chế ACE. Exforge nên ngưng ngay lập tức ở những bệnh nhân phù mạch và không nên tái sử dụng.

Suy tim / nhồi máu cơ tim

Như một hệ quả của sự ức chế hệ thống renin-angiotensin-aldosterone, thay đổi chức năng thận có thể được dự đoán ở những người nhạy cảm. Ở những bệnh nhân suy tim nặng có chức năng thận có thể phụ thuộc vào hoạt động của hệ thống renin-angiotensin-aldosterone, điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển và thuốc đối kháng thụ thể angiotensin có liên quan đến thiểu niệu và / hoặc tăng ni tơ huyết tiến triển (hiếm khi) và với suy thận cấp và / hoặc tử vong. Kết quả tương tự đã được báo cáo với valsartan. Đánh giá bệnh nhân bị suy tim hoặc nhồi máu cơ tim nên luôn luôn bao gồm đánh giá chức năng thận.

Trong dài hạn, nghiên cứu đối chứng giả dược của amlodipine ở bệnh nhân (Phân loại New York Heart Association) suy tim NYHA III và IV không thiếu máu cục bộ, amlodipin có liên quan với tăng phù phổi mặc dù không có khác biệt đáng kể trong tỷ lệ mắc ngày càng xấu đi suy tim so với giả dược.

Chẹn kênh canxi, bao gồm amlodipine, nên được sử dụng thận trọng ở bệnh nhân suy tim sung huyết, vì chúng có thể làm tăng nguy cơ biến cố tim mạch trong tương lai và tỷ lệ tử vong.

Hẹp van động mạch chủ và van hai lá

Như với tất cả các thuốc giãn mạch khác, đặc biệt thận trọng chỉ định ở những bệnh nhân bị hẹp van hai lá hoặc hẹp động mạch chủ đáng kể.

Phong tỏa kép của hệ thống renin-angiotensin-aldosterone (RAAS)

Có bằng chứng cho thấy việc sử dụng đồng thời các thuốc ức chế men chuyển, ARB hay aliskiren làm tăng nguy cơ hạ huyết áp, tăng kali máu và suy giảm chức năng thận (bao gồm cả suy thận cấp). Phong tỏa kép của RAAS thông qua việc sử dụng kết hợp các chất ức chế men chuyển, ARB hay aliskiren do đó không được khuyến cáo.

Nếu dùng liệu pháp phong tỏa kép được coi là hoàn toàn cần thiết, điều này chỉ xảy ra dưới sự giám sát và chịu sự giám sát chặt chẽ thường xuyên của chuyên gia chức năng thận, điện giải và huyết áp. Chất ức chế ACE và ARB không nên sử dụng đồng thời ở những bệnh nhân có bệnh thận đái tháo đường.

Exforge chưa được nghiên cứu trong bất kỳ bệnh nhân khác hơn là tăng huyết áp.

Tương tác với các thuốc khác và các hình thức tương tác

Tương tác phổ biến với sự kết hợp

Không có nghiên cứu tương tác giữa thuốc và thuốc đã được thực hiện với Exforge và các sản phẩm thuốc khác.

Thuốc hạ huyết áp khác

Thường được sử dụng thuốc hạ huyết áp (ví dụ như thuốc chẹn alpha, thuốc lợi tiểu) và các sản phẩm thuốc khác có thể gây tác dụng phụ hạ huyết áp (như thuốc chống trầm cảm ba vòng, thuốc chẹn alpha điều trị tuyến tiền liệt tăng sản lành tính) có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của sự kết hợp.

Tương tác liên quan đến amlodipine

Sử dụng đồng thời không được khuyến khích.

Bưởi hoặc nước ép bưởi:

Dùng amlodipine với bưởi hoặc nước bưởi không được khuyến cáo là do sinh khả dụng có thể tăng lên trong một số bệnh nhân, dẫn đến hiệu ứng giảm huyết áp.

Cảnh báo sử dụng đồng thời:

Chất ức chế CYP3A4:

Sử dụng đồng thời amlodipine với các chất ức chế mạnh hoặc trung bình CYP3A4 (thuốc ức chế protease, kháng nấm nhóm azole, macrolid như erythromycin hoặc clarithromycin, verapamil hoặc diltiazem) có thể dẫn đến sự gia tăng đáng kể tác dụng amlodipine. Các thay đổi dược động học có thể sẽ rõ rệt hơn ở người già.Theo dõi lâm sàng và điều chỉnh liều có thể được yêu cầu.

Gây cảm ứng CYP3A4 (thuốc chống co giật, ví dụ như carbamazepine, phenobarbital, phenytoin, fosphenytoin, primidone], rifampicin, Hypericum perforatum):

Không có sẵn dữ liệu về ảnh hưởng của thuốc CYP3A4 gây cảm ứng trên amlodipine. Việc sử dụng đồng thời các thuốc gây cảm ứng CYP3A4 (như rifampicin, Hypericum perforatum ) có thể cung cấp cho một nồng độ thấp hơn của amlodipin.Amlodipin nên thận trọng khi dùng cùng với các thuốc gây cảm ứng CYP3A4.

Simvastatin:

Liều 10 mg amlodipine, 80 mg simvastatin dẫn đến một sự gia tăng 77% tác dụng của simvastatin so với dùng simvastatin một mình. Đó là khuyến cáo để hạn chế liều simvastatin 20 mg mỗi ngày ở những bệnh nhân dùng amlodipine.

Dantrolene (tiêm truyền):

Ở động vật, rung thất gây chết và trụy tim mạch được quan sát gắn với tăng kali máu sau khi uống verapamil và dantrolene đường tĩnh mạch. Do nguy cơ tăng kali máu, khuyến cáo rằng không dùng cùng thuốc chẹn kênh calci như amlodipin thể tránh được bệnh nhân dễ bị tăng thân nhiệt ác tính và trong việc quản lý tăng thân nhiệt ác tính.

Loại khác:

Trong các nghiên cứu lâm sàng tương tác, amlodipin không ảnh hưởng đến dược động học của atorvastatin, digoxin, warfarin hoặc ciclosporin.

Tương tác liên quan đến valsartan

Sử dụng đồng thời không được khuyến khích.

Lithium:

Tăng hồi phục ở nồng độ lithium huyết thanh và độc tính đã được báo cáo trong quá trình sử dụng đồng thời lithium với thuốc ức chế men chuyển đổi angiotensin II hoặc thuốc đối kháng thụ thể, bao gồm valsartan. Do đó, theo dõi cẩn thận nồng độ lithi trong huyết thanh được khuyến khích trong quá trình sử dụng đồng thời. Nếu diurectic được sử dụng, nguy cơ ngộ độc lithi có thể tăng thêm với Exforge.

Thuốc lợi tiểu giữ kali, bổ sung kali, muối thay thế chứa kali và các chất khác có thể làm tăng nồng độ kali:

Nếu một sản phẩm thuốc có ảnh hưởng đến nồng độ kali được quy định kết hợp với valsartan, giám sát nồng độ kali được thông báo.

Chú ý sử dụng đồng thời:

Thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs), bao gồm chọn lọc COX-2 inhibitors, acetylsalicylic acid (> 3 g / ngày), và NSAID không chọn lọc

Khi thuốc đối kháng angiotensin II dùng đồng thời với NSAID suy giảm về hiệu quả hạ huyết áp có thể xảy ra. Hơn nữa, sử dụng đồng thời thuốc đối kháng angiotensin II và NSAID có thể dẫn đến tăng nguy cơ xấu đi của chức năng thận và tăng kali huyết thanh. Vì vậy, theo dõi chức năng thận khi bắt đầu điều trị được khuyến cáo.

Các chất ức chế sự hấp thu của vận chuyển (rifampicin, ciclosporin):

Kết quả nghiên cứu trong ống nghiệm  với gan người cho thấy valsartan là một chất nền hấp thu vận chuyển OATP1B1 ra ngoài.

Phong tỏa kép của RAAS với ARB, ức chế men chuyển hoặc aliskiren:

Dữ liệu thử nghiệm lâm sàng đã chỉ ra rằng phong tỏa kép của RAAS thông qua việc sử dụng kết hợp các chất ức chế men chuyển, ARB hay aliskiren được liên kết với một tần số cao hơn các tác dụng phụ như hạ huyết áp, tăng kali máu và suy giảm chức năng thận (bao gồm cả suy thận cấp) so với việc sử dụng RAAS- đơn.

Loại khác:

Trong đơn trị liệu với valsartan, không có tương tác có ý nghĩa lâm sàng đã được tìm thấy với các chất sau: cimetidine, warfarin, furosemide, digoxin, atenolol, indometacin, hydrochlorothiazide, amlodipin, glibenclamide.

Mang thai và cho con bú

Mang thai

Amlodipin:

Sự an toàn của amlodipine trong thai kỳ chưa được xác định. Trong các nghiên cứu động vật, độc tính sinh sản đã được quan sát thấy ở liều cao. Sử dụng trong thai kỳ chỉ được đề nghị khi không có thay thế an toàn hơn và khi bản thân bệnh mang nguy cơ cho mẹ và thai nhi.

Valsartan:

Việc sử dụng các thụ thể Angiotensin II Antagonists (AIIRAs) không được khuyến cáo trong ba tháng đầu của thai kỳ. Và chống chỉ định trong những tháng tiếp theo..

Bằng chứng dịch tễ học liên quan đến nguy cơ gây quái thai sau khi tiếp xúc với các chất ức chế ACE trong ba tháng đầu của thai kỳ vẫn chưa được kết luận; Tuy nhiên sự gia tăng nhỏ nguy cơ không thể loại trừ. Trong khi có không kiểm soát được dữ liệu dịch tễ học về rủi ro với thụ thể Angiotensin II Antagonists (AIIRAs), rủi ro tương tự có thể tồn tại cho nhóm thuốc này. Trừ khi điều trị AIIRA tiếp tục được coi là cần thiết, bệnh nhân có kế hoạch mang thai nên được thay đổi phương pháp điều trị hạ huyết áp thay thế mà có một hồ sơ an toàn được thiết lập để sử dụng trong thai kỳ. Khi mang thai, điều trị bằng AIIRAs nên được dừng lại ngay lập tức, và nếu có, liệu pháp thay thế phù hợp nên được bắt đầu.

Tiếp xúc với liệu pháp AIIRA trong 6 tháng cuối gây ra giảm chức năng thận, thiểu ối, hộp sọ hóa xương chậm và độc tính sơ sinh (suy thận, hạ huyết áp, tăng kali máu).

Nếu tiếp xúc với AIIRAs đã xảy ra từ quý hai của thai kỳ, siêu âm kiểm tra chức năng thận và xương sọ được khuyến khích.

Trẻ sơ sinh có mẹ đã dùng AIIRAs nên được theo dõi chặt chẽ hạ huyết áp.

Cho con bú

Không có thông tin về việc sử dụng Exforge trong quá trình cho con bú, do đó Exforge không được khuyến khích và phương pháp điều trị thay thế bằng thiết lập hồ sơ tốt hơn an toàn trong quá trình cho con bú là một lợi thế, đặc biệt là khi nuôi trẻ sơ sinh hoặc sinh non.

Khả năng sinh sản

Chưa có nghiên cứu lâm sàng về khả năng sinh sản với Exforge.

Valsartan:

Valsartan không có ảnh hưởng xấu đến năng suất sinh sản của chuột đực hay cái với liều uống lên đến 200 mg / kg / ngày.Liều này là 6 lần tối đa được khuyến liều dùng cho người tính theo mg / m2 da (tính toán giả định liều uống 320 mg / ngày và một bệnh nhân 60 kg).

Amlodipin:

Thay đổi sinh hóa hồi phục vào đầu tinh trùng đã được ghi nhận ở một số bệnh nhân được điều trị bằng thuốc chẹn kênh canxi. Dữ liệu lâm sàng không đủ về ảnh hưởng tiềm năng của amlodipine khả năng sinh sản. Trong một nghiên cứu chuột, tác dụng phụ đã được tìm thấy trên khả năng sinh sản.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và sử dụng máy móc

Bệnh nhân dùng Exforge và lái xe hoặc sử dụng máy có thể chóng mặt hoặc mệt mỏi đôi khi có thể xảy ra.

Amlodipin có thể có ảnh hưởng nhẹ hoặc trung bình trên khả năng lái xe và sử dụng máy móc. Nếu bệnh nhân dùng amlodipin bị chóng mặt, nhức đầu, mệt mỏi hoặc buồn nôn khả năng phản ứng có thể bị giảm sút.

Tác dụng ngoại ý

Sự an toàn của Exforge đã được đánh giá trong năm nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát với 5.175 bệnh nhân, 2.613 người trong số họ dùng valsartan kết hợp với amlodipine. Các phản ứng phụ sau đây đã được tìm thấy thường xuyên xảy ra nhất hoặc quan trọng nhất hoặc nặng: viêm mũi họng, cúm, dị ứng, nhức đầu, ngất, hạ huyết áp thế đứng, phù nề, phù mặt, phù ngoại biên, mệt mỏi, đỏ bừng mặt, suy nhược và nóng.

Phản ứng bất lợi đã được xếp hạng trong nhóm của tần số theo quy ước sau: rất thường gặp (≥ 1/10); phổ biến (≥ 1/100 đến <1/10); ít gặp (≥ 1/1000 đến <1/100); hiếm gặp (≥ 1 / 10.000 đến <1/1000); rất hiếm (<1 / 10.000); không biết (không thể được ước tính từ dữ liệu có sẵn).

Thông tin thêm về sự kết hợp

Phù ngoại biên, một tác dụng phụ của amlodipin, thường được quan sát thấy ở một tỷ lệ thấp hơn ở những bệnh nhân kết hợp amlodipine / valsartan so với những người dùng amlodipine một mình. Trong mù đôi, thử nghiệm lâm sàng được kiểm soát, tỷ lệ phù ngoại biên bởi liều như sau:

Tỷ lệ trung bình phù ngoại biên đều trên liều là 5,1% với sự kết hợp amlodipine / valsartan.

Thông tin thêm về các thành phần riêng lẻ

Phản ứng bất lợi trước đây báo cáo với một trong những thành phần riêng lẻ (amlodipin hoặc valsartan) có thể là phản ứng bất lợi tiềm năng với Exforge, ngay cả khi không quan sát thấy trong các thử nghiệm lâm sàng hoặc trong giai đoạn sau.

Amlodipin

Phổ biến

Buồn ngủ, chóng mặt, đánh trống ngực, đau bụng, buồn nôn, mắt cá chân sưng.

Phổ biến

Mất ngủ, thay đổi tâm trạng (bao gồm cả lo âu), trầm cảm, run, dysgeusia, ngất, hypoesthesia, rối loạn thị giác (bao gồm nhìn đôi), ù tai, hạ huyết áp, khó thở, viêm mũi, nôn, khó tiêu, rụng tóc, ban xuất huyết, rối loạn sắc tố da, hyperhidrosis, ngứa, exanthema , đau cơ, chuột rút cơ bắp, đau, rối loạn tiểu tiện, tăng tần suất tiết niệu, liệt dương, gynaecomastia, đau ngực, mệt mỏi, tăng cân, trọng lượng giảm.

Hiếm

Nhầm lẫn.

Rất hiếm

Leukocytopenia, giảm tiểu cầu, phản ứng dị ứng, tăng đường huyết, hypertonia, thần kinh ngoại biên, nhồi máu cơ tim, rối loạn nhịp tim (bao gồm nhịp tim chậm, nhịp nhanh thất và rung nhĩ), viêm mạch máu, viêm tụy, viêm dạ dày, tăng sản lợi, viêm gan, vàng da, men gan tăng *, phù mạch, ban đỏ đa dạng, nổi mề đay, viêm da tróc vảy, hội chứng Stevens-Johnson, phù Quincke, nhạy.

* Chủ yếu là phù hợp với ứ mật

Trường hợp đặc biệt của hội chứng ngoại tháp đã được báo cáo.

Valsartan

Không biết

Giảm hemoglobin, hematocrit giảm, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, tăng kali huyết thanh, độ cao các giá trị chức năng gan bao gồm tăng bilirubin máu, suy thận,cao creatinine huyết thanh, phù mạch, đau cơ, viêm mạch máu, quá mẫn cảm bao gồm bệnh huyết thanh.

Quá liều

Các triệu chứng

Không có trải nghiệm quá liều với Exforge. Các triệu chứng chính của quá liều với valsartan có thể là hạ huyết áp với chóng mặt. Quá liều amlodipine có thể gây giãn mạch ngoại vi quá mức và có thể, nhịp tim nhanh phản xạ. Đánh dấu và có khả năng kéo dài hệ thống hạ huyết áp và bao gồm cả sốc gây tử vong đã được báo cáo.

Điều trị

Nếu uống là gần đây, nôn hoặc rửa dạ dày có thể được xem xét. Dùng than hoạt ngay lập tức hoặc lên đến hai giờ sau khi uống amlodipin đã được chứng minh là làm giảm đáng kể sự hấp thu amlodipine. Hạ huyết áp đáng kể do quá liều Exforge cần hỗ trợ tim mạch, bao gồm giám sát thường xuyên chức năng tim và hô hấp, cao của tứ chi, và chú ý đến khối lượng chất lỏng và lượng nước tiểu lưu thông. Co mạch có thể hữu ích trong việc phục hồi huyết áp mạch máu, với điều kiện là không có chống chỉ định sử dụng nó. Tiêm tĩnh mạch calcium gluconate có thể có ích trong việc đảo ngược những ảnh hưởng của phong tỏa kênh canxi.

Cả hai valsartan và amlodipin không có khả năng được loại bỏ bằng cách chạy thận nhân tạo.

Đặc tính dược lý

Đặc tính dược

Exforge kết hợp hai hợp chất hạ áp với cơ chế bổ sung để kiểm soát huyết áp ở bệnh nhân tăng huyết áp: Amlodipin thuộc nhóm đối kháng canxi và valsartan với chất đối kháng angiotensin II. Sự kết hợp của các chất này có tác dụng hạ huyết áp, làm giảm huyết áp ở mức độ nhiều hơn so với thành phần một.

Amlodipin / Valsartan

Sự kết hợp của amlodipine và valsartan có thể giảm liều liên quan đến huyết áp trên phạm vi liều điều trị của nó. Tác dụng hạ huyết áp của một liều duy nhất của sự kết hợp kéo dài trong 24 giờ.

Thử nghiệm kiểm soát giả dược

Hơn 1.400 bệnh nhân tăng huyết áp được dùng Exforge một lần mỗi ngày trong hai thử nghiệm đối chứng giả dược. Người lớn có tăng huyết áp nhẹ đến trung bình không biến chứng (có nghĩa là huyết áp tâm trương ≥ 95 và < 110 mmHg) đã được ghi danh. Bệnh nhân có nguy cơ tim mạch cao - suy tim, bệnh tiểu đường loại I và loại II khó kiểm soát và lịch sử nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ trong vòng một năm - đã được loại trừ.

Thử nghiệm hoạt động kiểm soát ở những bệnh nhân đã không đáp ứng với đơn trị liệu.

Đa trung tâm, ngẫu nhiên, mù đôi, hoạt động kiểm soát, dùng thử nhóm song song cho thấy bình thường hóa huyết áp (huyết áp tâm trương < 90 mmHg) ở những bệnh nhân không được kiểm soát đầy đủ về valsartan 160 mg trong 75% bệnh nhân được điều trị bằng amlodipine / valsartan 10 mg / 160 mg và 62% bệnh nhân được điều trị bằng amlodipine / valsartan 5 mg / 160 mg, so với 53% bệnh nhân còn lại valsartan 160 mg. Việc bổ sung amlodipine 10 mg đến 5 mg giảm thêm huyết áp tâm thu / huyết áp tâm trương là 6,0 / 4,8 mmHg và 3,9 / 2,9 mmHg, tương ứng, so với những bệnh nhân chỉ valsartan 160 mg.

Đa trung tâm, ngẫu nhiên, mù đôi, hoạt động kiểm soát, dùng thử nhóm song song cho thấy bình thường hóa huyết áp (huyết áp tâm trương < 90 mmHg) ở những bệnh nhân không được kiểm soát đầy đủ về amlodipine 10 mg trong 78% bệnh nhân được điều trị bằng amlodipine / valsartan 10 mg / 160 mg, so với 67% bệnh nhân amlodipine 10 mg. Việc bổ sung valsartan 160 mg giảm thêm huyết áp tâm thu / huyết áp tâm trương là 2,9 / 2,1 mmHg so với những bệnh nhân chỉ amlodipine 10 mg.

Exforge cũng đã được nghiên cứu trong một nghiên cứu hoạt động kiểm soát của 130 bệnh nhân tăng huyết áp có huyết áp tâm trương ≥ 110 mmHg và < 120 mmHg. Trong nghiên cứu này (huyết áp cơ sở 171/113 mmHg), chế độ Exforge 5 mg / 160 mg tăng liều lên 10 mg / 160 mg giảm huyết áp 36/29 mmHg so với 32/28 mmHg với chế độ lisinopril / hydrochlorothiazide 10 mg / 12,5 mg tăng liều lên 20 mg / 12,5 mg.

Trong hai nghiên cứu theo dõi dài hạn ảnh hưởng của Exforge được duy trì trong hơn một năm. Ngừng đột ngột Exforge không liên quan với sự gia tăng nhanh chóng huyết áp.

Tuổi, giới tính, chủng tộc hay chỉ số khối cơ thể (≥ 30 kg / m 2 , < 30 kg / m 2 ) không ảnh hưởng đến việc sử dụng Exforge.

Exforge chưa được nghiên cứu trong bất kỳ bệnh nhân không tăng huyết áp. Valsartan đã được nghiên cứu ở những bệnh nhân với nhồi máu cơ tim và suy tim. Amlodipine đã được nghiên cứu ở những bệnh nhân đau thắt ngực ổn định mãn tính, và bệnh động mạch vành.

Amlodipin

Các thành phần của amlodipine Exforge ức chế sự xâm nhập qua màng của các ion canxi vào cơ trơn của tim và mạch máu. Cơ chế tác động hạ huyết áp của amlodipine là do tác dụng giãn trực tiếp cơ trơn mạch máu, làm giảm kháng lực mạch máu ngoại vi và huyết áp. Dữ liệu thực nghiệm cho thấy amlodipin liên kết với cả hai dihydropyridin và không liên kết dihydropyridin. Các quá trình co bóp của cơ tim và cơ trơn mạch máu phụ thuộc vào sự chuyển động của các ion canxi ngoại bào vào các tế bào thông qua các kênh ion cụ thể.

Sau khi dùng liều điều trị cho bệnh nhân tăng huyết áp, amlodipine giãn mạch, kết quả là giảm huyết áp ngửa và đứng. Giảm huyết áp không kèm theo một sự thay đổi đáng kể mức nhịp tim hoặc catecholamine trong huyết tương với liều lâu dài.

Nồng độ huyết tương tương quan với hiệu quả trong cả hai bệnh nhân trẻ và người già.

Ở những bệnh nhân tăng huyết áp có chức năng thận bình thường, liều điều trị của amlodipin dẫn đến giảm sức cản mạch thận và tăng độ lọc cầu thận và lưu lượng huyết tương thận hiệu quả, mà không có sự thay đổi trong phần lọc hoặc protein niệu.

Như với thuốc chẹn kênh calci khác, các phép đo huyết động của chức năng tim lúc nghỉ ngơi và khi tập thể dục (hoặc nhịp) ở những bệnh nhân có chức năng tâm thất bình thường được điều trị bằng amlodipine nói chung đã chứng minh một sự gia tăng nhỏ trong chỉ số tim mà không ảnh hưởng đáng kể dP / dt hoặc áp lực hoặc khối lượng tâm trương tâm thất trái. Trong các nghiên cứu huyết động, amlodipine không liên quan với hiệu ứng co bóp tiêu cực khi dùng trong phạm vi liều điều trị cho động vật còn nguyên vẹn và con người, ngay cả khi điều trị phối hợp với thuốc chẹn beta cho con người.

Amlodipine không làm thay đổi chức năng nút xoang nhĩ hoặc dẫn truyền nhĩ thất ở động vật còn nguyên vẹn hoặc con người. Trong các nghiên cứu lâm sàng trong đó amlodipine được dùng kết hợp với thuốc chẹn beta cho bệnh nhân hoặc cao huyết áp hoặc đau thắt ngực, không có tác dụng phụ trên các thông số điện tâm đồ đã được quan sát.

Sử dụng ở bệnh nhân tăng huyết áp:

Một nghiên cứu bệnh-tử vong, mù đôi, ngẫu nhiên được gọi là điều trị hạ huyết áp và hạ lipid để ngăn chặn cơn đau tim thử nghiệm (ALLHAT) được thực hiện để so sánh các phương pháp điều trị mới hơn: amlodipine 2,5-10 mg / ngày (thuốc chẹn kênh calci) hoặc 10-40 mg lisinopril / ngày (ƯCMC) là phương pháp điều trị đầu tay với của thiazide, lợi tiểu, chlorthalidone 12,5-25 mg / ngày, tăng huyết áp nhẹ đến trung bình.

Tổng cộng có 33.357 bệnh nhân tăng huyết áp độ tuổi từ 55 trở lên được chọn ngẫu nhiên và theo dõi trung bình 4,9 năm. Các bệnh nhân có ít nhất một yếu tố nguy cơ bệnh tim mạch bổ sung, bao gồm: nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ trước đó (> 6 tháng trước khi nhập học) hoặc giấy tờ chứng bệnh tim mạch xơ vữa động mạch khác (tổng 51,5%), bệnh tiểu đường loại 2 (36,1%), lipoprotein - cholesterol mật độ cao < 35 mg / dl hay < 0,906 mmol / l (11,6%), phì đại thất trái chẩn đoán bằng điện tim hoặc siêu âm tim (20,9%), hút thuốc lá (21,9%).

Tiêu chí chính là một hỗn hợp bệnh mạch vành gây tử vong hoặc không gây tử vong do nhồi máu cơ tim. Không có khác biệt đáng kể giữa liệu pháp điều trị amlodipine và chlorthalidone dựa trên tỷ lệ nguy cơ (RR) 0,98 95% CI (0,90-1,07) p = 0,65. Tỷ lệ suy tim cao hơn đáng kể ở nhóm amlodipine so với nhóm chlorthalidone (10,2% so với 7,7%, RR 1.38, KTC 95% [1,25-1,52] p < 0.001). Tuy nhiên, không có sự khác biệt đáng kể trong tất cả các nguyên nhân tử vong giữa điều trị amlodipine và chlorthalidone, RR 0,96 95% CI [0,89-1,02] p = 0,20.

Valsartan

Valsartan là một chất đối kháng thụ thể angiotensin II đường uống. Nó hoạt động chọn lọc trên thụ thể AT1 , có trách nhiệm cho những hành động của angiotensin II. Mức huyết tương tăng của angiotensin II sau phong tỏa thụ thể AT 1 với valsartan có thể kích thích các thụ thể phân chủng cấm AT 2 , xuất hiện để cân bằng ảnh hưởng của AT 1. Valsartan không thể hiện bất cứ hoạt động chủ vận một phần tại thụ thể AT 1 và có nhiều (khoảng 20.000 lần) ái lực lớn hơn cho AT 1 hơn so với AT 2.

Valsartan không ức chế ACE, còn được gọi là kininase II, trong đó chuyển đổi angiotensin I thành angiotensin II và thoái hóa bradykinin. Vì không có hiệu lực từ ACE và không có tiềm lực của bradykinin hoặc chất P, thuốc đối kháng angiotensin II có khả năng liên kết với. Trong các thử nghiệm lâm sàng nơi valsartan được so sánh với một chất ức chế ACE, tỷ lệ ho khan có ý nghĩa (p < 0,05) thấp hơn ở những bệnh nhân được điều trị với valsartan so với những người điều trị bằng thuốc ức chế ACE (2,6% so với 7,9%, tương ứng). Trong một thử nghiệm lâm sàng bệnh nhân có tiền sử ho khan trong khi điều trị thuốc ức chế ACE, 19,5% đối tượng thử nghiệm dùng valsartan và 19,0% số người dùng thuốc lợi tiểu thiazide trải nghiệm ho, so với 68,5% số người được điều trị bằng thuốc ức chế ACE (p < 0,05). Valsartan không liên kết với hoặc chặn các thụ thể hormon khác hoặc kênh ion được biết đến với vai trò quan trọng trong việc điều hòa tim mạch.

Dùng valsartan cho bệnh nhân tăng huyết áp với kết quả trong việc giảm huyết áp mà không ảnh hưởng đến nhịp tim.

Trong hầu hết các bệnh nhân, sau khi uống một liều duy nhất, bắt đầu hoạt động hạ huyết áp xảy ra trong vòng 2 giờ, và sự sụt giảm đỉnh cao huyết áp có thể đạt được trong vòng 4 - 6 giờ. Tác dụng hạ huyết áp kéo dài hơn 24 giờ sau khi dùng.Trong quá trình quản lý lặp đi lặp lại, giảm tối đa huyết áp với bất kỳ liều thường đạt được trong vòng  2- 4 tuần và được duy trì trong thời gian điều trị lâu dài. Rút đột ngột valsartan không liên quan với tăng huyết áp hồi phục hoặc các sự kiện bất lợi khác trên lâm sàng.

Phong tỏa kép của hệ thống renin-angiotensin-aldosterone (RAAS):

Hai ngẫu nhiên, thử nghiệm đối chứng lớn đã xem xét việc sử dụng sự kết hợp của một chất ức chế ACE với ARB.

ONTARGET là một nghiên cứu tiến hành ở những bệnh nhân có tiền sử bệnh tim mạch hay mạch máu não, hoặc bệnh tiểu đường type 2 kèm theo bằng chứng của tổn thương cơ quan. VA niệu-D là một nghiên cứu ở những bệnh nhân đái tháo đường type 2 và bệnh thận đái tháo đường.

Những nghiên cứu này đã chỉ ra không có tác dụng mang lại lợi ích đáng kể đến kết quả mạch thận và / hoặc và tử vong, trong khi tăng nguy cơ tăng kali máu, tổn thương thận cấp và / hoặc tụt huyết áp so với đơn trị liệu đã được quan sát. Với các đặc tính dược tương tự, những kết quả này cũng phù hợp với chất ức chế ACE và ARB khác.

Chất ức chế ACE và ARB vì thế không nên dùng đồng thời ở bệnh nhân bệnh thận tiểu đường.

Đặc tính dược động học

Amlodipin / Valsartan

Sau khi uống của Exforge, nồng độ đỉnh trong huyết tương của valsartan và amlodipin đạt được trong 3 và 6-8 giờ. Tỷ lệ và mức độ hấp thu của Exforge tương đương với sinh khả dụng của valsartan và amlodipin.

Amlodipin

Hấp thu: Sau khi uống liều điều trị amlodipine, nồng độ đỉnh trong huyết tương của amlodipine đạt được trong 6 - 12 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối được tính là giữa 64% và 80%. Sinh khả dụng amlodipine không bị ảnh hưởng do ăn thực phẩm.

Phân phối: Phân bố khoảng 21 l / kg trong ống nghiệm nghiên cứu với amlodipine đã cho thấy khoảng 97,5% thuốc lưu hành gắn kết với protein huyết tương.

Biến đổi sinh học: Amlodipin (khoảng 90%) được chuyển hóa ở gan để chuyển hóa thành không hoạt động.

Thải trừ: Loại bỏ Amlodipin từ huyết tương là hai giai đoạn, loại bỏ một nửa khoảng 30 đến 50 giờ. Nồng độ trạng thái ổn định đạt được liên tục trong 7-8 ngày. Mười phần trăm amlodipin ban đầu và 60% chất chuyển hóa amlodipine được bài tiết trong nước tiểu.

Valsartan

Hấp thu: Sau khi uống valsartan, nồng độ đỉnh trong huyết tương của valsartan được đạt được trong 2-4 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình là 23%. Thức ăn làm giảm tiếp xúc (đo bằng AUC) valsartan khoảng 40% và nồng độ đỉnh trong huyết tương (C max ) khoảng 50%, mặc dù từ khoảng 8 giờ nồng độ valsartan trong huyết tương tương tự ở hai nhóm không ăn và có ăn thực phẩm.

Phân phối: khối lượng trạng thái ổn định của phân phối valsartan sau khi tiêm tĩnh mạch là khoảng 17 lít, chỉ ra rằng valsartan không phân phối rộng rãi vào các mô. Valsartan rất gắn kết với protein huyết thanh (94-97%), chủ yếu là albumin huyết thanh.

Biến đổi sinh học: Valsartan không được chuyển đến một mức độ cao, chỉ khoảng 20% liều dùng được như các chất chuyển hóa. Một chất chuyển hóa hydroxy đã được xác định trong huyết tương ở nồng độ thấp (dưới 10% của valsartan AUC). Đây là chất chuyển hóa dược không hoạt động.

Thải trừ: Valsartan cho thấy động lực học phân rã multiexponential (t ½α <1 h và t ½ß khoảng 9 h). Valsartan chủ yếu được loại bỏ trong phân (khoảng 83% liều) và nước tiểu (khoảng 13% liều), thuốc chủ yếu không thay đổi.

Những nhóm đặc biệt

Độ tuổi dưới 18

Không có dữ liệu dược động học có sẵn ở trẻ em.

Người cao tuổi (từ 65 tuổi trở lên)

Thời gian để nồng độ đỉnh trong huyết tương của amlodipine cũng tương tự như ở những bệnh nhân trẻ và người già. Ở những bệnh nhân cao tuổi, giải phóng mặt bằng amlodipine có xu hướng giảm, gây ra sự gia tăng diện tích dưới đường cong (AUC) và t/2. Có nghĩa là hệ thống AUC của valsartan cao hơn 70% ở người lớn tuổi hơn trong giới trẻ, do đó cần thận trọng khi tăng liều.

Suy thận

Dược động học của amlodipin không ảnh hưởng nhiều bởi suy thận. Như mong đợi cho một hợp chất mà thận giải phóng mặt bằng chỉ chiếm 30% tổng thanh thải huyết tương, không có mối tương quan đã được nhìn thấy giữa chức năng thận và tiếp xúc với hệ thống để valsartan.

Suy gan

Rất dữ liệu lâm sàng hạn chế có sẵn liên quan đến dùng amlodipine ở bệnh nhân suy gan. Bệnh nhân suy gan đã giảm độ thanh thải của amlodipin với kết quả tăng khoảng 40-60% AUC. Cần thận trọng ở những bệnh nhân có bệnh gan.

Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng

Amlodipin / Valsartan

Phản ứng bất lợi quan sát thấy trong các nghiên cứu trên động vật, lâm sàng có thể như sau:

Dấu hiệu mô bệnh học của viêm dạ dày tuyến nội tiết đã được nhìn thấy ở chuột đực tiếp xúc ở khoảng 1,9 (valsartan) và 2.6 (amlodipine) lần liều lâm sàng của valsartan 160 mg và 10 mg amlodipine. Tại phơi nhiễm cao hơn, có loét và xói mòn niêm mạc dạ dày ở cả phụ nữ và nam giới. Thay đổi tương tự cũng đã được thấy ở nhóm valsartan một mình (tiếp xúc 8,5-11,0 lần liều lâm sàng của valsartan 160 mg).

Trong một nghiên cứu phát triển của phôi thai ở chuột, tăng tỷ lệ mắc niệu quản giãn, sternebrae bị thay đổi, và forepaw unossified được nhận thấy ở độ phơi sáng khoảng 12 (valsartan) và 10 (amlodipine) lần liều lâm sàng của valsartan 160 mg và 10 mg amlodipine. Niệu quản giãn cũng được tìm thấy trong mình nhóm valsartan (tiếp xúc với 12 lần liều lâm sàng của valsartan 160 mg). Chỉ có dấu hiệu độc tính khiêm tốn của mẹ (giảm trung bình trọng lượng cơ thể) trong nghiên cứu này. Các quan sát không thấy tác dụng cấp cho các hiệu ứng phát triển đã được quan sát thấy ở 3 (valsartan) và 4 (amlodipine) lần tiếp xúc lâm sàng (dựa trên AUC).

Đối với các hợp chất duy nhất không có bằng chứng của đột biến, clastogenicity hoặc gây ung thư.

Amlodipin

Độc tính sinh sản:

Nghiên cứu sinh sản ở chuột đã cho thấy ngày giao hàng bị trì hoãn, kéo dài thời gian lao động và giảm sống sót ở liều lượng lớn hơn tối đa khoảng 50 lần liều lượng được đề nghị đối với con người, dựa vào mg / kg.

Suy giảm khả năng sinh sản:

Không có ảnh hưởng đến khả năng sinh sản của những con chuột được điều trị bằng amlodipine (đực trên 64 ngày và cái 14 ngày trước khi giao phối) với liều lên đến 10 mg / kg / ngày (8 lần tối đa đề nghị liều dùng cho người 10 mg, mg / m2). Trong nghiên cứu chuột khác trong đó con chuột đực được điều trị bằng amlodipin besilat trong 30 ngày với liều tương đương với liều dùng cho người, dựa vào mg / kg, giảm plasma kích thích nang trứng hormone testosterone và đã được tìm thấy cũng như giảm mật độ tinh trùng và trong số spermatids trưởng thành và tế bào Sertoli.

Gây ung thư, đột biến:

Chuột được điều trị bằng amlodipine trong hai năm, ở nồng độ tính toán để cung cấp mức độ liều lượng hàng ngày là 0,5, 1,25 và 2,5 mg / kg / ngày cho thấy không có bằng chứng về chất gây ung thư. Liều cao nhất là gần với liều dung nạp tối đa cho những con chuột.

Nghiên cứu gây đột biến cho thấy không có tác dụng liên quan đến gây nghiện ở hai mức độ gen hoặc nhiễm sắc thể.

Căn cứ vào trọng lượng bệnh nhân từ 50 kg

Valsartan

Dữ liệu phi lâm sàng cho thấy không có mối nguy hiểm đặc biệt đối với con người dựa trên các nghiên cứu thông thường dược an toàn, độc tính liều lặp đi lặp lại, genotoxicity, tiềm năng gây ung thư.

Ở chuột, liều độc thể mẹ (600 mg / kg / ngày) trong những ngày cuối cùng của thời kỳ mang thai và cho con bú dẫn đến giảm tỷ lệ sống, tăng cân thấp hơn và chậm phát triển ở con. Những liều ở chuột (600 mg / kg / ngày) khoảng 18 lần liều tối đa được khuyến con người tính theo mg / m 2 cơ sở (tính toán giả định liều uống 320 mg / ngày và một bệnh nhân 60 kg).

Trong các nghiên cứu an toàn phi lâm sàng, liều cao valsartan (200-600 mg / kg trọng lượng cơ thể) gây ra ở chuột giảm số tế bào máu đỏ (hồng cầu, hemoglobin, hematocrit) và bằng chứng về sự thay đổi trong haemodynamics thận (tăng nhẹ urê huyết tương , và tăng sản ống thận và basophilia ở nam giới). Những liều ở chuột (200 và 600 mg / kg / ngày) khoảng 6 đến 18 lần liều tối đa được khuyến cho người tính theo mg / m 2 cơ sở (tính toán giả định liều uống 320 mg / ngày và một bệnh nhân 60 kg) .

Trong loài khỉ đuôi sóc với liều lượng tương tự, những thay đổi tương tự mặc dù nghiêm trọng hơn, đặc biệt là thận nơi những thay đổi phát triển đến một bệnh thận bao gồm tăng urê và creatinin.

Phì đại của các tế bào juxtaglomerular thận cũng được thấy ở cả hai loài. Mọi thay đổi được coi là gây ra bởi các hành động dược lý của valsartan trong đó sản xuất hạ huyết áp kéo dài, đặc biệt là ở loài khỉ đuôi sóc. Đối với liều điều trị valsartan ở người, phì đại của các tế bào juxtaglomerular thận dường như không có bất kỳ sự liên quan.


Bài xem nhiều nhất

Efferalgan

Efferalgan! Paracetamol được chuyển hóa theo 2 đường và được đào thải trong nước tiểu dưới dạng liên hợp glucuronic (60-80%) và liên hợp sulfonic (20-30%), và dưới 5% dưới dạng không đổi.

Erythromycin

Erythromycin là kháng sinh nhóm macrolid, kìm khuẩn đối với vi khuẩn Gram dương, Gram âm và các vi khuẩn khác bao gồm Mycoplasma, Spirochetes, Chlamydia và Rickettsia.

Eumovate

Miconazole nitrate là một chất kháng nấm và kháng khuẩn mạnh, phổ rộng, tác dụng đặc hiệu đối với bệnh nấm do dermatophyte, nấm men gây bệnh (ví dụ : Candida spp.), và nhiều vi khuẩn Gram dương, kể cả phần lớn các chủng Streptococcus và Staphylococcus spp.

Efferalgan Codein

Efferalgan Codein! Phối hợp paracétamol và codéine phosphate cho tác dụng giảm đau mạnh hơn rất nhiều so với từng hoạt chất riêng biệt, và thời gian tác dụng cũng dài hơn.

Enterogermina

Ðiều trị & phòng ngừa rối loạn khuẩn chí đường ruột & bệnh lý kém hấp thu vitamin nội sinh. Ðiều trị hỗ trợ để phục hồi hệ khuẩn chí đường ruột bị ảnh hưởng khi dùng thuốc kháng sinh hoặc hóa trị.

Exomuc

Exomuc! Acétylcystéine có tác dụng điều hòa sự tiết đàm kiểu làm tiêu đàm, tác động lên pha gel của đàm bằng cách cắt đứt cầu disulfure của các glycoprotéine.

Enervon C

Viên bao phim Enervon-C cho một tác động hữu hiệu để chống lại các stress. Thuốc có hàm lượng cao các vitamine nhóm B là những thành phần chủ yếu cần thiết để chuyển đổi thức ăn thành năng lượng.

Epinephrin (Adrenalin)

Adrenalin (epinephrin) là thuốc tác dụng trực tiếp giống giao cảm, kích thích cả thụ thể alpha và thụ thể beta, nhưng lên thụ thể beta mạnh hơn thụ thể alpha.

Enalapril

Enalapril là thuốc ức chế men chuyển angiotensin, Enalapril làm giảm huyết áp ở người huyết áp bình thường, người tăng huyết áp và có tác dụng tốt ở người suy tim sung huyết.

Eurax

Eurax có tác dụng lên nhiều dạng ngứa khác nhau. Thuốc có tác dụng chống ngứa nhanh và duy trì trong khoảng 6 giờ. Nhờ sử dụng Eurax, sẽ tránh được các sang thương gây ngứa và do đó giảm nguy cơ bị nhiễm trùng thứ phát.

Ercefuryl

Ercefuryl! Thuốc hấp thu rất kém qua đường tiêu hóa nếu niêm mạc ruột không bị tổn thương.

Erylik

Erylik! Thuốc trị mụn trứng cá tác động tại chỗ, phối hợp tretinoin và erythromycin.

Ephedrine

Ephedrin là thuốc giống thần kinh giao cảm có tác dụng trực tiếp và gián tiếp lên các thụ thể adrenergic. Thuốc có tác dụng lên cả thụ thể alpha và beta.

Erythrogel (eryacne)

Erythrogel (eryacne)! Erythromycin là một kháng sinh thuộc nhóm macrolide có tác dụng in vitro và in vivo trên hầu hết các vi khuẩn hiếu khí và kỵ khí gram dương cũng như trên một vài trực khuẩn gram âm.

Ethambutol

Ethambutol được chỉ định để điều trị cả lao mới và lao tái phát và bao giờ cũng phải dùng phối hợp với các thuốc chống lao khác như isoniazid, rifampicin, streptomycin và pyrazinamid để ngăn chặn phát triển kháng thuốc.

Erythropoietin

Erythropoietin là một hormon thiết yếu để tạo hồng cầu từ mô dòng hồng cầu trong tủy xương. Phần lớn do thận sản xuất để đáp ứng với thiếu oxygen mô, một phần nhỏ (10%) do gan tổng hợp.

Endoxan

Endoxan được sử dụng trong chương trình đa hóa trị liệu hay đơn trị liệu.

Econazole

Viên đặt âm đạo 150 mg: Ngày 1 lần vào lúc đi ngủ, dùng 3 ngày liền, hoặc dùng một liều duy nhất loại viên đặt âm đạo, có tác dụng kéo dài trong điều trị viêm âm đạo do Candida. Có thể lặp lại, nếu cần.

Ether

Ether mê thường được đóng chai thủy tinh, nút bần chứa 120 ml. Ether có hàm lượng 96% đến 98% diethyl ether.

Ergotamin Tartrat

Ở liều điều trị, ergotamin gây co mạch ngoại vi, tuy nhiên, thuốc gây giãn mạch ở các mạch có trương lực rất cao. Ở liều cao hơn, ergotamin cũng có tác dụng ức chế cạnh tranh alpha - adrenergic.

Ednyt

Ednyt! Sau khi uống, enalapril maleate được thủy phân thành chất chuyển hóa hoạt động enalaprilate trong gan. Enalaprilate tác dụng lên hệ renin-angiotensin-aldosterone bằng cách ức chế men chuyển.

Exforge

Cần thận trọng khi dùng Exforge cho bệnh nhân suy gan hoặc rối loạn tắc nghẽn đường mật. Ở những bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình, liều khuyến cáo tối đa là 80 mg valsartan. Khuyến nghị liều amlodipine chưa được xác định ở bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình.

Estradiol

Estradiol và các estrogen khác có vai trò quan trọng đối với sự phát triển và duy trì bộ máy sinh sản và những tính dục phụ của nữ. Estrogen tác động trực tiếp làm tử cung, vòi trứng và âm đạo.

Ergometrin (Ergonovin)

Ergometrin maleat (ergonovin maleat) có tác dụng trên tử cung mạnh, đặc biệt trên tử cung sản phụ. Tác dụng chính là gây co tử cung mạnh, tác dụng co kéo dài, trái với oxytocin làm tử cung co nhịp nhàng và sinh lý hơn.

Elomet

Elomet! Thuốc được chỉ định làm giảm biểu hiện viêm và ngứa trong các bệnh da đáp ứng với corticosteroid như bệnh vẩy nến và viêm da dị ứng.