Hormon vỏ thượng thận glucocorticoid

2011-07-11 12:17 PM
Vùng cuộn ở phía ngoài, sản xuất hormon điều hòa thăng bằng điện giải, đại diện là aldosteron, chịu sự kiểm tra chính của hệ renin angiotensin

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Vỏ thượng thận có 3 vùng sản xuất hormon:

Vùng cuộn ở phía ngoài, sản xuất hormon điều hòa thăng bằngđiện giải (mineralocorticoid), đại diện là aldosteron, chịu sự kiểm tra chính của hệ renin - angiotensin.

Vùng bó và vùng lưới ở phía trong, sản xuất hormon điều hòa glucose (glucocorticoid - hydrocortison hay cortisol) và androgen, chịu sự kiểm tra chính của ACTH tuyến yên.

Trong lâm sàng thường dùng glucocorticoid nên ở đây chỉ trình bày nhóm thuốc này.

Corticoid điều hòa glucose: CORTISOL (hydrocortison).

Tác dụng sinh lý và tai biến

Mọi tác dụng sinh lý của corticoid đều là nguồn gốc của các tai biến khi dùng kéo dài.

Trên chuyển hóa

Chuyển hóa glucid: corticoid thúc đẩy tạo glucose từ protid, tập trung thêm glycogen ở gan, làm giảm sử dụng glucose của các mô, nên làm tăng glucose máu. Vì thế có khuynh hướng gây ra hoặc làm nặng thêm bệnh đái tháo đường.

Chuyển hóa protid: corticoid làm giảm nhập acid amin vào trong tế bào, tăng acid amin tuần hoàn, dẫn đến teo cơ, thăng bằng nitơ ( -). Do tăng dị hóa protid, nhiều mô bị ảnh hưởng: mô liên kết kém bền vững (gây những vạch rạn dưới da), mô lympho bị teo (tuyến hung, lách, hạch lympho), xương bị thưa do làm teo các thảm mô liên kết, nơi lắng đọng các chất vô cơ để tạo nên khung xương (do đó xương dài dễ bị gãy, đốt sống bị lún, hoại tử vô khuẩn cổ xương đùi).

Chuyển hóa lipid: corticoid vừa có tác dụng huỷ lipid trong các tế bào mỡ, làm tăng acid béo tự do; vừa có tác dụng phân bố lại lipid trong cơ thể, làm mỡ đọng nhiều ở mặt (khuôn mặt mặt trăng), cổ, nửa thân trên (như dạng Cushing) , trong khi các chi và nửa thân dưới thì teo lại. Có giả thiết giải thích rằng tế bào mỡ của nửa thân trên đáp ứng chủ yếu với tăng insulin do   glucocorticoid gây tăng đường huyết, trong khi các tế bào mỡ khác lại kém nhạy cảm với insulin và đáp ứng với tá c dụng huỷ lipid.

Chuyển hóa nước và điện giải:

Na+: làm tăng tái hấp thu Na+ và nước tại ống thận, dễ gây phù và tăng huyết áp.

K+: làm tăng thải K+ (và cả H+), dễ gây base máu giảm K+ (và cả base máu giảm Cl-).

Ca2+; làm tăng thải Ca2+ qua thận, giảm hấp thu Ca2+ ở ruột do đối kháng với vitamin D. Khuynh hướng làm giảm Ca- máu này dẫn tới cường cận giáp trạng phản ứng để kéo Ca 2+ từ xương ra, càng làm xương bị thưa, làm trẻ em chậm lớn.

Nước: nước thường đi theo các ion. Khi phù do aldosteron tă ng thì corticoid gây đái nhiều (như trong xơ gan) vì nó đối kháng với aldosteron tại thận.

Trên các cơ quan, mô

Kích thích thần kinh trung ương, gây lạc quan, có thể là do cải thiện nhanh được tình trạng bệnh lý. Về sau làm bứt rứt, bồn chồn, lo â u, khó ngủ (có thể là do rối loạn trao đổi ion Na+, K+ trong dịch não tuỷ). Gây thèm ăn, do tác dụng trên vùng đồi.

Làm tăng đông máu, tăng số lượng hồng cầu, bạch cầu, tiểu cầu, nhưng làm giảm số lượng tế bào lympho do huỷ các cơ quan lympho.

Trên ống tiêu hóa: corticoid vừa có tác dụng gián tiếp, vừa có tác dụng trực tiếp làm tăng tiết dịch vị acid và pepsin, làm giảm sản xuất chất nhày, giảm tổng hợp prostaglandin E 1, E2 có vai trò trong việc bảo vệ niêm mạc dạ dày. Vì vậy, corticoid có thể gây viêm loét dạ dày. Tai biến này thường gặp khi dùng thuốc kéo dài hoặc dùng liều cao.

Do ức chế cấu tạo nguyên bào sợi, ức chế các mô hạt, corticoid làm chậm lên sẹo các vết thương.

Các tác dụng được dùng trong điều trị

Ba tác dụng chính được dùng trong điều trị là chống viêm, chống dị ứng và ức chế miễn dịch. Tuy nhiên, các tác dụng này chỉ đạt được khi nồng độ cortisol trong máu cao hơn nồng độ sinh lý, đó là nguyên nhân dễ dẫn đến các tai biến trong điều trị. Vì vậy, trong trường hợp có thể, nên dùng thuốc tại chỗ để tránh tác dụng toàn thân và nâng cao hiệu quả điều trị đến tối đa. Cơ chế tác dụng của corticoid  rất phức tạp vì có nhiều tác dụng trên một tế bào đích, và lại có nhiều tế bào đích.

Tác dụng chống viêm

Glucocorticoid tác dụng trên nhiều giai đoạn khác nhau của quá trình viêm, không phụ thuộc vào nguyên nhân gây viêm:

Ức chế mạnh sự di chuyển bạch cầu về ổ viêm.

Làm giảm sản xuất và giảm hoạt tính của nhiều chất trung gian hóa học của viêm như histamin,  serotonin,  bradykinin,  các  d ẫn  xuất  của  acid  arachidonic.

Glucocorticoid ức chế phospholipase A 2, làm giảm tổng hợp và giải phóng leucotrien, prostaglandin. Tác dụng này là gián tiếp vì glucocorticoid làm tăng sản xuất lipocortin, là protein có mặt trong tế bào, có tác dụng ức chế phospholipase A2. Khi phospholipase A2 bị ức chế, phospholipid không chuyển được thành acid arachidonic.

Ức chế giải phóng các men tiêu thể, các ion superoxyd (các gốc tự do), làm giảm hoạt tính của các yếu tố hóa hướng động, các chất hoạt hóa củ a plasminogen, collagenase, elastase...

Làm giảm hoạt động thực bào của đại thực bào, bạch cầu đa nhân, giảm sản xuất các cytokin.

Tác dụng chống dị ứng

Các phản ứng dị ứng xảy ra do sự gắn của các IgE hoạt hóa trên các receptor đặc hiệu ở dưỡng bào (mastocyte) và bạch cầu base tính dưới tác dụng của dị nguyên. Sự gắn đó hoạt hóa phospholipase C, chất này tách phosphatidyl- inositol diphosphat ở màng tế bào thành diacyl- glycerol và inositoltriphosphat. Hai chất này đóng vai trò "người truyền tin thứ hai", làm các hạt ở bào tương của tế bào giải phóng các chất trung gian hóa học của phản ứng dị ứng: histamin, serotonin...

Bằng cách ức chế phospholipase C, glucocorticoid đã phong toả giải phóng trung gian hóa học của phản ứng dị ứng. Như vậy, IgE gắn trên dưỡng bào nhưng không hoạt hóa được những tế bào đó. Glucocorticoid là những chất chống dị ứng mạnh.

Tác dụng ức chế miễn dịch

Glucocorticoid tác dụng chủ yếu trên miễn dịch tế bào, ít ảnh hưởng đến miễn dịch thể dịch.

Tác dụng ức chế miễn dịch biểu hiện ở nhiều khâu:

Ức chế tăng sinh các tế bào lympho T do làm giảm sản xuất interleukin 1 (từ đại thực bào) và interleukin 2 (từ T4).

Giảm hoạt tính gây độc tế bào của các lympho T (T 8) và các tế bào NK (natural killer: tế bào diệt tự nhiên) do ức chế sản xuất interleukin 2 và interferon gamma.

Do ức chế sản xuất TNF (yếu tố hoại tử u) và cả interferon, glucocorticoid làm suy giảm hoạt tính diệt khuẩn, gây độc tế bào và nhận dạng kháng nguyên của đại thực bào.

Một số tác dụng này cũng đồng thời là tác dụng chống viêm.

Do ức chế tăng sinh, glucocorticoid có tác dụng tốt trong điều trị bệnh bạch cầu lympho cấp, bệnh Hodgkin.

Chỉ định

Chỉ định bắt buộc

Thay thế sự thiếu hụt hormon.

Suy thượng thận cấp

Bù thể tích tuần hoàn và muối: NaCl 0,9% ≥ 1lít (5% trọng lượng cơ thể trong   24giờ).

Glucocorticoid liều cao: Hydrocortison 100 mg t/m. Sau đó 50 - 100 mg x 8h/ lần trong ngày đầu. Sau 24 đến 72 giờ thay bằng tiêm bắp hoặc uống 25 mg x  8h/ lần.

Suy thượng thận mạn tính (bệnh Addison)

Hydrocortison 20 mg uống vào buổi sáng và 10 mg vào buổi trưa.

Chỉ định thông thường trong chống viêm và ức chế miễn dịch

Viêm khớp, viêm khớp dạng thấp

Một khi đã dùng corticoid thì phải dùng hàng năm ! Vì thế rất dễ có tai biến.

Liều đầu tiên thường là prednison 10 mg (hoặc tương đương)

Khi đau quá: triamcinolon acetonid 5- 20 mg tiêm ổ khớp (chỉ làm tại bệnh viện, thật vô khuẩn)

Bệnh thấp tim

Chỉ dùng corticoid khi salicylat không có tác dụng

Bệnh nặng, corticoid có hiệu quả nhanh. Liều predn ison 40mg/ngày

Khi ngừng corticoid, bệnh có thể trở lại. Nên phối hợp với salicylat

Các bệnh thận

Hội chứng thận hư và lupus ban đỏ: prednison 60 mg/ ngày (trẻ em 2mg/ kg) x 3- 4 tuần.

Liều duy trì 3 ngày/ tuần, kéo dài tới hàng năm .

Các bệnh dây hồ (collagenose)

Nấm da cứng (sclerodermia): không chịu thuốc.

Viêm nhiều cơ, viêm nút quanh mạch, viêm đau nhiều cơ do thấp: prednison 1mg/ kg/ ngày. Giảm dần.

Lupus ban đỏ toàn thân bột phát: prednison 1 mg/ kg/ ngày. Sau 48 giờ nếu không giảm bệnh, tăng mỗi ngày 20 mg cho đến khi có đáp ứng. Sau dùng liều duy trì    5 mg/ tuần. Có thể dùng thêm salicylat, azathioprin, cyclophosphamid.

Bệnh dị ứng

Dùng thuốc chống dị ứng: kháng histamin, adrenalin trong các biểu hiện cấp tính.

Corticoid có tác dụng chậm.

Hen

Dùng corticoid dạng khí dung, cùng với các thuốc giãn phế quản (thuốc cường β2 adrenergic, theophylin...).

Đề phòng tai biến nấm candida đường mũi họng.

Bệnh ngoài da

Ngoài tác dụng chung, khi bôi ngoài, corticoid ức chế tại chỗ sự phân bào, vì vậy có tác dụng tốt trong điều trị bệnh vẩy nến và các bệnh da có tăng sinh tế bào.

Trên da bình thường, khoảng 1% liều hydrocortison được hấp thu. Nếu băng ép, có thể làm tăng hấp thu đến 10 lần. Sự hấp thu tuỳ thuộc từng vùng da bôi thuốc, tăng cao ở vùng da viêm, nhất là vùng tróc vẩy.

Tác dụng không mong muốn bôi ngoài da:

Bôi thuốc trên diện rộng, kéo dài, nhất là cho trẻ em, thuốc có thể được hấp thu, gây tai biến toàn thân, trẻ chậm lớn.

Tác dụng tại chỗ: teo da, xuất hiện các điểm giãn mao mạch, chấm xuất huyết, ban đỏ, sần, mụn mủ, trứng cá, mất sắc tố da, tăng áp lực nhãn cầu...

Một số chế phẩm:

Flucinolon acetonid (Synalar) 0,01%- 0,025%- 0,2%

Triamcinolon acetonid (Aristocor, Kenalog) 0,025% - 0,1%

Betametason dipropionat (Diproson) 0,05% - 0,1% (tác dụng mạnh)

Các chế phẩm trên thường được bào chế dưới các dạng khác nhau như thuốc mỡ (thích hợp với da khô), kem (da mềm, tổn thương có dịch rỉ, các hốc của cơ thể như âm đạo...), dạng gel (dùng cho vùng da đầu, nách, bẹn).

Khi bôi thuốc, cần xoa đều thành lớp mỏng, 1 - 2 lần/ ngày, theo đúng chỉ dẫn, nhất là thuốc có tác dụng mạnh.

Chống chỉ định

Mọi nhiễm khuẩn hoặc nấm chưa có điều trị đặc hiệu.

Loét dạ dày- hành tá tràng, loãng xương.

Viêm gan siêu vi A và B, và không A không B.

Chỉ định thận trọng trong đái tháo đường, tăng huyết áp.

Những điểm cần chú ý khi dùng thuốc

Khi dùng corticoid thiên nhiên (cortisol, hydrocortison) phải ăn nhạt. Đối với thuốc tổng hợp, ăn tương đối nhạt.

Luôn cho một liều duy nhất vào 8 giờ sáng. Nếu dùng liều cao thì 2/3 liều uống vào buổi sáng, 1/3 còn lại uống vào buổi chiều.

Tìm liều tối thiểu có tác dụng.

Kiểm tra định kỳ nước tiểu, huyết áp, điện quang dạ dày cột sống, đường máu, kali máu, thăm dò chức phận trục hạ khâu não- tuyến yên- thượng thận.

Dùng thuốc phối hợp: tăng liều insulin đối với bệnh nhân đái tháo đường, phối hợp kháng sinh nếu có nhiễm khuẩn.

Chế độ ăn: nhiều protein, calci và kali; ít muối, đường và lipid. Có thể dùng th êm vitamin D như Dedrogyl  5 giọt/ ngày (mỗi giọt chứa 0,005mg 25 - OH vitamin D3)

Tuyệt đối vô khuẩn khi dùng corticoid tiêm vào ổ khớp.

Sau một đợt dùng kéo dài (trên hai tuần) với liều cao khi ngừng thuốc đột ngột bệnh nhân có thể chết do suy thượng thận cấp: các triệu chứng tiêu hóa, mất nước, giảm Na, giảm K máu, suy nhược, ngủ lịm, tụt huyết áp. Vì thế không ngừng thuốc đột ngột.

Hiện có xu hướng dùng liều cách nhật, giảm dần, có vẻ "an toàn" cho tuyến thượng thận hơn.

Một số thí dụ:

Đang uống prednison 40 mg/ ngày: có thể dùng 80 mg/ ngày, cách nhật; giảm dần 5 mg mỗi tuần (hoặc giảm 10% từng 10 ngày).

Đang dùng 5- 10 mg/ ngày: giảm 1 mg/ tuần.

Đang dùng 5 mg/ ngày: giảm 1 mg/ tháng.

Một phác đồ điển hình cho bệnh nhân dùng liều prednison duy trì 50 mg/ ngày có thể thay như sau:

Ngày 1: 50 mg.         Ngày 7: 75 mg.

Ngày 2: 40 mg.          Ngày 8: 5 mg.

Ngày 3: 60 mg.          Ngày 9: 70 mg.

Ngày 4: 30 mg.          Ngày 10: 5 mg.

Ngày 5: 70 mg.          Ngày 11: 65 mg.

Ngày 6: 10 mg.          Ngày 12: 5 mg.

v.v...

Liên quan giữa cấu trúc và tác dụng

Mọi corticoid dùng trong điều trị đều là dẫn xuất của cortisol hay hydrocortison (hormon thiên nhiên có OH ở vị trí 11). Bằng cách thay đổi cấu trúc của cortisol, ta có thể làm tăng rất nhiều tác dụng chống viêm và thời gian bán thải trừ của thuốc, đ ồng thời làm giảm khả năng giữ muối và nước.

Vòng A: khi có thêm đường nối kép giữa vị trí 1 - 2, tác dụng chống viêm tăng và giữ muối giảm (prednison, prednisolon).

Vòng B: thêm -CH3 ở vị trí 6 α (methylprednisolon), hoặc F ở 9 α, hoặc ở cả 2 vị trí 9 - 6 α (fludrocortison, flucinonid), tác dụng chống viêm càng mạnh và kéo dài t 1/2. Nhưng F ở vị trí 9 α lại làm tăng tác dụng giữ Na+

Vòng D: thêm -CH3 hay -OH ở vị trí 16 α, làm giảm mạnh khả năng giữ muối của hợp chất 9 α F (triamcinolon, dexametason betametason).

Vì thế hiện nay có rất nhiều chế phẩm corticoid mạnh và tác dụng dài. Liều lượng và thời gian dùng rất khác nhau. Thầy thuốc cần lưu ý để tránh tai biến cho bệnh nhân.

Dược động học

Glucocorticoid hấp thu dễ dàng qua đường tiêu hóa, t1/2 huyết tương khoảng từ 90- 300 phút. Trong huyết tương, cortisol gắn với transcortin (90%) và với albumin (6%). Cortisol bị chuyển hóa chủ yếu ở gan bằng khử đường nối 4 - 5 và khử ceton ở vị trí 3. Thải trừ qua thận dưới dạng sulfo- và glycuro- hợp. Tác dụng sinh học (t1/2 sinh học) lớn hơn rất nhiều so với t1/2 huyết tương.

Dược động học

Một số chế phẩm dạng tiêm có tá dược là polyetylen glycol, glysorbat... làm thuốc thải trừ rất chậm, tuỳ theo bệnh và liều lượng, có thể chỉ tiêm 1 tuần, 2 tuần ho ặc 1 tháng 1 lần, như Depomedrol (chứa metylprednisolon acetat 40 mg trong 1 mL ), Rotexmedica, Kenacort (chứa triamcinolon acetonid 40 - 80 mg/ mL). Tuy nhiên, loại này thường có nhiều tác dụng phụ như teo da, teo cơ, xốp xương và rối loạn nội tiết.

Bài viết cùng chuyên mục

Những yếu tố quyết định tác dụng của thuốc: dược lý học y khoa

Kê một đơn thuốc nhiều vị là điều cố tránh, gễ gây nguy hiểm, vì có thể tạo tương tác thuốc, những tác dụng không mong muốn của thuốc cũng tăng lên

Các cách tác dụng của thuốc: dược lý học y khoa

Tác dụng tại chỗ và toàn thân, tác dụng chính và phụ, tác dụng hồi phục và không hồi phục, tác dụng chọn lọc, tác dụng đối kháng, tác dụng hiệp đồng

Số phận của thuốc trong cơ thể: dược lý học y khoa

Thông thường qua chuyển hóa, thuốc sẽ mất tác dụng và hết độc, Gan chuyển hóa thuốc, cho nên với người có gan bệnh lý, cần dùng với liều lượng thuốc thận trọng

Khái niệm về thuốc: thuốc chữa bệnh cho người

Thuốc có tác dụng phòng và chữa bệnh, nhưng với liều cao vượt mức chịu đựng của người bệnh, thì thuốc trở nên độc

Thử giới hạn các tạp chất trong thuốc

Xác định giới hạn tạp chất trong thuốc thực chất là thử độ tinh khiết của thuốc nhằm xác định phẩm chất của thuốc. Nếu thuốc càng tinh khiết thì hiệu quả tác dụng càng cao.

Tiến hành lấy mẫu kiểm nghiệm thuốc theo tiêu chuẩn

Sau khi lấy mẫu xong, ngưòi lấy mẫu tự tay dán nhãn niêm phong, bao gói, phải có chữ ký xác nhận, và biên bản lấy mẫu.

Lấy mẫu kiểm nghiệm thuốc theo tiêu chuẩn

Lấy mẫu là một tập hợp các thao tác, nhằm lấy ra một lượng mẫu thuốc đại diện, để kiểm tra chất lượng, do vậy để kết luận về mẫu thuốc mang tính pháp lý.

Kiểm tra chất lượng thuốc (Drug quality control)

Theo qui định của tổ chức y tế thế giới, thuốc giả là chế phẩm được sản xuất không đúng với nhãn ở khía cạnh nhận dạng, hay nguồn gốc thuốc, với sự cố ý.

Thuốc và yêu cầu chất lượng

Trong suốt quá trình sản xuất, phải có kiểm tra, theo dõi, ghi chép để chứng minh tất cả các giai đoạn của qui trình đều được thực hiện nghiêm chỉnh.

Sử dụng thuốc giảm đau an thần trong cấp cứu hồi sức

Có nhiều loại thuốc giảm đau, nhưng tốt nhất nên dùng một vài loại và biết rõ tác dụng, liều lượng, tác dụng phụ và chống chỉ định của các thuốc này.

Sử dụng và phối hợp kháng sinh trong điều trị

Việc lựa chọn kháng sinh dựa vào kháng sinh đồ, trong trường hợp cấp bách hoặc trong khi chờ đợi kết quả kháng sinh đồ có thể dựa vào kinh nghiệm.

Các thuốc hạ huyết áp

Natrinitroprussid được chỉ định trong cơn tăng huyết áp, suy tim sung huyết, và làm giảm nhu cầu oxy của cơ tim sau nhồi máu cơ tim.

Điều trị triệu chứng và hồi sức cho người bệnh ngộ độc

Dùng thuốc kích thích thần kinh khi ngộ độc các thuốc ức chế, dùng thuốc làm mềm cơ khi ngộ độc các thuốc co giật, dùng cura khi ngộ độc strrynin.

Trung hòa chất độc

Thường dùng các chất tương kỵ, để ngăn cản hấp thu chất độc, làm mất hoạt tính hoặc đối kháng với tác dụng của chất độc.

Loại trừ chất độc ra khỏi cơ thể

Với các thuốc hấp thu nhanh như aspirin, cloroquin, meprobamat, bar bituric, colchicin, thuốc chống rung tim, rửa dạ dày.

Một số thuốc đặc hiệu dùng trong nhiễm độc

Trong chiến tranh thế giới thứ hai, ở Anh đã nghiên cứu các chất chống lại chất độc hóa học chứa hơi asen, đã tìm ra dimercaprol.

Đại cương ngộ độc thuốc cấp tính

Chỉ có rất ít thuốc có triệu chứng ngộ độc đặc hiệu, và cách điều trị đặc hiệu, vì vậy, các xử trí ngộ độc thuốc nói chung là loại trừ nhanh chóng chất độc ra khỏi cơ thể.

Thuốc tránh thai

Trong nửa đầu chu kỳ kinh nguyệt, dưới tác dụng của hormon giải phóng FSH của vùng dưới đồi, tuyến yên bài tiết FSH, làm cho nang trứng trưởng thành, tiết foliculin.

Hormon tuyến sinh dục

Giống như buồng trứng, tinh hoàn vừa có chức năng sản xuất tinh trùng, vừa có chức năng nội tiết.

Hormon tuyến tụy

Hầu như mọi tế bào của động vật có vú, đều có receptor với insulin, nhưng số lượng rất khác nhau, màng tế bào hồng cầu chỉ có 40 receptor.

Hormon tuyến giáp

Thyroxin, và triiodothyronin, có vai trò quan trọng trong sự phát triển bình thường của cơ thể, và chuyển hóa năng lượng.

Các vitamin tan trong dầu

Vitamin A có 3 dạng, retinol, retinal và acid retionic, retinol là một rượu dưới dạng ester có nhiều trong gan, bơ, phomat, sữa, lòng đỏ trứng, retinal dạng aldehyd của vitamin A

Các vitamin tan trong nước

Khi thiếu vitamin B1, có thể làm cho cơ thể mệt mỏi, chán ăn, giảm trí nhớ, đau, viêm dây thần kinh, giảm trương lực cơ.

Đại cương Vitamin

Vitamin là những hợp chất hữu cơ, mà tế bào người, và động vật không thể tự tổng hợp, có mặt trong thức ăn, với số lượng nhỏ.

Các thuốc kháng histamin

Thuốc kháng histamin, ức chế có cạnh tranh với histamin tại receptor, làm mất các tác dụng của histamin trên recetor.

Dược lý Histamin

Histamin là chất trung gian hóa học quan trọng, có vai trò trong phản ứng viêm, và dị ứng, trong sự bài tiết dịch vị và cũng có chức năng.

Đại cương điều trị glucose máu cao

Ở cơ thể bình thường, glucose máu được duy trì ở nồng độ hằng định nhờ sự cân bằng giữa insulin và glucagon, hormon tăng trưởng, cortisol.

Các thuốc hạ glucose máu

Ngày nay, dựa vào cấu trúc, insulin có thể được bán tổng hợp từ insulin lợn, hoặc nhờ kỹ thuật tái tổ hợp gen thông qua vi khuẩn hoặc nấm.

Thuốc điều trị rối loạn lipoprotein máu

Do có sự trao đổi ion clo, với acid mật mang điện âm, tạo nên phức hợp nhựa gắn acid mật không hấp thu, làm tăng thải acid mật qua phân.

Đại cương điều trị rối loạn lipoprotein máu

Điều trị rối loạn lipoprotein máu, thay đổi chế độ ăn, tăng cường hoạt động là quan trọng, thì không thể thiếu được các thuốc hạ lipoprotein máu.

Nguyên tắc điều trị rối loạn lipoprotein máu

Theo một số nghiên cứu cho thấy, muốn ngăn chặn được bệnh mạch vành nguyên phát, hoặc thứ phát.

Thuốc tiêu fibrin

Bình thường, enzym plasmin xúc tác cho sự tiêu fibrin trong máu ở thể không hoạt tính gọi là plasminogen.

Thuốc chống kết dính tiểu cầu

Hiện có một số thuốc chống kết dính tiểu cầu, được sử dụng trong lâm sàng để phòng, và điều trị huyết khối.

Thuốc chống đông máu

Để giảm vỡ tiểu cầu, ống nghiệm phải tráng parafin, colodion, phim silicon, ống nghiệm bằng pyrex làm máu đông chậm hơn là khi dùng loại bình thường.

Thuốc tác dụng lên quá trình đông máu

Khi có mặt vitamin K với vai trò cofactor cần thiết cho enzym ở microsom gan, xúc tác chuyển các tiền chất, thành các chất có hoạt tính.

Thuốc chống tiêu fibrin

Những phân tử mới sinh do fibrin bị hủy, cũng kết hợp lại với fibrin, để cho phức hợp không đông được nữa.

Cơ chế đông máu

Đông máu là một quá trình, máu chuyển từ thể lỏng thành thể đặc, do chuyển fibrinogen thành fibrin không hòa tan.

Nguyên tắc điều trị thiếu máu

Trong quá trình điều trị thiếu máu, phải kết hợp điều trị nguyên nhân, với dùng thuốc, hoặc với điều trị triệu chứng và bồi dưỡng cơ thể.

Đại cương điều trị thiếu máu

Thiếu máu là tình trạng giảm số lượng hồng cầu, hoặc huyết sắc tố, hoặc hematocrit, dưới mức bình thường so với người cùng tuổi, cùng giới khoẻ mạnh.

Các thuốc chữa thiếu máu

Trên lâm sàng, sắt có thể dùng đường uống hoặc tiêm tĩnh mạch chậm, tiêm tĩnh mạch khi bệnh nhân không dung nạp hoặc rối loạn hấp thu.

Thuốc kích thích hô hấp

Ngoài cafein là thuốc tác dụng ưu tiên trên vỏ não, các thuốc khác đều có tác dụng chủ yếu trên hành não.

Thuốc điều trị bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (copd)

Bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính, là tình trạng bệnh đặc trưng, bởi rối loạn thông khí tắc nghẽn, không có khả năng phục hồi hoàn toàn.

Sử dụng thuốc trong điều trị hen

Hít định liều là phương pháp thuận tiện, và có hiệu quả khi sử dụng thuốc điều trị hen, mức độ nhẹ và trung bình.

Thuốc chữa hen phế quản

Hen phế quản, là hội chứng viêm mạn tính đường hô hấp, có gia tăng tính phản ứng của phế quản với các tác nhân gây kích thích.

Xử trí hen

Nếu hen vẫn chưa kiểm soát được, cân nhắc phối hợp thêm với uống một trong các thuốc sau, theophylin giải phóng chậm.

Thuốc chữa ho

Ho là cơ chế tự vệ sinh lý quan trọng, để tống ra ngoài các dị vật, ở phần trên của đường hô hấp có thể gây tắc đường thở.

Thuốc làm thay đổi bài tiết dịch khí phế quản

Dịch nhày có tác dụng bám dính các hạt bụi, vi khuẩn, sau đó nhờ hệ thống lông mao đẩy chúng ra ngoài.

Thuốc điều trị viêm loét dạ dày tá tràng

Loét dạ dày tá tràng là bệnh lý đường tiêu hóa phổ biến, hậu quả của sự mất cân bằng giữa các yếu tố gây loét.

Thuốc điều chỉnh chức năng vận động và bài tiết của đường tiêu hóa

Đường tiêu hóa có chức năng vận động, để hấp thu các chất dinh dưỡng, điện giải, nước và bài tiết các chất cặn bã.

Thuốc chống co thắt và làm giảm nhu động đường tiêu hóa

Các thuốc chống nôn được chỉ định trong các chứng nôn do có thai, sau mổ, nhiễm khuẩn, nhiễm độc, say tàu xe và do tác dụng phụ của thuốc.

Thuốc chống tiêu chảy

Trong điều trị tiêu chảy, ngoài việc điều trị nguyên nhân, vấn đề ưu tiên trong mọi trường hợp là đánh giá, và xử lý đúng những rối loạn nước và điện giải.

Thuốc lợi mật và thuốc thông mật

Thuốc lợi mật nước, secretin, thuốc cường phó giao cảm, làm tăng bài tiết nước, và điện giải của tế bào biểu mô đường mật, gây tăng tiết mật.

Các dịch cung cấp glucid, acid amin và lipid

Trong sốc, nhu cầu năng lượng được cung cấp ở giai đoạn đầu, chủ yếu bằng glucid vì được hấp thu trực tiếp.

Các dịch thay thế huyết tương

Các sản phẩm thiên nhiên là tốt nhất, nhưng đắt và có nhiều nguy cơ, phản ứng miễn dịch, lan truyền viêm gan siêu vi khuẩn B hoặc C, lan truyền AIDS.

Calci: dược lý học

Trong máu, Ca ở dưới 3 dạng: 50 phần trăm dưới dạng ion Ca, gần 50 phần trăm kết hợp với protein huyết tương, chủ yếu là albumin.

Kali: dược lý học

Trên cơ tim, K làm giảm lực co bóp, giảm tính chịu kích thích và giảm dẫn tru yền, tác dụng đối kháng với Ca và glycosid, tim.

Natri: dược lý học

Điều hòa Na trong cơ thể do hormon vỏ thượng thận aldosteron, và hormon vasopressin hay ADH, hormon chống bài niệu của tuyến hậu yên.

Thuốc lợi niệu giữ kali máu

Các thuốc lợi niệu thuộc các nhóm trên, khi dùng lâu đều gây giảm kali huyết, các thuốc thuộc nhóm này tác dụng ở phần cuối ống lượn xa.

Thuốc lợi niệu làm giảm Kali máu

Các thuốc này do tác dụng làm tăng thải ion Na, nên có phản ứng tăng thải ion K, để giữ ion Na, gây các rối loạn giảm ion K.

Các loại thuốc lợi niệu

Mỗi thuốc lợi niệu thường tác dụng, ở một vị trí nhất định của ống thận, làm thay đổi thành phần ion của nước tiểu trong lòng ống thận.

Đại cương thuốc lợi niệu

Tất cả các chất làm tăng khối lượng nước tiểu, đều được coi là có tác dụng lợi niệu, song nếu chỉ như vậy thì không giải quyết được phù.

Chiến thuật điều trị tăng huyết áp vô căn

Vì tăng huyết áp vô căn mang tính chất rất đa dạng, nên việc điều trị cũng cần cá thể hóa, để vừa có hiệu quả, vừa có thể dung nạp được.

Thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin (ECA)

Chuyển angiotensin I, decapeptid không có hoạt tính, thành angiotensin II, là chất có tác dụng co mạch và chống thải trừ Na qua thận.

Thuốc chẹn kênh calci

Nồng độ Ca ngoài tế bào 10 000 lần hơn trong tế bào, vì khi nghỉ màng tế bào hầu như không thấm với Ca.

Huyết áp và bệnh tăng huyết áp

Một yếu tố quan trọng trong tăng huyết áp, là lòng các động mạch nhỏ, và mao mạch thu hẹp lại, phần lớn không tìm được nguyên nhân tăng huyết áp.

Thuốc chống đau thắt ngực

Duy trì chuyển hoá năng lượng ở các tế bào bị thiếu oxy, hoặc thiếu máu do trimetazidin ngăn ngừa sự giảm sút mức ATP trong tế bào.

Đại cương thuốc điều trị cơn đau thắt ngực

Nguyên nhân của cơn đau thắt ngực, là do cơ tim bị thiếu oxy đột ngột, vì mất thăng bằng giữa sự tăng nhu cầu oxy của cơ tim và không đủ oxy của mạch vành.

Loại thuốc chống cơn đau thắt ngực

Trên mạch, nitrat làm giãn mạch da và mặt, gây đỏ mặt làm giãn mạch toàn thân, tĩnh mạch giảm, làm giảm dòng máu chảy về tim, giảm tiền gánh.

Loại thuốc điều trị củng cố đau thắt ngực

Trong hiệu thế hoạt động của tim, Ca có vai trò trong giai đoạn 2, và đặc biệt là trong khử cực của nút dẫn nhịp, nút xoang và nút nhĩ thất.

Thuốc loại glycosid (glycosid trợ tim)

Hiện chỉ còn digoxin, và digitoxin được dùng ở lâm sàng, digitoxin khác digoxin là không có OH ở C12 vì thế ít tan trong nước hơn.

Thuốc trợ tim không phải digitalis

Thuốc loại này được dùng cho suy tim cấp tính, và đợt cấp tính của suy tim mạn, biểu hiện bằng cơn khó thở nặng, phù ngoại biên hoặc phù phổi.

Định nghĩa thuốc trợ tim

Thuốc trợ tim, là những thuốc có tác dụng làm tăng lực co bóp của cơ tim, dùng trong các trường hợp suy tim.

Các kim loại nặng kháng khuẩn

Làm kết tủa protein, và ức chế các enzym, các vi khuẩn bị ức chế, có thể hoạt động trở lại khi tiếp xúc với các phức hợp.

Xà phòng kháng khuẩn tẩy uế

Các xà phòng loại bỏ trên bề mặt da các chất bẩn, các chất xuất tiết, biểu mô tróc vẩy và mọi vi khuẩn chứa trong đó.

Các hợp chất chứa phenol

Phenol được Lister dùng để tiệt khuẩn, do làm biến chất protein, và kích ứng da, nên độc, chỉ dùng để tẩy uế.

Các chất oxy hóa

Do có tác dụng oxy hóa, tạo gốc tự do, nên các thuốc này làm tổn hại màng vi khuẩn, ADN và một số thành phần chủ yếu khác của tế bào.

Các thuốc sát khuẩn thông thường

Ở nồng độ thấp, cồn có thể được sử dụng như các cơ chất cho một số vi khuẩn, nhưng ở nồng độ cao, các phản ứng khử hydro sẽ bị ức chế.

Đại cương thuốc sát khuẩn thuốc tẩy uế

Thuốc sát khuẩn, thuốc khử trùng là thuốc có tác dụng ức chế sự phát triển của vi khuẩn, cả in vitro, và in vivo khi bôi trên bề mặt của mô sống.

Thuốc chống amip

Amíp ký sinh ở người có nhiều loài, nhưng chỉ có Entamoeba histolytica, là loài duy nhất thực sự gây bệnh cho người, amíp có thể gây bệnh ở ruột.

Thuốc diệt Trichomonas

Trichomonas vaginalis ký sinh chủ yếu ở âm đạo, trong nước tiết âm đạo, ở các nếp nhăn của da ở bộ phân sinh dục người.

Thuốc chống sán

Thuốc hầu như không hấp thu qua ống tiêu hóa, thấm vào thân sán qua tổn thương mà niclosamid tạo ở vỏ sán, sán bị diệt ngay tại ruột của vật chủ.

Thuốc chống giun

Thuốc ít hấp thu qua ống tiêu hóa, sinh khả dụng qua đường uống dưới 20 phần trăm, sự hấp thu sẽ tăng lên khi uống mebendazol cùng với thức ăn có chất béo.

Đại cương thuốc chống giun sán

Thuốc chống giun sán, có nhiều loại, được sắp xếp dựa theo hình thể chung của ký sinh trùng, đa số thuốc đều hiệu quả cao.

Ký sinh trùng sốt rét kháng thuốc

Theo WHO, kháng thuốc là khả năng một chủng ký sinh trùng, có thể sống sót, và phát triển, mặc dù bệnh nhân đã được điều trị, và hấp thu một lượng thuốc.

Chu kỳ sinh học của ký sinh trùng sốt rét

Với P falciparum, tất cả mảnh trùng đều vào máu, và phát triển ở đó, còn P vivax và P ovale, ngoài sự phát triển tức thì của các thoa trùng.

Thuốc diệt giao bào ký sinh trùng sốt rét

Cơ chế tác dụng của primaquin chưa rõ ràng, có thể các chất trung gian của primaquin tác động như những chất oxy hóa, gây tan máu và methemoglobin.

Nguyên tắc điều trị sốt rét

Điều trị sớm điều trị càng sớm càng tốt, ngay sau khi các triệu chứng bệnh xuất hiện, trẻ em trong vòng 12 giờ, người lớn trong vòng 24 giờ.

Thuốc diệt thể vô tính ký sinh trùng sốt rét trong hồng cầu

Cloroquin còn có thể gắn vào chuỗi xoắn kép DNA, ức chế DNA, và RNA polymerase, cản trở sự tổng hợp nucleoprotein của ký sinh trùng sốt rét.

Đại cương thuốc điều trị sốt rét

Việc điều trị sốt rét hiện nay, còn gặp nhiều khó khăn, vì ký sinh trùng sốt rét, đặc biệt là P falciparum, đã kháng lại nhiều thuốc chống sốt rét.

Các thuốc điều trị phong

Thuốc có cấu trúc tương tự như dapson, nhưng hấp thu không hoàn toàn qua đường tiêu hóa, và thải trừ chủ yếu qua mật và qua phân.

Các thuốc chống lao

Là thuốc vừa kìm khuẩn vừa diệt khuẩn, uống hấp thu từ từ qua đường tiêu hóa, sau 3 giờ đạt nồng độ tối đa trong máu và thải trừ chủ yếu qua thận.

Sự kháng thuốc của vi khuẩn lao

Tỉ lệ vi khuẩn lao kháng thuốc ngày càng tăng, nguyên nhân chủ yếu là do dùng thuốc không đúng phác đồ phối hợp, liều lượng và thời gian dùng thuốc.

Nguyên tắc dùng thuốc chống lao

Để giảm tỷ lệ kháng thuốc, và rút ngắn thời gian điều trị, các thuốc chống lao luôn dùng cùng một lúc, ít nhất 3 loại thuốc trong 24 giờ.

Một số phác đồ điều trị lao hiện nay

Dựa trên phác đồ điều trị lao của tổ chức Y tế Thế giới, chương trình chống lao đề xuất một số phác đồ, áp dụng cho điều trị lao hiện nay.

Các thuốc chống lao thường dùng

Mặc dù isoniazid đã được sử dụng điều trị lao vài thập kỷ, và đến nay vẫn được coi là thuốc số một, trong điều trị tất cả các thể lao.

Nguyên tắc điều trị phong hiện nay

Nhằm tăng hiệu quả điều trị, rút ngắn thời gian dùng thuốc, và hạn chế sự kháng thuốc của trực khuẩn phong.

Đại cương thuốc chống lao

Trực khuẩn lao gây bệnh lao phổi, và các cơ quan khác, là loại vi khuẩn kháng cồn, kháng acid, sống trong môi trường ưa khí, phát triển chậm.

Thuốc điều trị phong

Nếu được điều trị sớm, và đúng, bệnh phong có thể khỏi, không để lại di chứng, hiện ba thuốc chủ yếu điều trị phong là dapson, rifampicin và clofazimin.

Thuốc chống nấm toàn thân

Flucytosin được nhập vào tế bào nấm nhờ enzym cytosin permease, trong tế bào, 5 FC được chuyển thành 5 FU, 5 fluorouracil.

Thuốc chống nấm tại chỗ

Nystatin, Mycostatin, Nilstrat, dạng pomat, kem bôi, thuốc bột, dạng phun, chứa 100000 đơn vị trong một gram.

Thuốc ức chế protease

Dùng kết hợp với một thuốc ức chế RT, để làm chậm kháng thuốc, uống 800 mg, cách 8 giờ uống 1 lần; để được hấp thu tốt, nên uống cách bữa ăn 2 giờ.

Thuốc ức chế NNRT

Dễ hấp thu qua đường tiêu hóa, thấm được qua rau thai và sữa, nồng độ trong dịch não tuỷ bằng 45 phần trăm nồng độ huyết tương.

Thuốc ức chế NRT

Didanosin bị phá huỷ nhanh ở môi trường acid, vì vậy mọi chế phẩm uống đều chứa chất trung hòa pH của dịch vị.

Đại cương thuốc kháng virus

Virus gồm có loại 1, hoặc 2 chuỗi ADN, hoặc ARN được bọc trong một vỏ protein, gọi là capsid, một số virus có cả vỏ lipoprotein.

Nhóm thuốc kháng sinh 5 nitro imidazol

Hấp thu nhanh qua tiêu hóa, ít gắn vào protein huyết tương, thấm được vào mọi mô, kể cả màng não, thải trừ qua nước tiểu, dạng còn hoạt tính.

Nhóm thuốc kháng sinh Quinolon

Các quinolon đều ức chế ADN gyrase, là enzym mở vòng xoắn ADN, giúp cho sự sao chép, và phiên mã, vì vậy ngăn cản sự tổng hợp ADN của vi khuẩn.

Nhóm thuốc kháng sinh macrolid và lincosamid

Nhóm macrolid phần lớn đều lấy từ streptomyces, công thức rất cồng kềnh, đại diện là erythromycin, ngoài ra còn clarithromycin và azithromycin.

Nhóm thuốc kháng sinh tetracyclin

Các tetracyclin đều là kháng sinh kìm khuẩn, có phổ kháng khuẩn rộng nhất trong các kháng sinh hiện có, các tetracyclin đều có phổ tương tự, trừ minocyclin.

Nhóm Sulfamid

Sulfamid đều là các chất tổng hợp, dẫn xuất của Sulfanilamid do thay thế nhóm NH2, hoặc nhóm SO2NH2, là bột trắng, rất ít tan trong nước.

Nhóm phối hợp sulfamid và trimethoprim

Trimethoprim là một chất hóa học tổng hợp, có tác dụng ức chế dihydrofolat reductase của vi khuẩn, 50000 đến 100000 lần mạnh hơn trên người.

Nhóm Cloramphenicol và dẫn xuất

Cloramphenicol có tác dụng kìm khuẩn, gắn vào tiểu phần 50s, của ribosom nên ngăn cản ARN m gắn vào ribosom.

Nhóm aminosid hay aminoglycosid

Thuốc tiêu biểu trong nhóm này là streptomycin, ngoài ra còn Neomycin, kanamycin, amikacin, gentamycin, tobramycin.

Nhóm kháng sinh beta lactam

Các beta lactam, và kháng sinh loại glycopeptid, tạo phức bền vững với transpeptidase, ức chế tạo vách vi khuẩn, làm ly giải hoặc biến dạng vi khuẩn.

Một số vấn đề về sử dụng kháng sinh

Chỉ dùng kháng sinh cho nhiễm khuẩn, không dùng cho nhiễm virus, có loại riêng, dùng càng sớm càng tốt.

Đại cương thuốc kháng sinh

Kháng sinh là những chất, do vi sinh vật tiết ra, hoặc những chất hóa học bán tổng hợp, tổng hợp, với nồng độ rất thấp.

Đại cương thuốc chữa động kinh

Thuốc chữa động kinh là những thuốc có khả năng loại trừ hoặc làm giảm tần số, mức độ trầm trọng của các cơn động kinh

Các thuốc chính chữa động kinh

Các thuốc chính chữa động kinh. Sau đây chỉ trình bày những thuốc có trong danh mục thuốc thiết yếu Việt Nam lần thứ 5 (2005)

Những vấn đề trong sử dụng thuốc chống động kinh

Những vấn đề trong sử dụng thuốc chống động kinh, nguyên tắc dùng thuốc và dùng trong thai nghén.

Thuốc bình thần

Có nhiều tên gọi: minor tranquillizers, anxiolytics, sedatives, hoặc thuốc an thần thứ yếu, thuốc bình thần, nhóm thuốc quan trọng hàng đầu là benzodiazepin.

Thuốc an thần kinh

Khác với thuốc ngủ, các thuốc loại này dù dùng với liều cao cũng không gây ngủ, chỉ có tác dụng gây mơ màng, làm dễ ngủ.

Allopurinol (Zyloprim)

Allopurinol, là chất ức chế mạnh xanthin oxydase, nên làm giảm sinh tổng hợp acid uric, giảm nồng độ acid uric máu và nước tiểu.

Sunfinpyrazon (Anturant)

Công thức gần giống phenylbutazon, gây đái ra acid uric mạnh do ngăn cản tái hấp thu ở ống thận, giống cơ chế của probenecid.

Probenecid (Bennemid)

Probenecid còn ức chế có tranh chấp, quá trình thải trừ chủ động tại ống lượn gần, của một số acid yếu như penicilin, para aminosalicylat.

Colchicin: thuốc chữa bệnh gút

Phần lớn liên quan đến tác dụng ức chế sự trùng hợp, của tubulin và ức chế phân bào, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng, ức chế tuỷ xương.

Đại cương thuốc chữa gút

Các thuốc điều trị cơn gút cấp tính, sẽ ức chế các giai đoạn hoạt hóa bạch cầu, đặc hiệu nhất là colchicin.

Những vấn đề chung thuốc hạ sốt giảm đau chống viêm (CVKS)

Không chỉ định cho bệnh nhân có tiền sử loét dạ dày, trong trường hợp thật cần thiết, phải dùng cùng với các chất bảo vệ niêm mạc dạ dày.

Các dẫn xuất thuốc hạ sốt giảm đau chống viêm (CVKS)

Các dẫn xuất thuốc hạ sốt, giảm đau, chống viêm, ức chế cox chọn lọc và không chọn lọc, dẫn xuất acid salicylic.

Tác dụng chính và cơ chế thuốc hạ sốt, giảm đau, chống viêm (CVKS)

Chỉ có tác dụng với các chứng đau nhẹ, khu trú. Tác dụng tốt với các chứng đau do viêm

Định nghĩa thuốc hạ sốt giảm đau chống viêm (CVKS)

Các thuốc trong nhóm này rất khác nhau về cấu trúc hóa học, gồm các dẫn xuất của salicylat, pyrazolon, anilin, indol và một số thuốc khác.

Các opioid có tác dụng hỗn hợp: dẫn xuất của morphin

Có nhiều thuốc gắn trên receptor muy, tranh chấp với morphin và các opioid khá.c nhưng không gây tác dụng gì.

Các opioid thường dùng: dẫn xuất của morphin

Một số dẫn xuất của morphin như thebain, dionin, dicodid, eucodal, có tác dụng giảm đau, gây sảng khoái, gây nghiện như morphin.

Morphin nội sinh

Hai năm sau khi tìm ra receptor của opiat, một số công trình nghiên cứu cho thấy receptor, của morphin còn có ái lực rất mạnh.

Thuốc đối kháng với opioid

Thay đổi công thức hóa học của morphin, đặc biệt ở vị trí 17 mang nhóm N methyl, nhóm đặc hiệu kích thích receptor muy, sẽ được các chất đối kháng.

Nguyên tắc sử dụng thuốc giảm đau

Thuốc giảm đau chỉ điều trị triệu chứng, thuốc có thể che lấp các dấu hiệu của bệnh, trong khi bệnh vẫn tiến triển, nên phải cân nhắc khi sử dụng.

Thuốc giảm đau hỗ trợ

Thuốc giảm đau hỗ trợ có tác dụng hiệp đồng, làm tăng tác dụng giảm đau của các opioid, và thuốc giảm đau chống viêm không steroid.

Dược lý học Morphin

Morphin có tác dụng chọn lọc với tế bào thần kinh trung ương, đặc biệt là vỏ não, một số trung tâm bị ức chế, kích thích gây co đồng tử, nôn, chậm nhịp tim.

Đại cương thuốc giảm đau loại morphin

Thuốc giảm đau loại morphin có chung một đặc tính là gây nghiện, vì vậy đều thuộc bảng A, gây nghiện, không kê đơn quá 7 ngày.

Đại cương thuốc giảm đau

Đau là một cơ chế bảo vệ cơ thể, đau là do các ngọn dây thần kinh cảm giác bị kích thích quá độ bởi tác nhân vật lý hay hóa học.

Định nghĩa hệ adrenergic

Hệ adrenergic là hệ hậu hạch giao cảm, giải phóng chất trung gian hóa học gọi chung là catecholamin vì đều mang nhân catechol.

Định nghĩa dược lực học

Dược lực học nghiên cứu tác dụng của thuốc lên cơ thể sống, giải thích cơ chế của các tác dụng sinh hóa và sinh lý của thuốc.

Dẫn xuất benzodiazepin

Benzodiazepin có tác dụng an thần, giải lo, làm dễ ngủ, giãn cơ và chống co giật, thường dùng để chữa mất ngủ hoặc khó đi vào giấc ngủ do ưu tư lo lắng.

Đại cương thuốc ngủ và rượu

Ở những động vật bậc cao, để cho quá trình sống có thể diễn ra bình thường phải có sự luân phiên của hai trạng thái thức và ngủ.

Barbiturat

Tuỳ liều dùng, cách dùng, tuỳ trạng thái người bệnh, và tuỳ loại barbiturat, mà được tác dụng an thần, gây ngủ hoặc gây mê.

Dược lý học rượu

Tác dụng của rượu, trên thần kinh trung ương, phụ thuộc vào nồng độ rượu trong máu, ở nồng độ thấp rượu có tác dụng an thần, làm giảm lo âu.

Dược động học (Pharmacokinetics)

Để thực hiện được những quá trình này, thuốc phải vượt qua các màng tế bào. Vì thế trước khi nghiên cứu 4 quá trình này, cần nhắc lại các cơ chế vận chuyển thuốc qua màng sinh học.

Tính chất chung của thuốc tê

Thuốc tê làm mất cảm giác (đau, nhiệt độ) của một vùng cơ thể, tại chỗ dùng thuốc, trong khi chức phận vận động không bị ảnh hưởng. Carl Koller (1884) dùng dung dịch cocain để gây tê giác mạc, mở đầu thời kỳ của các thuốc tê.

Các loại thuốc tê thường dùng

Trên thần kinh thực vật, Cocain cường giao cảm gián tiếp, do ngăn cản tái thu hồi noradrenalin, ở ngọn dây giao cảm, làm co mạch, tăng huyết áp.

Thuốc huỷ hệ adrenergic

Thuốc hủy giao cảm (sympatholytic): là những thuốc phong toả nơron adrenergic trước xinap, làm giảm giải phóng catecholamin, không có tác dụng trên recepxor sau xinap, khi cắt các dây hậu hạch giao cảm thì thuốc mất tác dụng.

Thuốc cường hệ adrenergic

Là những thuốc có tác dụng giống adrenalin và noradrenalin , kích thích hậu hạch giao cảm nên còn gọi là thuốc cường giao cảm. Theo cơ chế tác dụng có thể chia các thuốc này làm hai loại.

Chuyển hóa của catecholamin

Catecholamin được sinh tổng hợp từ tyrosin dưới tác dụng của một số enzym trong  tế bào ưa crôm ở tuỷ thượng thận, các nơron hậu hạch giao cảm và một số nơron của thần kinh trung ương.

Thuốc đối kháng hệ muscarinic (Hệ M)

Atropin và đồng loại, là những chất đối kháng tranh chấp với acetylcholin, ở r eceptor của hệ muscarinic, ái lực lớn hơn 0 hiệu lực nội tại bằng 0.

Thuốc kích thích hệ muscarinic (hệ M)

Sau khi tổng hợp, acetylcholin được lưu trữ trong các nang, có đường kính khoảng 300 đến 600 A0 ở ngọn dây cholinergic, dưới thể phức hợp không có hoạt tính.

Thuốc kích thích hệ nicotinic (Hệ N)

Các thuốc này ít được dùng trong điều trị, nhưng lại quan trọng về mặt dược lý, vì được dùng để nghiên cứu các thuốc tác dụng trên hạch.

Thuốc phong bế hệ nicotinic (hệ N)

Được chia làm 2 loại: loại phong bế ở hạch thực vật, ảnh hưởng đến hoạt động của cơ trơn, và loại phong bế trên bản vận động của cơ vân.

Thuốc kháng cholinesterase

Các thuốc loại này kết hợp với cholinesterase (edrophonium etraethylamoni)  hoặc chỉ ở một vị trí anion hoặc ở cả hai vị trí tác dụng của emzym (physostigmin, prostigmin), nhưng không tạo thành phức hợp bền, cuối cùng vẫn bị thủy phân và enzym được hoạt hóa trở lại.

Thời điểm uống thuốc

Thuốc kích thích bài tiết dịch vị, các enzym tiêu hóa, chống đái tháo đường loại ức chế gluconidase, nên uống trước bữa ăn 15 phút.

Tương tác thuốc thức ăn đồ uống

Sự hấp thu thuốc phụ thuộc vào thời gian rỗng của dạ dày. Dạ dày không phải là nơi có ch ức năng hấp thu của bộ máy tiêu hóa. Tuy nhiên, do pH rất acid (khi đói, pH ~ 1; khi no pH ≥ 3) cho nên cần lưu ý:

Tương tác thuốc thuốc

Nhiều thuốc khi cho dùng cùng một lúc sẽ có tác dụng qua lại lẫn nhau, được gọi là tương tác thuốc. Trong lâm sàng, thầy thuốc muốn phối hợp thuốc để làm tăng tác dụng điều trị, giảm các tác dụng không mong muốn.

Phân loại hệ thần kinh thực vật theo chức phận sinh lý

Không thể tách rời hoạt động của hệ thần kinh tr ung ương với hệ thần kinh thực vật. Giữa 2 hệ luôn luôn có mối liên quan chặt chẽ với nhau để đảm bảo tính thống nhất của cơ thể.

Phân loại hệ thần kinh thực vật theo giải phẫu

Hệ phó giao cảm xuất phát từ não giữa, hành não và tuỷ cùng, ở não giữa, và hành não, các sợi phó giao cảm, đi cùng với các dây thần kinh trung ương.

Phân loại hệ thần kinh thực vật theo dược lý

Những thuốc có tác dụng giống như tác dụng kích thích giao cảm được gọi là thuốc cường giao cảm (sympathicomimetic), còn những thuốc có tác dụng giống như kích thích phó giao cảm được gọi là thuốc cường phó giao cảm.

Đại cương hệ thần kinh thực vật

Hệ thần kinh thực vật (còn gọi là hệ thần kinh tự động) chuyên điều khiển các hoạt động ngoài ý muốn, có vai trò điều hòa chức phận của nhiều cơ quan, hệ thống để cho giới hạn sống của cơ thể giữ được sự ổn định trong môi trường sống luôn luôn thay đổi.

Những yếu tố ảnh huởng đến tác dụng của thuốc

Thuốc muốn có tác dụng, phải gắn được vào receptor, ái lực với receptor, và sau đó là hoạt hóa được receptor đó, có hiệu lực hay tác dụng.

Các cách tác dụng của thuốc

Tác dụng tại chỗ là tác dụng ngay tại nơi thuốc tiếp xúc, khi thuốc chưa được hấp thu vào máu: thuốc sát khuẩn ngoài da, thuốc làm săn niêm mạc (tani n), thuốc bọc niêm mạc đường tiêu hóa (kaolin, hydroxyd nhôm).

Cơ chế tác dụng của thuốc

Tác dụng của phần lớn các thuốc là kết quả của sự tương tác giữa thuốc với receptor (thể thụ cảm). Receptor là một thành phần đại phân tử (macromolécular) tồn tại với một lượng giới hạn trong một số tế bào đích.

Những trạng thái tác dụng đặc biệt của thuốc

Trong quá trình sử dụng thuốc, ngoài tác dụng điều trị, đôi khi còn gặp những tác dụng "không mong muốn" do sự phản ứng khác nhau của từng cá thể với thuốc.

Nghiện thuốc

Nghiện thuốc là một trạng thái đặc biệt làm cho người nghiện phụ thuộc cả về tâm lý và thể chất vào thuốc với các đặc điểm sau: Thèm thuồng mãnh liệt. Nên xoay sở mọi cách để có thuốc dùng, kể cả hành vi phạm pháp.

Sự phân phối thuốc

Sau khi được hấp thu vào máu, một phần thuốc sẽ gắn vào protein của huyết tương, phần thuốc tự do không gắn vào protein sẽ qua được thành mạch.

Sự chuyển hóa thuốc

Nhưng như ta đã biết, thuốc là những phân tử tan được trong mỡ, không bị ion hóa, dễ thấm qua màng tế bào, gắn vào protein huyết tương, và giữ lại trong cơ thể.

Thải trừ thuốc

Thuốc được thải trừ dưới dạng nguyên chất hoặc đã bị chuyển hóa. Quá trình bài tiết tích cực, xẩy ra chủ yếu ở ống lượn gần, có 2 hệ vận chuyển khác nhau, một hệ cho các anion.

Sự hấp thu của thuốc

Hấp thu là sự vận chuyển thuốc từ nơi dùng thuốc (uống, tiêm) vào máu để rồi đi khắp cơ thể, tới nơi tác dụng. Như vậy sự hấp thu sẽ phụ thuộc vào: Độ hòa tan của thuốc.

Các cách vận chuyển thuốc qua màng sinh học

Kinh nghiệm cho thấy PM nhỏ nhất phải đạt khoảng 100, và không quá 1000, vì lớn quá thì không qua được các màng sinh học, để tới nơi tác dụng.