Các opioid thường dùng, Dẫn xuất của morphin

Ngày: 4 - 7 - 2011

Một số dẫn xuất của morphin như thebain, dionin, dicodid, eucodal... có tác dụng giảm đau, gây sảng khoái, gây nghiện như morphin


Một số dẫn xuất của morphin như thebain, dionin, dicodid, eucodal... có tác dụng giảm đau, gây sảng khoái, gây nghiện như morphin. Người nghiện morphin có thể dùng những dẫn xuất này để thay thế. Đặc biệt có heroin gây nghiện mạnh hơn hẳn những dẫn xuất khác nên không dùng làm thuốc. Không cai heroin được. Các opioid thường dùng:

Pethidin (meperidin, dolosal, dolargan)

Tác dụng

Sau khi uống 15 phút, pethidin đã có tác dụng giảm đau mặc dù không mạnh bằng morphin (kém 7- 10lần). Ít gây nôn, không gây táo bón. Không giảm ho, pethidin cũng gây an thần, làm dịu, ức chế hô hấp như morphin.

Pethidin làm giảm huyết áp, nhất là ở tư thế đứng, do làm giảm sức cản ngoại vi và làm giảm hoạt động của hệ giao cảm.

Khi dùng qua đường tĩnh mạch, pethidin làm tăng lưu lượng tim, làm tim đập nhanh, do đó có thể nguy hiểm cho người bị bệnh tim.

Ở đường mật, thuốc làm co thắt cơ oddi, vì vậy khi đau đường mật phải dùng thêm atropin.

Dược động học

Hấp thu dễ qua các đường dùng. Sau khi uống, khoảng 50% pethidin phải q ua chuyển hóa ban đầu ở gan. Thời gian bán thải là 3 giờ.

Gắn với protein huyết tương khoảng 60%.

Pethidin ít tan trong lipid, nên có ái lực với thần kinh trung ương yếu hơn morphin.

Tác dụng không mong muốn

Pethidin ít độc hơn morphin.

Thường gặp: Buồn nôn, nôn, khô miệng.

Hiếm gặp các tác dụng không mong muốn trên thần kinh trung ương như buồn ngủ, suy giảm hô hấp, ngất.

Áp dụng điều trị

Chỉ định: giảm đau, tiền mê

Chống chỉ định như morphin

Liều lượng: uống hoặc đặt hậu môn 0,05g m ỗi lần, ngày dùng 2- 3 lần

Tiêm bắp 1 mL dung dịch 1%, liều tối đa: 0,05 g mỗi lần, 0,15g trong 24 giờ.

Tương tác thuốc

Dùng pethidin cùng MAOI gây nguy hiểm: ức chế mạnh hô hấp, hôn mê, sốt cao, hạ huyết áp, co giật ...

Clopromazin làm tăng tác dụng ức chế hô hấp của pethidin

Scopolamin, barbiturat và rượu làm tăng độc tính của pethidin, do đó phải giảm liều pethidin khi dùng đồng thời.

Methadon (dolophin, amidone, phenadon)

Là thuốc tổng hợp, tác dụng chủ yếu trên receptor muy

Tác dụng

Methadon có tác dụng tương tự morphin nhưng nhanh hơn và kéo dài hơn, ít gây táo bón.  Gây giảm đau mạnh hơn pethidin. Dễ gây buồn nôn và nôn.

Dược động học

Hấp thu tốt qua đường tiêu hóa, 90% gắn với protein huyết tương. Nhờ có nhóm c eton và amin trong cấu trúc nên methadon có liên kết đồng hóa trị bền với protein não. Thuốc có thể tích luỹ nếu dùng liên tiếp. Chuyển hóa qua gan với phản ứng N - khử methyl. Thải trừ qua nước tiểu và mật. Thời gian bán thải khoảng 15- 40 giờ.

Tác dụng không mong muốn

Tác dụng không mong muốn và độc tính giống như morphin. Khi dùng kéo dài, methadon có thể làm ra nhiều mồ hôi, tăng bạch cầu lympho, tăng nồng độ prolactin, albumin và globulin trong máu.

Áp dụng điều trị

Trên lâm sàng, methadon được dùng để giảm đau và cai nghiện morphin, heroin

Liều lượng: uống mỗi lần 2,5 mg, ngày 2 - 3 lần, tuỳ thuộc mức độ đau và phản ứng của bệnh nhân.

Fentanyl (Submimaze, Fentanest, leptanal)

Thuốc tổng hợp, tác dụng chủ yếu trên receptor muy.

Tác dụng

Fentanyl giảm đau mạnh gấp 100 lần morphin, tác dụng nhanh (khoảng 3 - 5 phút sau khi tiêm tĩnh mạch) và kéo dài 1- 2 giờ.

Dược động học

Thuốc chỉ dùng tiêm bắp hoặc tĩnh mạch. 80% fentanyl gắn với protein   huyết tương; phân bố một phần trong dịch não tuỷ, rau thai và sữa.

Fentanyl bị chuyển hóa ở gan và mất hoạt tính. Thải trừ qua nước tiểu (khoảng10% dưới dạng chưa chuyển hóa).

Tác dụng không mong muốn

Khoảng 45% trường hợp điều trị với fentanyl có thể xuất hiện tác dụng không mong muốn.

Toàn thân: chóng mặt, ngủ lơ mơ, lú lẫn, ảo giác, ra mồ hôi, đỏ bừng mặt, sảng khoái.

Tiêu hóa: buồn nôn, nôn, táo bón, co thắt túi mật, khô miệng.

Tuần hoàn: chậm nhịp tim, hạ huyết áp thoáng qua, đánh trống ngực, loạn nhịp .

Hô hấp: thở nhanh, suy hô hấp, ngạt thở

Cơ xương: co cứng cơ bao gồm cơ lồng ngực, giật rung

Mắt: co đồng tử

.Áp dụng điều trị

Chỉ định

- Giảm đau trong phẫu thuật.

- Phối hợp với droperidol để giảm đau, an thần

- Phối hợp trong gây mê.

Chống chỉ định

- Các trường hợp đau nhẹ (có thể dùng các thuốc giảm đau khác như acetaminophen)

- Nhược cơ

- Thận trọng trong các trường hợp: bệnh phổi mạn tính, chấn thương sọ não và tăng áp lực sọ não, bệnh tim, trầm cảm, phụ nữ có thai.

Fentanyl được chỉ định đối với phụ nữ cho con bú, mặc dù thuốc có mặt ở trong sữa mẹ nhưng với liều điều trị fentanyl không ảnh hưởng đến trẻ đang bú.

Liều lượng

- Dùng cho tiền mê: 50- 100 g, có thể tiêm bắp 30- 60 phút trước khi gây mê.

- Giảm đau trong phẫu thuật: 0,07- 1,4 g/ kg thể trọng, có thể nhắc lại trong 1- 2 giờ nếu cần.

Tương tác thuốc

- Các thuốc ức chế thần kinh trung ương như rượu, thuốc ngủ, thuốc mê, phenothiazin... làm tăng tác dụng giảm đau của fentanyl.

- Fentanyl làm giảm hấp thu của một số thuốc như metoclopamid, mexiletin... khi dùng phối hợp.

- Huyết áp giảm mạnh khi phối hợp fentanyl với thuốc ức chế - adrenergic và thuốc chẹn kênh calci.

Sulfentanyl (Sufenta)

- Tác dụng và chỉ định tương tự fentanyl. Mạnh hơn fentanyl 10 lần, cũng gây cứng cơ.

- Gắn với protein huyết tương trên 90%, thời gian bán thải 2 - 3 giờ.

- Thường tiêm tĩnh mạch 8 µg/ kg

Alfentanil (Alfenta)

Tác dụng nhanh và ngắn hơn sufentanyl nên còn dùng theo đường truyền tĩnh mạch. Thường được dùng để khởi mê và giảm đau, phối hợp với thuốc mê loại barbiturat, nitơoxyd.

Propoxyphen

Tác dụng

Propoxyphen có công thức gần giống methadon, tác động chủ yếu trên receptor muy. Tác dụng giảm đau kém, chỉ bằng 1/2 đến 2/3 codein: 90 - 120 mg propoxyphen hydroclorid theo đường uống, có tác dụng giảm đau tương tự 60 mg codein hoặc 60 mg aspirin.

Dược động học

Sau khi uống 1- 2 giờ, thuốc đạt được nồng độ tối đa trong máu. Chuyển hóa chủ yếu qua gan, nhờ phản ứng  N- khử  methyl. Thời gian bán thải từ 6 -   12 giờ.  Chất chuyển  hóa là norpropoxyphen có thời gian bán thải dài hơn (khoảng 30 giờ).

Tác dụng không mong muốn

Propoxyphen có thể gây ức chế hô hấp, co giật, hoang tưởng, ảo giác, độc với tim... khi dùng.

Áp dụng điều trị

Dùng để giảm đau nhẹ và trung bình. Propoxyphen thường được phối hợp với aspirin hoặc acetaminophen.

 


Bài xem nhiều nhất

Thuốc điều trị viêm loét dạ dày tá tràng

Loét dạ dày- tá tràng là bệnh lý đường tiêu hóa phổ biến, hậu quả của sự mất cân bằng giữa các yếu tố gây loét (acid clohydric, pepsin, xoắn khuẩn Helicobacter pylori).

Sử dụng và phối hợp kháng sinh trong điều trị

Phải chọn đúng loại kháng sinh phù hợp. Việc lựa chọn kháng sinh dựa vào kháng sinh đồ, trong trường hợp cấp bách hoặc trong khi chờ đợi kết quả kháng sinh đồ có thể dựa vào kinh nghiệm.

Các thuốc kháng histamin

Có nhiều chất đối kháng chọn lọc trên 3 receptor khác nhau của histamin. Thuốc đối kháng H2 receptor (xin đọc bài thuốc chữa viêm loét loét dạ dày). Các chất đối kháng H 3 đang trong giai đoạn nghiên cứu.

Nhóm kháng sinh beta lactam

Các β lactam và kháng sinh loại glycopeptid (như vancomycin) tạo phức bền vững với transpeptidase, ức chế tạo vách vi khuẩn, làm ly giải hoặc biến dạng vi khuẩn.

Nhóm thuốc kháng sinh Quinolon

Các quinolon đều ức chế ADN gyrase, là enzym mở vòng xoắn ADN, giúp cho sự sao chép và phiên mã, vì vậy ngăn cản sự tổng hợp ADN của vi khuẩn.

Đại cương thuốc kháng sinh

Kháng sinh là những chất do vi sinh vật tiết ra hoặc những chất hóa học bán tổng hợp, tổng hợp, với nồng độ rất thấp, có khả năng đặc hiệu kìm hãm sự phát triển hoặc diệt được vi khuẩn.

Thuốc chữa hen phế quản

Hen phế quản là hội chứng viêm mạn tính đường hô hấp, có gia tăng tính phản ứng của phế quản với các tác nhân gây kích thích, gây nên tình trạng co thắt, phù nề, tăng xuất tiết ở phế quản, làm tắc nghẽn đường thở.

Sự hấp thu của thuốc

Hấp thu là sự vận chuyển thuốc từ nơi dùng thuốc (uống, tiêm) vào máu để rồi đi khắp cơ thể, tới nơi tác dụng.

Thuốc chữa ho

Ho là cơ chế tự vệ sinh lý quan trọng để tống ra ngoài các dị vật ở phần trên của đường hô hấp có thể gây tắc đường thở. Ho cũng có thể là triệu chứng của một số rối loạn trong cơ thể.

Nhóm thuốc kháng sinh macrolid và lincosamid

Nhóm macrolid phần lớn đều lấy từ streptomyces, công thức rất cồng kềnh, đại diện là erythromycin (1952), ngoài ra còn clarithromycin và azithromycin.

Nhóm Sulfamid

Sulfamid đều là các chất tổng hợp, dẫn xuất của Sulfanilamid do thay thế nhóm - NH2 hoặc nhóm - SO2NH2. Là bột trắng, rất ít tan trong nước, dễ tan hơn tron g huyết thanh và mật.

Thuốc chống tiêu chảy

Trong điều trị tiêu chảy, ngoài việc điều trị nguyên nhân, vấn đề ưu tiên trong mọi trường hợp là đánh giá và xử lý đúng những rối loạn nước và điện giải.

Nhóm aminosid hay aminoglycosid

Thuốc tiêu biểu trong nhóm này là streptomycin. Ngoài ra còn: Neomycin, kanamycin, amikacin, gentamycin, tobramycin.

Hormon vỏ thượng thận glucocorticoid

Vùng  cuộn ở phía ngoài, sản xuất hormon điều hòa thăng bằngđiện giải (mineralocorticoid), đại diện là aldosteron, chịu sự kiểm tra chính của hệ renin - angiotensin.

Nhóm thuốc kháng sinh tetracyclin

Các tetracyclin đều là kháng sinh kìm khuẩn, có phổ kháng khuẩn rộng nhất trong các kháng sinh hiện có. Các tetracyclin đều có phổ tương tự, trừ minocyclin.

Các thuốc chống lao thường dùng

Mặc dù isoniazid đã được sử dụng điều trị lao vài thập kỷ và đến nay vẫn được coi là thuốc số một trong điều trị tất cả các thể lao nhưng cơ chế tác dụng của thuốc vẫn còn chưa được giải thích đầy đủ. 

Allopurinol (Zyloprim)

Allopurinol là chất ức chế mạnh xanthin oxydase nên làm giảm sinh tổng hợp acid uric, giảm nồng độ acid uric máu và nước tiểu, làm tăng nồng độ trong máu và nước tiểu các chất tiền thân hypoxanthin và xanthin dễ tan hơn.

Thuốc chẹn kênh calci

Nồng độ Ca ngoài tế bào 10.000 lần hơn trong tế bào (10-3 M so với 10-7 M) vì khi nghỉ màng tế bào hầu như không thấm với Ca, đồng thời có bơm Ca cùng với sự trao đổi Na + - Ca++ đẩy Ca++ ra khỏi tế bào.

Thuốc an thần kinh

Khác với thuốc ngủ, các thuốc loại này dù dùng với liều cao cũng không gây ngủ, chỉ có tác dụng gây mơ màng, làm dễ ngủ.

Một số phác đồ điều trị lao hiện nay

Dựa trên phác đồ điều trị lao của tổ chức Y tế Thế giới, chương trình chống lao Quốc gia đã đề xuất một số phác đồ áp dụng cho điều trị lao hiện nay ở Việt nam.

Hormon tuyến giáp

Thyroxin và triiodothyronin có vai trò quan trọng trong sự phát triển bình thường của cơ thể và chuyển hóa năng lượng.

Dược lý học Morphin

Morphin có tác dụng chọn lọc với tế bào thần kinh trung ương, đặc biệt là vỏ não. Một số trung tâm bị ức chế (trung tâm đau, trung tâm hô hấp, trung tâm ho), trong khi có trung tâm lại bị kích thích gây co đồng tử, nôn, chậm nhịp tim .

Tương tác thuốc, thuốc

Nhiều thuốc khi cho dùng cùng một lúc sẽ có tác dụng qua lại lẫn nhau, được gọi là tương tác thuốc. Trong lâm sàng, thầy thuốc muốn phối hợp thuốc để làm tăng tác dụng điều trị, giảm các tác dụng không mong muốn.

Các cách tác dụng của thuốc

Tác dụng tại chỗ hoặc toàn thân có thể gây hiệu quả trực tiếp hoặc gián tiếp: tiêm  d - tubocurarin vào tĩnh mạch, thuốc trực tiếp tác dụng lên bản vận động làm liệt cơ vân và gián tiếp làm ngừng thở do cơ hoành và cơ liên sườn bị liệt chứ không phải thuốc ức chế trung tâm hô hấp.

Thải trừ thuốc

Quá trình bài tiết tích cực xẩy ra chủ yếu ở ống lượn gần, có 2 hệ vận chuyển khác nhau, một hệ cho các anion (các acid carboxylic như penicilin, thiazid, các chất glucuro - và sulfo- hợp), và một hệ cho các cation.

Xem theo danh mục