Dipyridamol

Ngày: 14 - 5 - 2011
Bài cùng chuyên mục

Dipyridamol chống tạo huyết khối bằng cách ức chế cả kết tụ lẫn kết dính tiểu cầu, vì vậy ức chế tạo cục huyết khối mới, do làm tăng tiêu hao tiểu cầu.


Tên chung quốc tế: Dipyridamole.

Loại thuốc: Thuốc kháng tiểu cầu.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén uống chứa 25 mg, 50 mg và 75 mg dipyridamol.

Nang giải phóng chậm chứa 200 mg dipyridamol.

Thuốc tiêm tĩnh mạch: 10 mg/2 ml (chỉ dùng trong chẩn đoán).

Dược lý và cơ chế tác dụng

Dipyridamol chống tạo huyết khối bằng cách ức chế cả kết tụ lẫn kết dính tiểu cầu, vì vậy ức chế tạo cục huyết khối mới, do làm tăng tiêu hao tiểu cầu. Dipyridamol còn kéo dài thời gian sống của tiểu cầu ở người mắc bệnh van tim, ở những người này đời sống tiểu cầu bị rút ngắn. Thuốc cũng duy trì số lượng tiểu cầu ở người bệnh mổ tim hở.

Dipyridamol cũng gián tiếp gây giãn mạch do hai cơ chế: Ức chế sự thu giữ adenosin bởi hồng cầu và ức chế men GMP vòng - phosphodiesterase. Adenosin, một chất giãn mạch mạnh, chống lại tiểu cầu kết dính và kết tụ do kích thích adenylyl cyclase. Dipyridamol cũng ức chế men AMP vòng - phosphodiesterase và bằng cách đó làm tăng tác dụng của cả adenosin và của các prostacyclin có hoạt tính ức chế kết tụ tiểu cầu.

Dược động học

Dipyridamol được hấp thu không hoàn toàn qua đường tiêu hóa, với mức độ thay đổi tùy theo cá thể. Sau khi uống một liều dipyridamol, nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết tương đạt trong vòng 45 - 150 phút. Dipyridamol phân bố rộng rãi trong các mô và có trong sữa mẹ. Một lượng nhỏ qua nhau thai. Thuốc liên kết khoảng 91 - 99% với protein huyết tương, chủ yếu với albumin và cả với glycoprotein acid alpha 1 (alpha1 - AGP). Sau khi uống, nồng độ dipyridamol giảm dần theo 2 pha. Nửa đời của thuốc trong pha đầu khoảng 40 - 80 phút, và nửa đời của pha đào thải cuối cùng khoảng 10 - 12 giờ.

Dipyridamol chuyển hóa ở gan và đào thải vào mật, chủ yếu ở dạng monoglucuronid và một lượng nhỏ ở dạng diglucuronid. Dipyridamol và các glucuronid có thể theo vòng tuần hoàn ruột - gan và đào thải chủ yếu qua phân. Một lượng nhỏ đào thải qua nước tiểu.

Chỉ định

Dipyridamol là thuốc phụ thêm cùng thuốc chống đông coumarin để dự phòng trong những trường hợp cần làm giảm kết dính tiểu cầu, ví dụ sau phẫu thuật van tim, và để dự phòng huyết khối tắc mạch do van tim nhân tạo.

Chống chỉ định

Sốc hoặc trụy tuần hoàn.

Thận trọng

Vì dipyridamol là thuốc giãn mạch mạnh, nên phải hết sức thận trọng ở người có bệnh mạch vành tim nặng, hẹp động mạch chủ dưới van, hoặc suy tim mất bù.

Phải dùng dipyridamol với liều thấp ở người bệnh có giảm huyết áp, vì thuốc có thể gây giãn mạch ngoại biên và làm giảm huyết áp thêm nữa.

Vì chưa xác định được mức độ an toàn và hiệu lực của dipyridamol ở trẻ em dưới 12 tuổi, nên không được dùng dipyridamol cho trẻ em dưới 12 tuổi.

Thời kỳ mang thai

Chưa xác định được mức độ an toàn của dipyridamol đối với người mang thai. Vì cho tới nay chưa có những nghiên cứu đầy đủ và có kiểm chứng về việc áp dụng dipyridamol cho người mang thai, nên chỉ dùng thuốc này cho người mang thai khi thật cần.

Thời kỳ cho con bú

Vì dipyridamol được phân bố trong sữa mẹ, phải cân nhắc xem nên ngừng cho con bú hoặc ngừng dùng thuốc, có chú ý đến tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

ADR do trị liệu bằng dipyridamol thường liên quan với liều dùng và có thể hồi phục. Phần lớn ADR của dipyridamol có tính chất nhất thời và sẽ hết khi điều trị bằng dipyridamol dài ngày. Trong một số ít trường hợp đã xảy ra ADR tồn tại dài ngày hoặc không thể chịu đựng được nhưng hết khi ngừng thuốc.

Thường gặp, ADR>1/100

Tim mạch: Giảm huyết áp, nhịp tim nhanh.

Thần kinh trung ương: Chóng mặt, nhức đầu.

Da: Ban.

Dạ dày - ruột: Rối loạn tiêu hóa (buồn nôn, nôn).

Hô hấp: Khó thở.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Tim mạch: Giãn mạch, đỏ bừng, ngất, phù, đau thắt ngực.

Thần kinh trung ương: Nhức nửa đầu.

Dạ dày - ruột: Ỉa chảy, nôn.

Gan: Loạn chức năng gan.

Thần kinh - cơ và xương: Yếu cơ, tăng trương lực cơ.

Hô hấp: Viêm mũi, thở sâu nhanh.

Khác: Phản ứng dị ứng, đau ngực.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Trong trường hợp có ADR tồn tại dài ngày hoặc không thể chịu đựng được, nên ngừng dùng dipyridamol, ADR này sẽ mất đi.

Liều lượng và cách dùng

Cách dùng: Dipyridamol được dùng uống.

Liều lượng:

Liều dipyridamol thường dùng cho người lớn, khi uống phụ thêm với thuốc chống đông coumarin để dự phòng biến chứng huyết khối tắc mạch sau thay thế van tim là 75 - 100 mg, 4 lần mỗi ngày, trước khi ăn.

Khi dùng dạng thuốc giải phóng chậm (nang Persantine chậm), để dự phòng thứ phát đột quỵ thiếu máu cục bộ và cơn thiếu máu cục bộ nhất thời, hoặc phụ thêm với thuốc uống chống đông để dự phòng huyết khối tắc mạch do van tim giả, liều thường dùng cho người lớn là 200 mg, hai lần mỗi ngày, nên uống cùng thức ăn.

Chú ý: Chỉ dùng thuốc tiêm tĩnh mạch dipyridamol để thăm dò chức năng của hệ tim mạch: chụp lấp lánh cơ tim, siêu âm tim. Cần tham khảo thông tin về chế phẩm.

Tương tác thuốc

Vì dipyridamol có thể ức chế kết tụ tiểu cầu, cần theo dõi chặt chẽ người bệnh dùng đồng thời heparin và dipyridamol để phòng ngừa chảy máu; tuy nhiên, chưa xác định được tỷ lệ thực sự của phản ứng này.

Với liều 400 mg mỗi ngày, dipyridamol không ảnh hưởng đến thời gian prothrombin và có thể dùng được cùng với thuốc uống chống đông. Dùng đồng thời dipyridamol và warfarin có vẻ không làm tăng tần số hoặc mức độ nghiêm trọng về chảy máu so với dùng warfarin một mình. Tuy nhiên, một số nhà lâm sàng khuyên nên duy trì thời gian prothrombin ở giới hạn thấp của phạm vi điều trị, khi dùng đồng thời những thuốc này, để tránh chảy máu có thể xảy ra.

Ðộ ổn định và bảo quản

Bảo quản viên nén dipyridamol trong những lọ kín, tránh ánh sáng, ở nhiệt độ 150C đến dưới 300C.

Quá liều và xử trí

Có ít thông tin về độc tính cấp của dipyridamol ở người. Dùng dipyridamol quá liều có thể gây những triệu chứng chủ yếu do tăng mạnh tác dụng dược lý thường thấy của thuốc. Nếu giảm huyết áp, thường chỉ trong thời gian ngắn; tuy nhiên, khi cần, có thể dùng một thuốc co mạch. Thẩm tách máu không có hiệu quả trong xử trí quá liều dipyridamol, vì thuốc này gắn vào protein với tỷ lệ cao.

Thông tin qui chế

Thuốc độc bảng B.

 


Bài xem nhiều nhất

Diclofenac

Diclofenac, dẫn chất của acid phenylacetic là thuốc chống viêm không steroid. Thuốc có tác dụng chống viêm, giảm đau và giảm sốt mạnh. Diclofenac là một chất ức chế mạnh hoạt tính của cyclooxygenase.

Daflon

Daflon! Suy tĩnh mạch (đau chân, nặng chân, phù chân, giãn tĩnh mạch, sau viêm tĩnh mạch, vọp bẻ (chuột rút): 2 viên/ngày, chia làm 2 lần vào buổi trưa và buổi tối trong các bữa ăn.

Duphaston

Duphaston! Dydrogesterone có tác động giống progestérone trên nội mạc tử cung và có tác động trợ thai. Dydrogest rone không có tác động của androgène và của estrogène.

Doxycyclin

Doxycyclin là kháng sinh phổ rộng, có tác dụng kìm khuẩn. Thuốc ức chế vi khuẩn tổng hợp protein do gắn vào tiểu đơn vị 30 S và có thể cả với 50 S của ribosom vi khuẩn nhạy cảm.

Dogmatil

Sinh khả dụng của dạng uống là từ 25 đến 35%, có thể có sự khác biệt đáng kể giữa người này và người khác; các nồng độ của sulpiride trong huyết tương có liên quan tuyến tính với liều dùng.

Dexamethasone

Dexamethason là fluomethylprednisolon, glucocorticoid tổng hợp, hầu như không tan trong nước. Các glucocorticoid tác dụng bằng cách gắn kết vào thụ thể ở tế bào.

Diazepam

Diazepam là một thuốc hướng thần thuộc nhóm 1,4 benzodiazepin, có tác dụng rõ rệt làm giảm căng thẳng, kích động, lo âu, và tác dụng an thần, gây ngủ.

Duphalac

Điều trị ở bệnh viện trường hợp bệnh nhân bị hôn mê hoặc tiền hôn mê, điều trị tấn công bằng cách cho vào ống thông dạ dày hoặc thụt rửa, thông dạ dày 6 - 10 gói, nguyên chất hoặc pha loãng với nước.

Domperidon

Domperidon là chất kháng dopamin, có tính chất tương tự như metoclopramid hydroclorid. Do thuốc hầu như không có tác dụng lên các thụ thể dopamin ở não nên domperidon không có ảnh hưởng lên tâm thần và thần kinh.

Debridat

Điều trị triệu chứng đau do rối loạn chức năng của ống tiêu hóa và đường mật. Điều trị triệu chứng đau, rối loạn sự chuyển vận, bất ổn ở ruột có liên quan đến rối loạn chức năng của ruột.

Digoxin

Không có tư liệu về nguy cơ gây độc hại đối với thai, mặc dù digitalis đã được dùng từ lâu. Việc sử dụng được coi là an toàn, và khi cần cải thiện tuần hoàn, có thể dùng digitalis ở người mang thai.

Decolgen Forte, Liquide

Decolgen Forte, Liquide! Điều trị cảm cúm, sốt, nhức đầu, sổ mũi, nghẹt mũi, sung huyết mũi, do dị ứng thời tiết, viêm mũi, viêm xoang, viêm thanh quản, đau nhức cơ khớp.

Depakine

Depakine! Cũng giống như đa số các thuốc chống động kinh khác, nhất là lúc bắt đầu điều trị, người ta thấy có tăng tạm thời và riêng lẻ của các men transaminase mà không có biểu hiện lâm sàng nào.

Decontractyl

Decontractyl! Do trong thành phần tá dược của thuốc có tartrazine, tránh dùng cho bệnh nhân bị nhạy cảm với tartrazine và/hoặc acide acétylsalicylique do có thể bị dị ứng chéo giữa tartrazine và aspirine.

Dolfenal

Dolfenal được chỉ định để làm giảm các chứng đau về thân thể và đau do thần kinh từ nhẹ đến trung bình, nhức đầu, đau nửa đầu, đau do chấn thương, đau sau khi sinh, đau hậu phẫu, đau răng, đau và sốt.

Differin Gel

Differin Gel được dùng ngoài da để điều trị mụn trứng cá khi có nhiều nhân trứng cá (mụn cám đầu trắng, đầu đen), sẩn và mụn mủ. Thuốc dùng được cho mụn trứng cá ở mặt, ngực và lưng.

Dextromethorphan

Dextromethorphan hydrobromid là thuốc giảm ho có tác dụng lên trung tâm ho ở hành não. Mặc dù cấu trúc hóa học có liên quan đến morphin, nhưng dextromethorphan không có tác dụng giảm đau và nói chung rất ít tác dụng an thần.

Diprospan Injection

Diprospan là một kết hợp các ester betamethasone tan được và tan yếu trong nước cho tác dụng kháng viêm, trị thấp và kháng dị ứng mạnh trong việc trị liệu các chứng bệnh đáp ứng với corticoide.

Diamicron

Diamicron được dùng cho tất cả bệnh nhân đái tháo đường cần điều trị bằng thuốc uống, đái tháo đường không có nhiễm toan cétone hay nhiễm toan acide lactique, đái tháo đường týp 2 ở người trưởng thành và người lớn tuổi.

Diprosalic

Diprosalic! Bétaméthasone dipropionate là một corticoide tổng hợp fluor hóa, có đặc tính kháng viêm, chống ngứa và co mạch. Những tác động này của Diprosalic được duy trì lâu, do đó cho phép sử dụng thuốc hai lần mỗi ngày.

Dopamin

Nếu dùng dopamin ở liều cao hoặc ở người bệnh bị nghẽn mạch ngoại vi cần giám sát màu da và nhiệt độ ở các đầu chi. Giám sát chặt chẽ lưu lượng nước tiểu, nhịp tim, huyết áp trong khi truyền dopamin.

Diamicron MR

Uống Diamicron MR, từ 1 đến 4 viên, một lần mỗi ngày vào thời điểm ăn sáng, cho phép duy trì nồng độ hữu hiệu trong huyết tương của gliclazide trong 24 giờ.

Diaphyllin

Diaphyllin! Điều trị hen tim và hen phế quản, viêm phế quản co thắt, viêm phế quản mạn, suy tim mất bù, khó thở kịch phát ban đêm, đau thắt ngực khi gắng sức, bloc nhĩ-thất kháng với atropin phát triển trên cơ sở thiếu máu cục bộ.

Dobutamin

Dobutamin là một catecholamin tổng hợp, một thuốc tăng co cơ tim được chọn để hỗ trợ tuần hoàn ngắn hạn trong suy tim giai đoạn cuối. Dobutamin ít gây nhịp tim nhanh và loạn nhịp hơn catecholamin nội sinh hoặc isoproterenol.

Dolargan

Dolargan! Dùng thuốc có thể làm tăng biểu hiện động kinh, nên thận trọng dự trù một thuốc chống động kinh hay chất đối kháng (naloxone).