Clioquinol: thuốc kháng nấm, dùng ngoài

05/03/2019 10:59
Clioquinol là một dẫn chất của 8 hydroxyquinolin đã được halogen hoá, có tác dụng kháng nấm và kháng khuẩn phổ rộng, cơ chế kháng khuẩn là do sự oxy hóa và giải phóng ra iod tự do của thuốc

Tên chung quốc tế: Clioquinol.

Loại thuốc: Kháng nấm (dùng ngoài).

Dạng thuốc và hàm lượng

Kem, thuốc mỡ: 3%.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Clioquinol là một dẫn chất của 8-hydroxyquinolin đã được halogen hoá, có tác dụng kháng nấm và kháng khuẩn phổ rộng. Cơ chế kháng khuẩn là do sự oxy hóa và giải phóng ra iod tự do của thuốc, nắm bắt và làm mất hoạt tính bề mặt vi khuẩn và những vi lượng kim loại cần thiết cho sự phát triển của vi khuẩn. Thuốc được dùng dưới dạng kem hoặc thuốc mỡ 3% để điều trị tại chỗ nấm chân, nấm bẹn và một số nấm da. Tuy trước đây clioquinol được điều trị hăm bẹn ở trẻ nhỏ, nhưng hiện nay chống chỉ định dùng cho trẻ dưới 2 tuổi. Thuốc thường được dùng cùng với một corticosteroid để điều trị viêm da biến chứng nhiễm khuẩn hoặc nhiễm nấm.

Thuốc cũng đã được dùng dưới dạng giọt để điều trị viêm tai ngoài.

Clioquinol không có hiệu quả điều trị nấm da đầu và nấm móng.

Trước đây, thuốc đã được uống để điều trị lỵ amip, nhưng hiện nay đã bỏ vì gây độc thần kinh. Tuy nhiên, do clioquinol có tác dụng tạo phức với đồng (Cu) và kẽm (Zn), nên thuốc uống đã được nghiên cứu một thời gian để điều trị bệnh Alzheimer nhưng không kết quả và đã ngừng nghiên cứu thêm.

Dược động học

Thuốc hấp thu nhanh và nhiều khi bôi ngoài da, nhất là nếu da được băng kín (băng bịt) sau khi bôi thuốc hoặc nếu bôi thuốc lên vùng da bị trầy xước hay bôi thuốc trên diện rộng. Nếu dùng clioquinol phối hợp với một corticoid dùng ngoài da dưới dạng kem hoặc thuốc mỡ, thuốc hấp thu toàn thân khoảng 2 - 3% liều dùng. Nhưng nếu clioquinol đơn độc dạng kem 3% được bôi, sau đó băng bịt trong 12 giờ, ước tính có tới 40% liều dùng đã được hấp thu qua da trong thời gian đó. Thuốc hấp thu toàn thân đủ để ảnh hưởng tới xét nghiệm chức năng tuyến giáp. Nếu bôi thuốc trên diện rộng hoặc vào vùng da bị trầy xước, có thể làm tăng hàm lượng iod liên kết protein trong vòng một tuần. Hàm lượng iod liên kết protein cũng có thể tăng nếu bôi thuốc kéo dài hơn một tuần dù chỉ bôi trên một diện tích nhỏ.

Chỉ định

Điều trị các bệnh nấm trên bề mặt da bao gồm nấm da vùng chân, đùi, râu; chàm bội nhiễm, nhiễm khuẩn da, bỏng nhẹ có nhiễm khuẩn. Viêm nang lông, chốc.

Dự phòng và điều trị các trường hợp nhiễm khuẩn da nhẹ. Trong trường hợp nhiễm khuẩn nặng, cần dùng phối hợp thêm các thuốc kháng sinh hoặc chống nấm đường toàn thân.

Clioquinol cũng có thể được dùng phối hợp với corticoid trong những bệnh viêm da có kèm theo nhiễm vi khuẩn hoặc nấm, hoặc trong thuốc nhỏ tai để điều trị viêm tai ngoài.

Chống chỉ định

Người bệnh quá mẫn với thuốc hoặc với các dẫn chất khác của quinolon, iod, các chế phẩm chứa iod hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc.

Trẻ em dưới 2 tuổi.

Thận trọng

Clioquinol được xếp loại là chất gây dị ứng tiếp xúc và có thể gây mẫn cảm, đặc biệt là khi bôi lên da người bệnh bị eczema.

Các người bệnh mẫn cảm với cloroquin, hydroxyquinolin và các dẫn chất quinolin khác (ví dụ một số thuốc chống sốt rét), iod hay các chế phẩm chứa iod có thể mẫn cảm với clioquinol.

Dùng thuốc kéo dài có thể làm tăng sinh các chủng nấm không nhạy cảm và cần được điều trị thích hợp.

Thuốc có thể làm ảnh hưởng tới các kết quả xét nghiệm chức năng tuyến giáp: Làm tăng đáng kể nồng độ iod liên kết protein hoặc iod có thể chiết bằng butanol, làm giảm sự hấp thu iod phóng xạ. Vì vậy chỉ được làm các xét nghiệm này sau khi ngừng thuốc ít nhất 1 tháng.

Cần thận trọng khi sử dụng thuốc cho người bệnh suy gan hoặc suy thận.

Không nên dùng cho trẻ em do thuốc có nguy cơ gây độc thần kinh và thị giác (gây viêm dây thần kinh thị giác, teo mắt, bệnh thần kinh thị giác - tủy sống bán cấp). Nên lựa chọn những chế phẩm khác ít độc hơn khi dùng cho trẻ em. Clioquinol cũng có thể làm cho xét nghiệm sắt clorid tìm acid phenylceton niệu có kết quả dương tính giả nếu thuốc có trong nước tiểu hoặc tã lót của trẻ sơ sinh.

Thời kỳ mang thai

Chưa ghi nhận tác dụng có hại nào của thuốc đối với phụ nữ mang thai. Tuy nhiên, cần sử dụng thận trọng, chỉ dùng khi nào không có thuốc thay thế và cân nhắc lợi/hại.

Thời kỳ cho con bú

Không rõ thuốc có bài tiết vào sữa hay không. Chưa ghi nhận tác dụng có hại nào của thuốc khi dùng cho phụ nữ cho con bú. Cần sử dụng thận trọng ở người cho con bú.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Các biểu hiện mẫn cảm trên da như bỏng rát, ngứa, ban da, đỏ, phù nề và các dấu hiệu kích ứng da khác không có trước khi điều trị hoặc trở nên trầm trọng hơn trong khi điều trị.

Thuốc có thể làm vàng da, quần áo. Viêm da tiếp xúc.

Ghi chú: ADR nặng nhất khi uống, bao gồm bệnh viêm thần kinh thị giác, tủy bán cấp.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Ngừng thuốc nếu người bệnh có các biểu hiện mẫn cảm trên da do bôi thuốc.

Liều lượng và cách dùng

Cách dùng

Bôi thuốc lên vùng da bị bệnh sau khi đã được rửa sạch bằng xà phòng và nước, thấm khô. Tránh bôi thuốc vào vùng gần mắt và mắt. Nếu bị dính thuốc vào mắt, cần rửa kỹ với nước. Không được băng bịt vùng bôi thuốc. Không được bôi thuốc lên vùng da bị loét rộng. Không nên bôi thuốc quá 1 tuần trừ khi có chỉ định.

Liều lượng

Bôi một lớp mỏng lên vùng tổn thương, 2 - 3 lần/ngày.

Đối với nấm ở gan bàn chân, cần chú ý bôi thuốc vào các kẽ ngón chân.

Điều trị thường kéo dài 4 tuần khi điều trị nấm bàn chân hoặc nấm da và kéo dài 2 tuần khi điều trị nấm bẹn. Nếu không đỡ, phải ngừng thuốc và phải đi khám lại.

Tương kỵ

Clioquinol có thể chuyển màu vàng khi tiếp xúc với không khí, làm bẩn quần áo, da, tóc và móng. Thuốc tương kỵ với các tác nhân oxy hóa.

Độ ổn định và bảo quản

Bảo quản thuốc ở nhiệt độ từ 15 - 30 độ C, trong những tuýp gập lại được hoặc bao bì kín, tránh ánh sáng. Không để đông lạnh.

Quá liều và xử trí

Không có thông tin về quá liều clioquinol khi dùng bôi ngoài da.

Trước đây clioquinol được dùng uống để điều trị lỵ amip, để phòng và điều trị tiêu chảy khi đi du lịch nhưng sau đó đã bị cấm vì có thể gây độc thần kinh nặng. Bệnh viêm dây thần kinh thị giác - tủy bán cấp có thể xảy ra với các biểu hiện đặc trưng của bệnh viêm dây thần kinh ngoại vi, bao gồm teo dây thần kinh thị giác và viêm tủy.

Đau bụng, tiêu chảy thường xuất hiện trước các dấu hiệu về thần kinh như mất cảm giác ở chân, tiến triển tới liệt hai chân; giảm thị lực đôi khi dẫn tới mù. Người bệnh thường có những sắc tố màu xanh lá cây điển hình là phức chất của clioquinol và sắt ở lưỡi, trong phân và nước tiểu. Những rối loạn về não như lú lẫn, chứng quên quá khứ cũng được báo cáo. Một số người bệnh có thể hồi phục sau khi ngừng thuốc, một số khác bị tàn tật vĩnh viễn.