Cyanocobalamin và hydroxocobalamin


Ngày: 11 - 5 - 2011
Bài cùng chuyên mục

Hai dạng vitamin B12, cyanocobalamin và hydroxocobalamin đều có tác dụng tạo máu.

Tên chung quốc tế: Cyanocobalamin and hydroxocobalamin.

Loại thuốc: Thuốc tạo máu.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên 1 mg, 500 microgam, 200 microgam.

ống tiêm 1 mg/1 ml, 1 mg/4 ml, 500 microgam/1 ml, 200 microgam/1 ml. Mỗi ống còn có natri clorid, acid hydrocloric dược dụng và nước cất pha tiêm, pH 4,8 - 5,0.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Hai dạng vitamin B12, cyanocobalamin và hydroxocobalamin đều có tác dụng tạo máu. Trong cơ thể người, các cobalamin này tạo thành các coenzym hoạt động là methylcobalamin và 5 - deoxyadenosylcobalamin rất cần thiết cho tế bào sao chép và tăng trưởng. Methylcobalamin rất cần để tạo methionin và dẫn chất là S- adenosylmethionin từ homocystein.

Ngoài ra, khi nồng độ vitamin B12 không đủ sẽ gây ra suy giảm chức năng của một số dạng acid folic cần thiết khác ở trong tế bào. Bất thường huyết học ở các người bệnh thiếu vitamin B12 là do quá trình này. 5 - deoxyadenosylcobalamin rất cần cho sự đồng phân hóa, chuyển L - methylmalonyl CoA thành succinyl CoA. Vitamin B12 rất cần thiết cho tất cả các mô có tốc độ sinh trưởng tế bào mạnh như các mô tạo máu, ruột non, tử cung. Thiếu vitamin B12 cũng gây hủy myelin sợi thần kinh.

Dược động học

Sau khi uống, vitamin B12 được hấp thu qua ruột, chủ yếu ở hồi tràng theo hai cơ chế: Cơ chế thụ động khi lượng dùng nhiều; và cơ chế tích cực, cho phép hấp thu những liều lượng sinh lý, nhưng cần phải có yếu tố nội tại là glycoprotein do tế bào thành niêm mạc dạ dày tiết ra. Mức độ hấp thu khoảng 1% không phụ thuộc vào liều và do đó ngày uống 1 mg sẽ thỏa mãn nhu cầu hàng ngày và đủ để điều trị tất cả các dạng thiếu vitamin B12. Sau khi tiêm bắp, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 1 giờ. Sau khi hấp thu, vitamin B12 liên kết với transcobalamin II và được loại nhanh khỏi huyết tương để phân bố ưu tiên vào nhu mô gan. Gan chính là kho dự trữ vitamin B12 cho các mô khác. Khoảng 3 microgam cobalamin thải trừ vào mật mỗi ngày, trong đó 50 - 60% là các dẫn chất của cobalamin không tái hấp thu lại được. Hydroxocobalamin được hấp thu qua đường tiêu hóa tốt hơn, và có ái lực với các mô lớn hơn cyanocobalamin.

Chỉ định

Các bệnh về máu: Thiếu máu ác tính tự phát hoặc sau khi cắt dạ dày. Bệnh Spru, bệnh ỉa chảy mỡ và các bệnh khác thiếu vitamin B12 do hấp thu kém. Hấp thu giảm sau khi cắt một phần dạ dày và hội chứng quai ruột chột cũng như một số hiếm trường hợp thiếu máu do thai nghén. Dùng hỗ trợ khi điều trị với aminosalicylat vì làm giảm hấp thu B12. Ðể xác định sự thiếu B12, dùng nghiệm pháp Schilling.

Vitamin B12 đã từng được dùng để điều trị một số bệnh thần kinh như đau dây thần kinh tọa, đau dây thần kinh cổ - cánh tay, đau do các bệnh thần kinh, hoặc dùng làm thuốc bổ cho người bệnh kêu mệt mỏi hoặc tình trạng dễ bị mệt, nhưng chưa có căn cứ về tính hiệu quả điều trị những bệnh này.

Chống chỉ định

Có tiền sử dị ứng với các cobalamin (vitamin B12 và các chất liên quan); U ác tính: Do vitamin B12 làm tăng trưởng các mô có tốc độ sinh trưởng cao, nên có nguy cơ làm u tiến triển; Người bệnh cơ địa dị ứng (hen, eczema).

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Các phản ứng dị ứng do miễn dịch tuy hiếm, nhưng đôi khi rất nặng có thể gây chết người sau khi tiêm các chế phẩm có cobalamin.

Hiếm gặp, ADR <1/1000

Toàn thân: Phản vệ, sốt.

Ngoài da: Phản ứng dạng trứng cá, mày đay, ngứa, đỏ da.

Liều lượng và cách dùng

Cách dùng: Vitamin B12 có ở dạng nguyên chất để tiêm (tiêm bắp, dưới da sâu, nhưng không bao giờ tiêm tĩnh mạch) hoặc uống, hoặc ở dạng phối hợp với các vitamin khác và muối khoáng để uống hoặc tiêm.

Tuy thuốc uống có thể dùng để bổ sung cho chế độ ăn thiếu hàng ngày, nhưng tương đối ít có giá trị để điều trị bệnh thiếu yếu tố nội hoặc bị bệnh hồi tràng. Chế phẩm được chọn lọc để điều trị thiếu vitamin B12 là cyanocobalamin tiêm bắp hoặc dưới da sâu.

Liều vượt quá 100 microgam sẽ nhanh chóng bị loại khỏi huyết tương để vào nước tiểu và cho liều cao hơn không làm cho cơ thể dự trữ vitamin được nhiều hơn. Liều 1000 microgam có giá trị để thực hiện test Schilling.

Liều lượng:

Thiếu hụt vitamin B12 ở người lớn:

Liều thông thường tiêm bắp hoặc dưới da: 30 microgam/ngày trong 5 - 10 ngày. Sau khi đỡ, liều duy trì hàng tháng: tiêm bắp 100 - 200 microgam/1 lần. Khi cần, điều chỉnh liều để duy trì số lượng hồng cầu trên 4,5 triệu/mm3.

Thiếu hụt vitamin B12 ở trẻ em: Tổng liều thông thường tiêm bắp hoặc dưới da là 1 - 5 mg, cho tiêm 1 lần 100 microgam trong vòng 2 tuần hoặc hơn. Ðể duy trì, tiêm bắp hoặc dưới da ít nhất 60 microgam mỗi tháng.

Khi có thêm bệnh khác, đặc biệt nhiễm khuẩn, liều duy trì phải tăng lên. Các triệu chứng sớm về thần kinh có thể hoàn toàn hết nếu được điều trị sớm bằng vitamin B12; tuy nhiên đỡ ít nếu đi lại khó khăn đã trên 2 năm. Khi có tổn thương thần kinh, cyanocobalamin hoặc hydroxocobalamin có thể cho tới 1000 microgam, cách ngày 1 lần và kéo dài cho đến khi đỡ.

Ðiều trị duy trì: Trong thiếu máu ác tính hoặc cắt bỏ hoàn toàn dạ dày hoặc cắt bỏ rộng hồi tràng, tiêm bắp 100 - 200 microgam, mỗi tháng 1 lần. Việc bổ sung bằng đường tiêm phải duy trì suốt đời.

Ðộ ổn định và bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ phòng.

Tương kỵ

Có thể trộn vitamin B12 trong dung dịch với vitamin B1, vitamin B6 hoặc với fumarat sắt, acid ascorbic, acid folic, sulfat đồng, hoặc với fructose sắt và acid folic trong một số dạng thuốc tiêm.

 


Bài xem nhiều nhất

Ciprofloxacin

Nửa đời trong huyết tương là khoảng 3,5 đến 4,5 giờ ở người bệnh có chức năng thận bình thường, thời gian này dài hơn ở người bệnh bị suy thận và ở người cao tuổi (xem thêm ở phần liều lượng). Dược động học của thuốc không thay đổi đáng kể ở người bệnh mắc bệnh nhày nhớt.

Cefuroxim

Cefuroxim là kháng sinh bán tổng hợp phổ rộng, thuộc nhóm cephalosporin; thuốc tiêm là dạng muối natri và thuốc uống là dạng axetil este. Cefuroxim axetil là tiền chất của cefuroxim, chất này có rất ít hoạt tính kháng khuẩn khi chưa bị thủy phân thành cefuroxim trong cơ thể sau khi được hấp thu.

Cetirizin hydrochlorid

Nồng độ đỉnh trong máu ở mức 0,3 microgam/ml sau 30 đến 60 phút khi uống 1 liều 10 mg. Nửa đời huyết tương xấp xỉ 11 giờ. Hấp thu thuốc không thay đổi giữa các cá thể.

Cefalexin

Theo số liệu (ASTS) 1997, cefalexin có tác dụng với Staphylococcus aureus, Salmonella, E. coli có tỉ lệ kháng cefalexin khoảng 50%; Proteus có tỉ lệ kháng khoảng 25%; Enterobacter có tỉ lệ kháng khoảng 23%; Pseudomonas aeruginosa có tỉ lệ kháng khoảng 20%.

Chloramphenicol

Cloramphenicol là kháng sinh, ban đầu được phân lập từ Streptomyces venezuelae, nay được sản xuất bằng phương pháp tổng hợp. Cloramphenicol thường có tác dụng kìm khuẩn, nhưng có thể diệt khuẩn ở nồng độ cao hoặc đối với những vi khuẩn nhạy cảm cao.

Cimetidin

Cimetidin ức chế cạnh tranh với histamin tại thụ thể H2 của tế bào bìa dạ dày, ức chế tiết dịch acid cơ bản (khi đói) ngày và đêm của dạ dày và cả tiết dịch acid được kích thích bởi thức ăn, histamin, pentagastrin, cafein và insulin.

Clarithromycin

Clarithromycin là kháng sinh macrolid bán tổng hợp. Clarithromycin thường có tác dụng kìm khuẩn, mặc dù có thể có tác dụng diệt khuẩn ở liều cao hoặc đối với những chủng rất nhạy cảm.

Cefotaxim

Cefotaxim là kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 3, có phổ kháng khuẩn rộng. Các kháng sinh trong nhóm đều có phổ kháng khuẩn tương tự nhau, tuy nhiên mỗi thuốc lại khác nhau về tác dụng riêng lên một số vi khuẩn nhất định.

Cerebrolysin

Cerebrolysin là một thuốc thuộc nhóm dinh dưỡng thần kinh, bao gồm các acide amine và peptide có hoạt tính sinh học cao, tác động lên não theo nhiều cơ chế khác nhau.

Cefaclor

Cefaclor là một kháng sinh cephalosporin uống, bán tổng hợp, thế hệ 2, có tác dụng diệt vi khuẩn đang phát triển và phân chia bằng cách ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn.

Cotrimoxazol

Cotrimoxazol là một hỗn hợp gồm sulfamethoxazol (5 phần) và trimethoprim (1 phần). Sulfamethoxazol là một sulfonamid, ức chế cạnh tranh sự tổng hợp acid folic của vi khuẩn.

Chlorpheniramin Maleat

Clorpheniramin maleat hấp thu tốt khi uống và xuất hiện trong huyết tương trong vòng 30 - 60 phút. Nồng độ đỉnh huyết tương đạt được trong khoảng 2,5 đến 6 giờ sau khi uống.

Cefadroxil

Cefadroxil là kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 1, có tác dụng diệt khuẩn, ngăn cản sự phát triển và phân chia của vi khuẩn bằng cách ức chế tổng hợp vách tế bào vi khuẩn.

Captopril

Captopril có tác dụng tốt chống tăng sản cơ tim do ức chế hình thành angiotensin II, là chất kích thích tăng trưởng quan trọng của cơ tim. Ðối với người bệnh suy tim, captopril làm giảm tiền gánh, giảm sức cản ngoại vi, tăng cung lượng tim và vì vậy làm tăng khả năng làm việc của tim.

Cefpodoxim

Cefpodoxim cũng có tác dụng đối với các cầu khuẩn Gram âm, các trực khuẩn Gram dương và Gram âm. Thuốc có hoạt tính chống các vi khuẩn Gram âm gây bệnh quan trọng như E. coli, Klebsiella, Proteus mirabilis và Citrobacter.

Xem theo danh mục