Codein phosphat

Ngày: 11 - 5 - 2011
Bài cùng chuyên mục

Codein là methylmorphin, nhóm methyl thay thế vị trí của hydro ở nhóm hydroxyl liên kết với nhân thơm trong phân tử morphin, do vậy codein có tác dụng dược lý tương tự morphin, tức là có tác dụng giảm đau và giảm ho.


Tên chung quốc tế: Codeine phosphate.

Loại thuốc: Giảm đau gây ngủ và giảm ho.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 15 mg, 30 mg, 60 mg.

Ống tiêm: 15; 30; 60 mg/ml, 600 mg, 1200 mg/20 ml.

Siro: 25 mg/ml.

Thuốc nước: 3 mg, 15 mg/5 ml.

Dung dịch uống: Codein phosphat 5 mg, dicyclomin hydroclorid 2,5 mg, kali clorid 40 mg, natri clorid 50 mg, natri citrat 50 mg/5 ml.

Dịch treo: Codein phosphat 5 mg, kaolin nhẹ 1,5 g/ml.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Codein là methylmorphin, nhóm methyl thay thế vị trí của hydro ở nhóm hydroxyl liên kết với nhân thơm trong phân tử morphin, do vậy codein có tác dụng dược lý tương tự morphin, tức là có tác dụng giảm đau và giảm ho. Tuy nhiên codein được hấp thu tốt hơn ở dạng uống, ít gây táo bón và ít gây co thắt mật hơn so với morphin. Ở liều điều trị, ít gây ức chế hô hấp (60% thấp hơn so với morphin) và ít gây nghiện hơn morphin.

Codein có tác dụng giảm đau trong trường hợp đau nhẹ và vừa (tác dụng giảm đau của codein có thể là do sự biến đổi khoảng 10 % liều sử dụng thành morphin). Vì gây táo bón nhiều nếu sử dụng dài ngày, nên dùng codein kết hợp với các thuốc chống viêm, giảm đau không steroid để tăng tác dụng giảm đau và giảm bớt táo bón.

Codein có tác dụng giảm ho do tác dụng trực tiếp lên trung tâm gây ho ở hành não; codein làm khô dịch tiết đường hô hấp và làm tăng độ quánh của dịch tiết phế quản. Codein không đủ hiệu lực để giảm ho nặng. Codein là thuốc trấn ho trong trường hợp ho khan làm mất ngủ.

Codein gây giảm nhu động ruột, vì vậy là một thuốc rất tốt trong điều trị ỉa chảy do bệnh thần kinh đái tháo đường. Không được chỉ định khi bị ỉa chảy cấp và ỉa chảy do nhiễm khuẩn.

Sau khi uống, nửa đời thải trừ là 2 - 4 giờ, tác dụng giảm ho xuất hiện trong vòng 1 - 2 giờ và có thể kéo dài 4 - 6 giờ. Codein được chuyển hóa ở gan và thải trừ ở thận dưới dạng tự do hoặc kết hợp với acid glucuronic. Codein hoặc sản phẩm chuyển hóa bài tiết qua phân rất ít. Codein qua được nhau thai và một lượng nhỏ qua được hàng rào máu - não.

Chỉ định

Ho khan.

Ðau nhẹ và vừa.

Chống chỉ định

Mẫn cảm với codein hoặc các thành phần khác của thuốc. Trẻ em dưới 1 tuổi. Bệnh gan. Suy hô hấp.

Thận trọng

Các bệnh đường hô hấp như hen, khí phế thũng. Suy giảm chức năng gan, thận. Có tiền sử nghiện thuốc.

Không dùng để giảm ho trong các bệnh nung mủ phổi, phế quản khi cần khạc đờm mủ.

Thời kỳ mang thai

Không dùng cho người mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Chỉ dùng khi thật cần thiết.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Thường gặp, ADR >1/100

Thần kinh: Ðau đầu, chóng mặt, khát và có cảm giác khác lạ.

Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, táo bón.

Tiết niệu: Bí đái, đái ít.

Tim mạch: Mạch nhanh, mạch chậm, hồi hộp, yếu mệt, hạ huyết áp thế đứng.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Phản ứng dị ứng: Ngứa, mày đay.

Thần kinh: Suy hô hấp, an dịu, sảng khoái, bồn chồn.

Tiêu hóa: Ðau dạ dày, co thắt ống mật.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Dị ứng: Phản ứng phản vệ.

Thần kinh: Ảo giác, mất phương hướng, rối loạn thị giác, co giật.

Tim mạch: Suy tuần hoàn.

Loại khác: Ðỏ mặt, toát mồ hôi, mệt mỏi.

Nghiện thuốc: Dùng codein trong thời gian dài với liều từ 240 - 540 mg/ngày có thể gây nghiện thuốc. Các biểu hiện thường gặp khi thiếu thuốc là bồn chồn, run, co giật cơ, toát mồ hôi, chảy nước mũi. Có thể gây lệ thuộc thuốc về tâm lý, về thân thể và gây quen thuốc.

Hướng dẫn xử trí ADR

Tác dụng không mong muốn hay gặp là táo bón do giảm nhu động ruột, vì vậy cần dùng thuốc nhuận tràng làm tăng nhu động ruột như bisacodyl hoặc natri picosulfat.

Liều lượng và cách dùng

Ðau nhẹ và vừa.

Uống: Mỗi lần 30 mg cách 4 giờ nếu cần thiết; liều thông thường dao động từ 15 - 60 mg, tối đa là 240 mg/ngày. Trẻ em 1 - 12 tuổi: 3 mg/kg/ngày, chia thành liều nhỏ (6 liều).

Tiêm bắp: Mỗi lần 30 - 60 mg cách 4 giờ nếu cần thiết.

Ho khan: 10 - 20 mg 1 lần, 3 - 4 lần trong ngày (dùng dạng thuốc nước 15 mg/5 ml), không vượt quá 120 mg/ngày. Trẻ em 1 - 5 tuổi dùng mỗi lần 3 mg, 3 - 4 lần/ngày (dùng dạng thuốc nước 5 mg/5 ml), không vượt quá 12 mg/ngày; 5 - 12 tuổi dùng mỗi lần 5 - 10 mg, 3 - 4 lần trong ngày, không vượt quá 60 mg/ngày.

Tương tác thuốc

Tác dụng giảm đau của codein tăng lên khi phối hợp với aspirin và paracetamol, nhưng lại giảm hoặc mất tác dụng bởi quinidin.

Codein làm giảm chuyển hóa cyclosporin do ức chế men cytochrom P450.

Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ phòng, trong bao bì kín. Bảo quản codein phosphat tiêm tránh ánh sáng, ở nhiệt độ dưới 400C.

Tương kỵ

Có thể kết hợp codein với aspirin, paracetamol, một số thuốc giảm ho như guaifenesin.

Không được kết hợp với các dung dịch chứa aminophylin, amoni clorid, natri amobarbital, natri pento-
barbital, natri phenobarbital, natri methicillin, natri nitrofurantoin, natri clorothiazid, natri bicarbonat, natri iodid, natri thiopental, natri heparin.

Quá liều và xử trí

Triệu chứng: Suy hô hấp (giảm nhịp thở, hô hấp Cheyne - Stokes, xanh tím). Lơ mơ dẫn đến trạng thái đờ đẫn hoặc hôn mê, mềm cơ, da lạnh và ẩm, đôi khi mạch chậm và hạ huyết áp. Trong trường hợp nặng: ngừng thở, trụy mạch, ngừng tim và có thể tử vong.

Xử trí: Phải hồi phục hô hấp bằng cách cung cấp dưỡng khí và hô hấp hỗ trợ có kiểm soát. Chỉ định naloxon ngay bằng đường tiêm tĩnh mạch trong trường hợp nặng.

Thông tin qui chế

Thuốc gây nghiện.

 


Bài xem nhiều nhất

Ciprofloxacin

Ciprofloxacin có phổ kháng khuẩn rất rộng, bao gồm phần lớn các mầm bệnh quan trọng. Phần lớn các vi khuẩn Gram âm, kể cả Pseudomonas và Enterobacter đều nhạy cảm với thuốc.

Cefuroxim

Cefuroxim là kháng sinh bán tổng hợp phổ rộng, thuộc nhóm cephalosporin; thuốc tiêm là dạng muối natri và thuốc uống là dạng axetil este. Cefuroxim axetil là tiền chất của cefuroxim, chất này có rất ít hoạt tính kháng khuẩn khi chưa bị thủy phân thành cefuroxim trong cơ thể sau khi được hấp thu.

Cetirizin hydrochlorid

Nồng độ đỉnh trong máu ở mức 0,3 microgam/ml sau 30 đến 60 phút khi uống 1 liều 10 mg. Nửa đời huyết tương xấp xỉ 11 giờ. Hấp thu thuốc không thay đổi giữa các cá thể.

Cefalexin

Theo số liệu (ASTS) 1997, cefalexin có tác dụng với Staphylococcus aureus, Salmonella, E. coli có tỉ lệ kháng cefalexin khoảng 50%; Proteus có tỉ lệ kháng khoảng 25%; Enterobacter có tỉ lệ kháng khoảng 23%; Pseudomonas aeruginosa có tỉ lệ kháng khoảng 20%.

Chloramphenicol

Cloramphenicol là kháng sinh, ban đầu được phân lập từ Streptomyces venezuelae, nay được sản xuất bằng phương pháp tổng hợp. Cloramphenicol thường có tác dụng kìm khuẩn, nhưng có thể diệt khuẩn ở nồng độ cao hoặc đối với những vi khuẩn nhạy cảm cao.

Cimetidin

Cimetidin ức chế cạnh tranh với histamin tại thụ thể H2 của tế bào bìa dạ dày, ức chế tiết dịch acid cơ bản (khi đói) ngày và đêm của dạ dày và cả tiết dịch acid được kích thích bởi thức ăn, histamin, pentagastrin, cafein và insulin.

Clarithromycin

Clarithromycin là kháng sinh macrolid bán tổng hợp. Clarithromycin thường có tác dụng kìm khuẩn, mặc dù có thể có tác dụng diệt khuẩn ở liều cao hoặc đối với những chủng rất nhạy cảm.

Cefotaxim

Cefotaxim là kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 3, có phổ kháng khuẩn rộng. Các kháng sinh trong nhóm đều có phổ kháng khuẩn tương tự nhau, tuy nhiên mỗi thuốc lại khác nhau về tác dụng riêng lên một số vi khuẩn nhất định.

Cefaclor

Cefaclor là một kháng sinh cephalosporin uống, bán tổng hợp, thế hệ 2, có tác dụng diệt vi khuẩn đang phát triển và phân chia bằng cách ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn.

Chlorpheniramin Maleat

Clorpheniramin maleat hấp thu tốt khi uống và xuất hiện trong huyết tương trong vòng 30 - 60 phút. Nồng độ đỉnh huyết tương đạt được trong khoảng 2,5 đến 6 giờ sau khi uống.

Cotrimoxazol

Cotrimoxazol là một hỗn hợp gồm sulfamethoxazol (5 phần) và trimethoprim (1 phần). Sulfamethoxazol là một sulfonamid, ức chế cạnh tranh sự tổng hợp acid folic của vi khuẩn.

Cerebrolysin

Cerebrolysin là một thuốc thuộc nhóm dinh dưỡng thần kinh, bao gồm các acide amine và peptide có hoạt tính sinh học cao, tác động lên não theo nhiều cơ chế khác nhau.

Cefadroxil

Cefadroxil là kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 1, có tác dụng diệt khuẩn, ngăn cản sự phát triển và phân chia của vi khuẩn bằng cách ức chế tổng hợp vách tế bào vi khuẩn.

Captopril

Captopril có tác dụng tốt chống tăng sản cơ tim do ức chế hình thành angiotensin II, là chất kích thích tăng trưởng quan trọng của cơ tim. Ðối với người bệnh suy tim, captopril làm giảm tiền gánh, giảm sức cản ngoại vi, tăng cung lượng tim và vì vậy làm tăng khả năng làm việc của tim.

Cavinton

Cavinton cải thiện chuyển hóa não, làm tăng tiêu thụ oxygen của não, làm tăng sức chịu đựng sự thiếu oxygen của tế bào não. Một mặt, do ức chế sự kết tụ tiểu cầu và làm giảm sự tăng sức kháng của mạch.

Cefpodoxim

Cefpodoxim cũng có tác dụng đối với các cầu khuẩn Gram âm, các trực khuẩn Gram dương và Gram âm. Thuốc có hoạt tính chống các vi khuẩn Gram âm gây bệnh quan trọng như E. coli, Klebsiella, Proteus mirabilis và Citrobacter.

Clindamycin

Clindamycin là kháng sinh thuộc nhóm lincosamid. Tác dụng của clindamycin là liên kết với tiểu phần 50S của ribosom, do đó ức chế tổng hợp protein của vi khuẩn.

Cordarone

Sau khi tiêm, nồng độ amiodarone trong máu giảm xuống nhanh chóng vì các mô sẽ bắt lấy. Hiệu quả tối đa đạt được sau 15 phút và giảm xuống trong vòng 4 giờ.

Cinnarizin

Phải tránh dùng cinarizin dài ngày ở người cao tuổi, vì có thể gây tăng hoặc xuất hiện những triệu chứng ngoại tháp, đôi khi kết hợp với cảm giác trầm cảm trong điều trị kéo dài.

Clarityne

Clarityne được chỉ định trong những triệu chứng liên quan đến viêm mũi dị ứng như hắt hơi, chảy nước mũi, và ngứa mũi, cũng như ngứa và xót mắt.

Clotrimazol

Clotrimazol là thuốc chống nấm phổ rộng được dùng điều trị các trường hợp bệnh ngoài da do nhiễm các loài nấm gây bệnh khác nhau và cũng có tác dụng trên Trichomonas, Staphylococcus và Bacteroides.

Canesten

Sau khi bôi âm đạo 100 mg hoạt chất đã được đánh dấu bằng đồng vị phóng xạ cho những bệnh nhân có niêm mạc âm đạo còn nguyên vẹn hoặc đã bị tổn thương.

Coversyl

Coversyl! Perindopril là thuốc ức chế men chuyển angiotensine I thành angiotensine II, chất gây co mạch đồng thời kích thích sự bài tiết aldostérone ở vỏ thượng thận.

Colistin

Colistin là thuốc kháng sinh nhóm polymyxin, thường dùng để điều trị những trường hợp nhiễm khuẩn nặng do vi khuẩn Gram âm, đặc biệt là các trường hợp nhiễm Pseudomonas aeruginosa.

Clamoxyl

Clamoxyl! Cũng như đối với tất cả các thuốc, nên tránh dùng trong thai kỳ trừ phi có ý kiến của bác sĩ cho là cần thiết. Có thể dùng Clamoxyl trong thời kỳ nuôi con bú.

Xem theo danh mục