Cefapirin


Ngày: 10 - 5 - 2011
Bài cùng chuyên mục

Cefapirin (natri) là cephalosporin thế hệ thứ nhất. Thuốc có tác dụng rất giống cefalotin.

Tên chung quốc tế: CEFAPIRIN.

Loại thuốc: Kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 1.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dạng bột pha tiêm: Lọ 1 g cefapirin (dạng muối natri), kèm theo dung môi pha thuốc 5 ml/ống.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Cefapirin (natri) là cephalosporin thế hệ thứ nhất. Thuốc có tác dụng rất giống cefalotin. Giống như benzylpenicilin, thuốc ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Thuốc có tác dụng lên nhiều cầu khuẩn Gram dương và có tác dụng hạn chế lên một số vi khuẩn Gram âm.

Vi khuẩn nhạy cảm với cefapirin (MIC £ 8 mg/lít): Các chủng Staphylococcus nhạy cảm với methicillin; các chủng Streptococcus bao gồm S. pneumoniae nhạy cảm với penicillin; các chủng họ vi khuẩn đường ruột E. coli, Salmonella (trừ S. typhi, S. paratyphi), Shigella, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Clostridium perfringens, Peptococcus. Nhưng về lâm sàng, cefapirin không được coi là có ích đối với Haemophilus và các chủng Neisseria tuy thuốc có chút ít tác dụng ức chế các vi khuẩn đó in vitro.

Vi khuẩn nhạy cảm thất thường: Klebsiella.

Vi khuẩn kháng cefapirin (MIC ³ 32 mg/lít): Các chủng Enterococcus, các chủng Staphylococcus kháng methicilin, các chủng Streptococcus kháng penicilin, Acinetobacter, Bacteroides fragilis, Bordetella, Campylobacter, Chlamydia, Citrobacter, Clostridium spp, Enterobacter, Legionella, Listeria monogenes, Morganella, Mycobacteria, Mycoplasma, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas, Serratia, và Vibrio.

Theo số liệu của ASTS năm 2000, ở Việt nam mức độ kháng thuốc cephalosporin thế hệ 1 của các vi khuẩn như sau:

Các chủng E.coli phân lâp từ nước tiểu và các bệnh phẩm khác có mức độ kháng khoảng 60% (bệnh viện Bạch Mai), Enterobacter spp. kháng khoảng 85% (bệnh viện Chợ Rẫy), các chủng họ vi khuẩn đường ruột (Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Morganella, Proteus, Serratia...) kháng khoảng 56% (bệnh viện Bạch Mai); Enterococcus kháng khoảng 43% (bệnh viện Bạch Mai); S. aureus có mức độ kháng chênh lệch nhiều tùy vùng, có nơi lên đến 50% (bệnh viện Chợ Rẫy) và có nơi chỉ 8% (Hà nội). Các số liệu trên cho thấy ở Việt nam mức độ kháng cephalosporin đang tăng lên, có tỷ lệ thay đổi theo vùng. Việc sử dụng thuốc kháng sinh và phối hợp kháng sinh cần dựa trên kháng sinh đồ.

Dược động học

Cefapirin hấp thu rất ít qua đường tiêu hóa. Khoảng 30 - 45 phút sau khi tiêm bắp một liều 1 g thì đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 9,4 microgram/ml. Sau khi tiêm tĩnh mạch một liều 1 g chừng 5 - 10 phút thì nồng độ thuốc trong huyết tương đạt đến mức 70 microgram/ml. Cefapirin phân bố rộng khắp các mô và dịch (đặc biệt ở phổi, phế quản, xương, khớp và nhu mô thận). Thuốc khó ngấm vào não và dịch não - tủy, nên không dùng để điều trị viêm màng não. Thuốc đi qua nhau thai và vào máu bào thai. Thuốc được bài tiết vào sữa mẹ với nồng độ thấp. Khoảng 40 - 50% cefapirin trong máu liên kết với protein huyết tương. Thời gian nửa đời trong huyết tương ở người có chức năng thận bình thường là 30 - 45 phút. Thời gian này kéo dài ở người bệnh bị suy thận; càng suy nặng thì thời gian này càng kéo dài (nửa đời trong huyết tương ở người suy thận nặng có thể dài tới 10 giờ). Khoảng 20 đến 30% cefapirin nhanh chóng bị khử acetyl ở gan; trong vòng 24 giờ khoảng 80% liều được ống thận thải theo nước tiểu dưới dạng nguyên vẹn hoặc chất chuyển hóa (dạng desacetyl) ít hoạt tính. Nồng độ thuốc ở trong nước tiểu cao ngay cả sau khi được tiêm bắp. Probenecid ức chế thải trừ cefapirin qua thận. Một lượng rất nhỏ cefapirin thải trừ theo mật.

Cefapirin chỉ được dùng theo đường tiêm: Tiêm bắp (chỗ bị tiêm ít đau hơn so với tiêm cefalotin) hoặc tiêm tĩnh mạch chậm, truyền tĩnh mạch ngắt quãng hoặc liên tục. Phần lớn tác dụng không mong muốn do cefapirin và các thuốc khác thuộc nhóm cephalosporin thường giống như của penicilin.

Chỉ định

Nhiễm khuẩn do bất cứ vi khuẩn nào nhạy cảm với cefapirin.

Nhiễm khuẩn hô hấp trên và dưới: Phổi, tai, mũi, họng.

Nhiễm khuẩn huyết.

Viêm nội tâm mạc.

Nhiễm khuẩn đường tiết niệu sinh dục.

Nhiễm khuẩn ở da, thanh mạc, xương (viêm cốt tủy xương), khớp.

Nhiễm khuẩn đường tiêu hóa do E. coli, Salmonella, Klebsiella.

Dự phòng trong ngoại khoa.

Chống chỉ định

Dị ứng với các kháng sinh nhóm cephalosporin.

Dị ứng với lidocain (dung môi của dạng thuốc tiêm bắp có chứa lidocain).

Không dùng dạng tiêm bắp có lidocain cho trẻ dưới 30 tháng.

Thận trọng

Phải hết sức thận trọng khi dùng cefapirin cho người bệnh mẫn cảm với penicilin (có khoảng 10% số người bệnh mẫn cảm với penicilin có thể bị dị ứng với các cephalosporin). Ðề phòng phản ứng quá mẫn. Cần biết tiền sử dị ứng của người bệnh trước khi chỉ định bất kỳ thuốc kháng sinh nào. Nếu người bệnh chắc chắn bị dị ứng với penicilin thì phải chọn thuốc khác không có phản ứng chéo với penicilin để thay thế.

Phải giảm liều ở người bệnh bị suy thận.

Tiêm tĩnh mạch là chính, khi cần tiêm bắp thì phải tiêm sâu.

Không được pha thêm bất kỳ thuốc nào khác vào dung dịch cefapirin.

Thời kỳ mang thai

Cefapirin đi qua nhau thai. Thuốc không gây quái thai. Tuy nhiên, người ta cũng khuyên chỉ bác sĩ chuyên khoa mới có thể chỉ định dùng cefapirin cho người mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Cefapirin có bài tiết vào sữa mẹ. Thuốc hầu như không gây tác hại cho trẻ.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Thường gặp, ADR >1/100

Ðau ở chỗ tiêm.

Viêm tĩnh mạch huyết khối (tiêm/truyền thuốc theo đường tĩnh mạch), tăng bạch cầu ưa eosin.

Phát ban sần.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Sốt.

Mày đay.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Quá mẫn: Các phản ứng kiểu bệnh huyết thanh hoặc sốc phản vệ.

Máu: Giảm bạch cầu hạt trung tính, giảm tiểu cầu hoặc thiếu máu tan máu.

Tiêu hóa: Viêm đại tràng giả mạc, tiêu chảy, buồn nôn, nôn.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Phải giảm liều ở người bệnh suy thận.

Ngừng dùng cefapirin và thay thế bằng kháng sinh không phản ứng chéo với penicilin.

Liều lượng và cách dùng

Phải pha loãng thêm dung dịch cefapirin để tiêm tĩnh mạch trong 10 ml dung dịch natri clorid 0,9% hoặc dung dịch glucose 5% rồi tiêm tĩnh mạch chậm trong khoảng thời gian 3 - 5 phút.

Cần phải pha dung dịch cefapirin để truyền tĩnh mạch vào trong 250 đến 500 ml dung dịch natri clorid 0,9% hoặc glucose 5% và truyền trong vòng 24 giờ.

Liều cho người lớn:

Liều thường dùng là cứ cách 4 đến 6 giờ lại tiêm bắp hoặc tĩnh mạch 0,5 đến 1 g cefapirin. Trong trường hợp nặng, có thể tiêm tĩnh mạch liều cao tới 12 g một ngày. ở người suy thận, phải giảm liều xuống còn 7,5 đến 15 mg/kg.

Liều dùng cho người suy thận theo creatinin huyết hoặc độ thanh thải creatinin.

Với người bệnh phải lọc máu thận nhân tạo: 7,5 đến 15 mg/kg sau mỗi lần lọc.

Ðề phòng nhiễm khuẩn phẫu thuật: Tiêm tĩnh mạch từ 1 đến 2 g cefapirin 30 - 60 phút trước và trong khi mổ và sau mổ trong vòng 24 giờ, 6 giờ lại tiêm một liều.

Liều dùng trong nhi khoa: 100 mg/kg/ngày chia làm 3 - 4 lần. Không dùng dạng có chứa lidocain cho trẻ nhỏ dưới 30 tháng tuổi.

Gợi ý liều dùng trong một số trường hợp:

Viêm nội tâm mạc do Streptococcus viridans và các chủng Streptococcus khác: Cefapirin 6 g/ngày kết hợp với aminoglycosid hoặc vancomycin 2 g/ngày; do S. aureus: Cefapirin 6 g/ngày kết hợp với aminoglycosid hoặc fluoroquinolon hoặc vancomycin 2 g/ngày.

Viêm xương tủy do S. aureus, H. influenzae ở trẻ từ 2 tháng đến 6 tuổi: Cefapirin kết hợp với aminoglycosid.

Viêm màng ngoài tim do S. aureus, H. influenzae, S. pneumoniae, Streptococcus, N. meningitidis: Cefapirin kết hợp với aminoglycosid.

Nhiễm khuẩn huyết do S. aureus nhạy cảm methicilin: cefapirin 3 - 6 g/ngày kết hợp với rifampicin 20 mg/kg/ngày, do Streptococcus nhóm A: cefapirin 6 g/ngày, do Streptococcus nhóm B: 2 - 6 g/ngày, do S. pneumoniae: 2 - 4 g/ngày.

Tương tác thuốc

Dùng phối hợp kháng sinh nhóm cephalosporin với colistin (kháng sinh nhóm polymyxin) làm tăng nguy cơ tổn thương thận.

Dùng phối hợp kháng sinh nhóm cephalosporin với các aminoglycosid (ví dụ gentamicin) có thể làm tăng độc đối với thận.

Probenicid làm tăng nồng độ cefapirin trong huyết tương do làm giảm độ thanh thải của thận.

Cefapirin có thể làm cho kết quả định lượng creatinin (đo bằng phương pháp Jaffe) tăng giả tạo.

Cefapirin có thể gây phản ứng Coombs trực tiếp bị dương tính giả. Kết quả sai này có ảnh hưởng đến việc xác định kết quả thử nghiệm chéo trong máu.

Cefapirin có thể làm cho các phản ứng khử có dùng đồng để tìm glucose trong nước tiểu bị dương tính giả.

Ðộ ổn định và bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 300C.

Cefapirin đã pha vào dung môi ổn định trong vòng 12 giờ ở nhiệt độ bình thường và trong vòng 10 ngày nếu ở nhiệt độ 40C.

Ở nhiệt độ bình thường, cefapirin trong dung dịch muối hoặc glucose đẳng trương giữ nguyên tác dụng trong vòng 24 giờ.

Tương kỵ

Cephalosporin và aminoglycosid trộn chung với nhau có thể làm mất nhiều hoạt tính của nhau. Nếu phải dùng phối hợp, cần tiêm mỗi kháng sinh ở một vị trí riêng.

Không được pha thêm thuốc khác vào chế phẩm cefapirin.

Quá liều và xử trí

Phải xử trí cấp cứu các trường hợp ngộ độc thuốc và quá liều cefapirin, đặc biệt là sốc phản vệ. Phải ngừng ngay tiêm truyền cefapirin và tăng đào thải bằng truyền dung dịch natri clorid đẳng trương. Phải đảm bảo thông khí và theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu sống, nhất là nhịp tim. Có thể dùng adrenalin, truyền dịch, cung cấp oxygen, thuốc co mạch, thuốc kháng histamin, corticosteroid tùy theo tình trạng.

Thẩm phân máu có thể lấy đi từ 20 đến 50% lượng cefapirin trong cơ thể.

Thông tin qui chế

Cefapirin phải kê đơn và bán theo đơn.


Bài xem nhiều nhất

Ciprofloxacin

Nửa đời trong huyết tương là khoảng 3,5 đến 4,5 giờ ở người bệnh có chức năng thận bình thường, thời gian này dài hơn ở người bệnh bị suy thận và ở người cao tuổi (xem thêm ở phần liều lượng). Dược động học của thuốc không thay đổi đáng kể ở người bệnh mắc bệnh nhày nhớt.

Cefuroxim

Cefuroxim là kháng sinh bán tổng hợp phổ rộng, thuộc nhóm cephalosporin; thuốc tiêm là dạng muối natri và thuốc uống là dạng axetil este. Cefuroxim axetil là tiền chất của cefuroxim, chất này có rất ít hoạt tính kháng khuẩn khi chưa bị thủy phân thành cefuroxim trong cơ thể sau khi được hấp thu.

Cetirizin hydrochlorid

Nồng độ đỉnh trong máu ở mức 0,3 microgam/ml sau 30 đến 60 phút khi uống 1 liều 10 mg. Nửa đời huyết tương xấp xỉ 11 giờ. Hấp thu thuốc không thay đổi giữa các cá thể.

Cefalexin

Theo số liệu (ASTS) 1997, cefalexin có tác dụng với Staphylococcus aureus, Salmonella, E. coli có tỉ lệ kháng cefalexin khoảng 50%; Proteus có tỉ lệ kháng khoảng 25%; Enterobacter có tỉ lệ kháng khoảng 23%; Pseudomonas aeruginosa có tỉ lệ kháng khoảng 20%.

Chloramphenicol

Cloramphenicol là kháng sinh, ban đầu được phân lập từ Streptomyces venezuelae, nay được sản xuất bằng phương pháp tổng hợp. Cloramphenicol thường có tác dụng kìm khuẩn, nhưng có thể diệt khuẩn ở nồng độ cao hoặc đối với những vi khuẩn nhạy cảm cao.

Cimetidin

Cimetidin ức chế cạnh tranh với histamin tại thụ thể H2 của tế bào bìa dạ dày, ức chế tiết dịch acid cơ bản (khi đói) ngày và đêm của dạ dày và cả tiết dịch acid được kích thích bởi thức ăn, histamin, pentagastrin, cafein và insulin.

Clarithromycin

Clarithromycin là kháng sinh macrolid bán tổng hợp. Clarithromycin thường có tác dụng kìm khuẩn, mặc dù có thể có tác dụng diệt khuẩn ở liều cao hoặc đối với những chủng rất nhạy cảm.

Cefotaxim

Cefotaxim là kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 3, có phổ kháng khuẩn rộng. Các kháng sinh trong nhóm đều có phổ kháng khuẩn tương tự nhau, tuy nhiên mỗi thuốc lại khác nhau về tác dụng riêng lên một số vi khuẩn nhất định.

Cerebrolysin

Cerebrolysin là một thuốc thuộc nhóm dinh dưỡng thần kinh, bao gồm các acide amine và peptide có hoạt tính sinh học cao, tác động lên não theo nhiều cơ chế khác nhau.

Cefaclor

Cefaclor là một kháng sinh cephalosporin uống, bán tổng hợp, thế hệ 2, có tác dụng diệt vi khuẩn đang phát triển và phân chia bằng cách ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn.

Cotrimoxazol

Cotrimoxazol là một hỗn hợp gồm sulfamethoxazol (5 phần) và trimethoprim (1 phần). Sulfamethoxazol là một sulfonamid, ức chế cạnh tranh sự tổng hợp acid folic của vi khuẩn.

Chlorpheniramin Maleat

Clorpheniramin maleat hấp thu tốt khi uống và xuất hiện trong huyết tương trong vòng 30 - 60 phút. Nồng độ đỉnh huyết tương đạt được trong khoảng 2,5 đến 6 giờ sau khi uống.

Cefadroxil

Cefadroxil là kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 1, có tác dụng diệt khuẩn, ngăn cản sự phát triển và phân chia của vi khuẩn bằng cách ức chế tổng hợp vách tế bào vi khuẩn.

Captopril

Captopril có tác dụng tốt chống tăng sản cơ tim do ức chế hình thành angiotensin II, là chất kích thích tăng trưởng quan trọng của cơ tim. Ðối với người bệnh suy tim, captopril làm giảm tiền gánh, giảm sức cản ngoại vi, tăng cung lượng tim và vì vậy làm tăng khả năng làm việc của tim.

Cefpodoxim

Cefpodoxim cũng có tác dụng đối với các cầu khuẩn Gram âm, các trực khuẩn Gram dương và Gram âm. Thuốc có hoạt tính chống các vi khuẩn Gram âm gây bệnh quan trọng như E. coli, Klebsiella, Proteus mirabilis và Citrobacter.

Xem theo danh mục