Acarbose


Ngày: 7 - 5 - 2011
Bài cùng chuyên mục

Acarbose là một tetrasacharid chống đái tháo đường, ức chế men alpha - glucosidase ruột đặc biệt là sucrase, làm chậm tiêu hóa và hấp thu carbohydrat.

Tên quốc tế: Acarbose

Ức chế alpha glucosidase dùng trong bệnh đái tháo đường.

Dạng viên 50 mg và 100 mg.

Cơ chế tác dụng

Acarbose là một tetrasacharid, ức chế men alpha - glucosidase ruột đặc biệt là sucrase, làm chậm tiêu hóa và hấp thu carbohydrat. Kết quả là glucose máu tăng chậm hơn sau ăn, giảm nguy cơ tăng glucose máu và nồng độ glucose máu ban ngày ít dao động hơn. Dùng liệu pháp một thuốc, acarbose làm giảm nồng độ trung bình hemoglobin glycosylat khoảng 0,6 đến 1%. Giảm hemoglobin glycosylat đã được chứng minh có tương quan với giảm nguy cơ biến chứng vi mạch ở người đái đường. Acarbose không ức chế men lactase và không gây mất dung nạp lactose.

Acarbose không làm tăng tiết insulin, cũng không gây giảm glucose máu lúc đói khi dùng đơn trị liệu. Vì cơ chế tác dụng của acarbose và của thuốc chống đái tháo đường sulfonylure khác nhau, chúng tác dụng cộng hưởng khi dùng phối hợp.

Acarbose làm giảm tác dụng tăng cân và giảm tác dụng hướng đến insulin của sulfonylure. Tuy nhiên, vì acarbose chủ yếu làm chậm hơn là ngăn cản hấp thu glucose, thuốc không làm mất nhiều calo và không gây sụt cân ở người bình thường và người đái tháo đường. Acarbose có thể dùng thêm vào để kiểm soát glucose máu ở người bệnh đang điều trị bằng các liệu pháp thông thường.

Dược động học

Hấp thu kém ở đường tiêu hóa, khả dụng sinh học < 2%. Chuyển hóa ở ruột do vi khuẩn đường ruột và đào thải qua phân.

Chỉ định

Thuốc phụ trợ chế độ ăn và tập luyện để điều trị đái tháo đường type 2 không kiểm soát được chỉ bằng chế độ ăn và tập luyện.

Dùng cùng sulfonylure như 1 thuốc phụ trợ để điều trị đái tháo đường typ 2 ở người bệnh tăng glucose máu không kiểm soát được bằng acarbose hoặc sulfonylure dùng đơn độc.

Chống chỉ định

Mẫn cảm với acarbose.

Viêm đường ruột, đặc biệt kết hợp với loét.

Do tạo hơi trong ruột, không nên dùng cho những người dễ bị bệnh lý do tăng áp lực ổ bụng (thoát vị) do tạo hơi đường ruột.

Suy gan, tăng enzym gan.

Mang thai hoặc đang cho con bú.

Hạ đường máu.

Nhiễm toan thể ceton đái tháo đường.

Thận trọng

Theo dõi men gan trong quá trình điều trị bằng acarbose.

Có thể hạ đường máu khi dùng acarbose đồng thời với một thuốc chống đái tháo đường sulfonylure, insulin. Hấp thu glucose không bị ức chế bởi acarbose.

Acarbose không có tác dụng khi dùng đơn độc ở những người bệnh đái tháo đường có biến chứng nhiễm toan, tăng ceton hoặc hôn mê.

Tác dụng phụ và xử trí

Ðầy bụng, phân nát, ỉa chảy, buồn nôn, bụng trướng và đau.

Chức năng gan bất thường.

Ngứa da, ngoại ban.

Vàng da, viêm gan

Tác dụng không mong muốn về tiêu hóa có thể giảm khi vẫn tiếp tục điều trị và chỉ cần giảm lượng đường ăn (đường mía). Ðể giảm thiểu các tác dụng phụ về tiêu hóa, nên bắt đầu điều trị bằng liều thấp nhất và tăng dần cho tới khi đạt được kết quả mong muốn.

Không dùng thuốc kháng acid để điều trị các tác dụng phụ về tiêu hóa này.

Liều lượng và cách dùng

Cách dùng

Uống vào đầu bữa ăn. Liều do bác sỹ điều chỉnh, hiệu quả và dung nạp thay đổi tùy từng người bệnh. Thuốc phải nhai cùng với miếng ăn đầu tiên hoặc nuốt cả viên cùng với nước ngay trước khi ăn.

Mục tiêu điều trị là giảm glucose máu sau ăn và hemoglobin glycosylat về mức bình thường hoặc gần bình thường với liều acarbose thấp nhất, hoặc dùng một mình hoặc phối hợp với thuốc chống đái tháo đường sulfonylure. Trong quá trình điều trị ban đầu và điều chỉnh liều phải định lượng glucose một giờ sau khi ăn để xác định sự đáp ứng điều trị và liều tối thiểu có tác dụng của acarbose. Sau đó, theo dõi hemoglobin glycosylat, 3 tháng một lần để đánh giá kiểm soát glucose máu dài hạn.

Liều lượng

Liều ban đầu người lớn: 25 mg. Sau 4 - 8 tuần lại tăng liều cho đến khi đạt được nồng độ glucose sau khi ăn 1 giờ như mong muốn hoặc đạt liều tối đa 50 mg, 3 lần mỗi ngày (≤60 kg) hoặc 100 mg, 3 lần mỗi ngày (>60 kg).

Liều duy trì: 50 - 100 mg, 3 lần trong ngày. Dùng liều 50 mg, 3 lần mỗi ngày có thể có ít tác dụng phụ mà vẫn có hiệu quả như khi dùng liều 100 mg, 3 lần mỗi ngày.

Tuy nồng độ glucose máu có thể được kiểm soát sau vài ba ngày điều chỉnh liều lượng nhưng tác dụng đầy đủ của thuốc phải chậm tới sau 2 tuần.

Tương tác

Trong khi điều trị bằng acarbose, đầy bụng hoặc ỉa chảy khi ăn đường mía vì carbohydrat tăng lên men ở đại tràng.

Có thể cản trở hấp thu hoặc chuyển hóa sắt.

Vì cơ chế tác dụng của acarbose và của các thuốc chống đái tháo đường sulfonylure hoặc biguanid khác nhau, nên tác dụng của chúng đối với kiểm soát glucose máu có tính chất cộng khi dùng phối hợp.

Vì có thể làm giảm tác dụng của acarbose, cần tránh dùng đồng thời với các thuốc chống acid, cholestyramin, các chất hấp phụ ở ruột và các enzym tiêu hóa.

Bảo quản

Bảo quản thuốc dưới 300C.

Quy chế

Thuốc độc bảng B.

 


Bài xem nhiều nhất

Amoxicillin

Amoxicilin uống hay tiêm đều cho những nồng độ thuốc như nhau trong huyết tương. Nửa đời của amoxicilin khoảng 61,3 phút, dài hơn ở trẻ sơ sinh, và người cao tuổi. ở người suy thận, nửa đời của thuốc dài khoảng 7 - 20 giờ.

Augmentin

Augmentin là một kháng sinh phổ rộng có tác dụng diệt khuẩn đối với nhiều loại vi khuẩn Gram và Gram dương, bao gồm nhiều vi khuẩn tiết men beta-lactamase đề kháng với ampicillin và amoxycillin.

Acetylcystein

Acetylcystein (N - acetylcystein) là dẫn chất N - acetyl của L - cystein, một amino - acid tự nhiên. Acetylcystein được dùng làm thuốc tiêu chất nhầy và thuốc giải độc khi quá liều paracetamol.

Amlodipine

Amlodipin là dẫn chất của dihydropyridin có tác dụng chẹn calci qua màng tế bào. Amlodipin ngăn chặn kênh calci loại L phụ thuộc điện thế, tác động trên các mạch máu ở tim và cơ.

Amitriptyline

Các thuốc chống trầm cảm 3 vòng qua nhau thai vào thai nhi. Amitriptylin, nortriptylin gây an thần và bí tiểu tiện ở trẻ sơ sinh. Tốc độ giảm các triệu chứng từ vài ngày đến vài tuần phụ thuộc vào tốc độ giảm nồng độ thuốc ở trẻ sơ sinh.

Azithromycin

Azithromycin là một kháng sinh mới có hoạt phổ rộng thuộc nhóm macrolid, được gọi là azalid. Thuốc có tác dụng diệt khuẩn mạnh bằng cách gắn với ribosom của vi khuẩn gây bệnh, ngăn cản quá trình tổng hợp protein của chúng.

Ampicillin

Ở người mang thai, nồng độ thuốc trong huyết thanh chỉ bằng 50% so với phụ nữ không mang thai, do ở người mang thai, ampicilin có thể tích phân bố lớn hơn nhiều và ampicilin khuếch tán qua nhau thai vào tuần hoàn của thai nhi và vào nước ối.

Ambroxol

Ambroxol là một chất chuyển hóa của bromhexin, có tác dụng và công dụng như bromhexin. Ambroxol được coi như có tác dụng long đờm và làm tiêu chất nhầy nhưng chưa được chứng minh đầy đủ.

Alpha Chymotrypsin

Chymotrypsin cũng được sử dụng nhằm giảm viêm và phù mô mềm do áp xe và loét, hoặc do chấn thương và nhằm giúp làm lỏng các dịch tiết đường hô hấp trên ở người bệnh hen, viêm phế quản, các bệnh phổi và viêm xoang.

Aciclovir

Aciclovir là một chất tương tự nucleosid (acycloguanosin), có tác dụng chọn lọc trên tế bào nhiễm virus Herpes. Ðể có tác dụng aciclovir phải được phosphoryl hóa thành dạng có hoạt tính là aciclovir triphosphat.

Adalat

Adalat! Nifedipine là thuốc đối kháng calci thuộc nhóm dihydropyridine, có tác dụng ức chế một cách chọn lọc, ở những nồng độ rất thấp, ion calci đi vào trong tế bào cơ tim và cơ trơn của mạch máu.

Alaxan

Tại hệ thống thần kinh trung ương, Alaxan nâng ngưỡng chịu đau chống lại các xung động của các dây thần kinh thụ cảm đau, làm mất tín hiệu dẫn đến sự co cơ, vì vậy cắt đứt hoàn toàn chu trình.

Albumin

Albumin là protein quan trọng nhất của huyết thanh tham gia vào 2 chức năng chính là (a) duy trì 70 - 80% áp lực thẩm thấu keo trong huyết tương, (b) liên kết và vận chuyển các chất có phân tử nhỏ như bilirubin, hormon steroid, acid béo và các thuốc có trong máu.

Albendazole

Ở người, sau khi uống, albendazol được hấp thu rất kém (5%). Hầu hết tác dụng chống giun sán xảy ra ở ruột. Ðể có tác dụng xảy ra ở mô, phải dùng liều cao và lâu dài.

Amoxicillin and clavulanate

Amoxicilin là kháng sinh bán tổng hợp thuộc họ beta - lactamin có phổ diệt khuẩn rộng đối với nhiều vi khuẩn Gram dương và Gram âm do ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn.

Xem theo danh mục