Adenosine


Ngày: 7 - 5 - 2011
Bài cùng chuyên mục

Adenosin khi tiêm tĩnh mạch bị mất nhanh khỏi tuần hoàn do thuốc xâm nhập vào tế bào, chủ yếu vào hồng cầu và tế bào nội mô mạch máu.

Tên chung quốc tế: Adenosine.

Loại thuốc: Thuốc chống loạn nhịp tim.

Dạng thuốc và hàm lượng

Lọ 6 mg/2 ml, 12 mg/4 ml để tiêm tĩnh mạch.

Lọ 30 mg/ml để truyền tĩnh mạch.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Adenosin là chất chủ vận purin, tác động trên các thụ thể P1 và P2 (mặc dù thụ thể P1 nhạy với adenosin hơn). Tiêm tĩnh mạch nhanh adenosin làm chậm sự dẫn truyền qua nút nhĩ thất và làm mất nhịp nhanh kịch phát trên thất do mạch vào lại ở nút nhĩ thất (một khi mạch vào lại đã mất, nhịp nhanh ngừng và nhịp xoang bình thường sẽ phục hồi). Tác dụng dược lý của thuốc gồm giãn mạch vành, giãn mạch ngoại biên, giảm lực co cơ tim, ức chế nút xoang và dẫn truyền nút nhĩ thất. Trong nhịp nhanh trên thất, nhịp xoang phục hồi ở 85 - 95% người bệnh. Thuốc cũng có ích trong nghiên cứu điện sinh lý học để xác định vị trí của blốc nhĩ thất. Do tác dụng đặc hiệu trên nút nhĩ - thất, adenosin cũng có ích trong xác định nguyên nhân nhịp nhanh có phức bộ QRS giãn rộng.

Dược động học

Adenosin khi tiêm tĩnh mạch bị mất nhanh khỏi tuần hoàn do thuốc xâm nhập vào tế bào, chủ yếu vào hồng cầu và tế bào nội mô mạch máu. Adenosin trong tế bào chuyển hóa nhanh do phosphoryl hóa thành adenosin monophosphat nhờ adenosinkinase hoặc do khử amin thành inosin nhờ adenosin desaminase trong bào tương. Adenosin ngoài tế bào bị mất nhanh do xâm nhập vào tế bào với nửa đời dưới 10 giây trong máu toàn phần. Vì adenosin không cần có sự tham gia của chức năng gan hoặc thận để hoạt hóa hoặc bất hoạt, cho nên suy gan hoặc suy thận không có ảnh hưởng đến tính hiệu quả hoặc tính dung nạp của thuốc.

Chỉ định

Nhịp nhanh kịch phát trên thất, bao gồm cả hội chứng Wolff - Parkinson - White để chuyển nhanh về nhịp xoang.

Thuốc hỗ trợ trong kỹ thuật hiện hình tưới máu cơ tim: Adenosin dùng để làm giãn động mạch vành cùng với chụp hiện hình tưới máu cơ tim hoặc siêu âm 2 chiều để phát hiện các khiếm khuyết trong tưới máu hoặc co bóp bất thường cục bộ do bệnh động mạch vành.

Chống chỉ định

Người đã có từ trước hội chứng suy nút xoang hay blốc nhĩ thất độ hai hoặc ba mà không cấy máy tạo nhịp, do nguy cơ ngừng xoang kéo dài hoặc blốc nhĩ thất hoàn toàn.

Bệnh hen và bệnh phế quản phổi tắc nghẽn, vì có thể gây thêm co thắt phế quản.

Mẫn cảm với adenosin.

Thận trọng

Trong quá trình cắt rung nhĩ có đường dẫn truyền nhĩ thất phụ, vì có thể xung động dẫn truyền qua đó làm tim đập nhanh hơn.

Do có khả năng làm tăng nhất thời rối loạn dẫn truyền hoặc loạn nhịp tim trong cơn tim nhanh kịch phát trên thất, nên khi dùng adenosin cần có bác sĩ theo dõi điện tim và có phương tiện hồi sức tim và hô hấp.

Truyền nhỏ giọt tĩnh mạch adenosin phải thận trọng đối với người dễ bị hạ huyết áp như có rối loạn thần kinh thực vật, viêm màng ngoài tim hoặc hẹp van tim.

Thời kỳ mang thai

Adenosin là chất có sẵn ở một dạng nào đó trong tất cả các tế bào của cơ thể, do đó không có tác hại trên thai; dù sao, chỉ nên dùng khi có thai nếu thật cần thiết.

Thời kỳ cho con bú

Adenosin chỉ được dùng tiêm tĩnh mạch trong tình huống cấp tính, và nửa đời trong huyết thanh rất ngắn, vì vậy có thể không có phần thuốc nào vào sữa.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Khi tiêm adenosin vào, trước khi về hẳn nhịp xoang bình thường ổn định, loạn nhịp tim cũng có thể lại xảy ra nhưng nhất thời, như ngoại tâm thu thất, nhịp chậm xoang, blốc nhĩ thất, rung nhĩ và nhịp nhanh trên thất trở lại nhanh, thậm chí có cả đợt ngừng tim ngắn.

Các tai biến khác chỉ nhẹ và ngắn (dưới 1 phút), vì nửa đời của adenosin rất ngắn (dưới 10 giây).

Thường gặp, ADR > 1/100

Toàn thân: Nhức đầu (2%).

Tim mạch: Nóng bừng mặt (18%).

Hô hấp: Khó thở (12%), cảm giác ngực bị ép (7%).

Tiêu hóa: Buồn nôn (3%).

Thần kinh trung ương: Hơi choáng váng (2%), hoa mắt chóng mặt (1%), tê cóng (1%).

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Toàn thân: Khó chịu, ra mồ hôi, lo âu, cảm giác rát bỏng, có vị kim loại.

Tim mạch: Ðánh trống ngực, nhịp tim chậm, hạ huyết áp.

Hô hấp: Thở sâu nhanh, đau ngực.

Mắt: Nhìn mờ.

Xương - cơ: Ðau tay, đau chân, đau cổ và đau lưng.

Liều lượng và cách dùng

Dùng adenosin phải có bác sĩ theo dõi và có sẵn phương tiện hồi sức tim và hô hấp.

Với nhịp nhanh trên thất hoặc để chẩn đoán: Tiêm nhanh thẳng vào tĩnh mạch trong 1 - 2 giây hoặc vào dây truyền tĩnh mạch, sau đó truyền nhanh nước muối sinh lý. Liều khởi đầu là 6 mg (3 mg nếu tiêm vào tĩnh mạch trung tâm). Nếu không có hiệu quả, sau 2 phút, lại tiêm 12 mg và lặp lại nếu cần. Liều tối đa 20mg đã được dùng nhưng liều cao hơn không được khuyến cáo. Liều trung bình có hiệu quả là 1 mg khi người bệnh dùng phối hợp với dipyridamol.

Liều trẻ em: 0,05 mg/kg tiêm tĩnh mạch, cứ sau 2 phút lại tăng 0,05 mg/kg nếu cần cho đến liều tối đa 0,25 mg/kg.

Tương tác thuốc

Dipyridamol phong bế adenosin vào tế bào, nên làm tăng tác dụng của adenosin. Nếu cần phối hợp phải giảm liều adenosin.

Theophylin và các xanthin khác là những chất ức chế mạnh adenosin. Khi cần phối hợp, phải tăng liều adenosin.

Nicotin có thể tăng tác dụng tuần hoàn của adenosin.

Ðộ ổn định và bảo quản

Ðể thuốc nơi mát 15 - 300C. Tránh ánh sáng. Không để đông lạnh. Cần kiểm tra thuốc bằng mắt xem có vẩn đục hoặc biến màu trước khi dùng.

Quá liều và xử trí

Chưa thấy xảy ra trường hợp nào quá liều. Vì nửa đời của adenosin trong máu rất ngắn, nên thời gian tai biến nếu có do quá liều cũng hạn chế. Nếu tai biến kéo dài, nên dùng methylxanthin như cafein hoặc theophylin là những chất đối kháng cạnh tranh với adenosin.

Thông tin qui chế

Thuốc phải được kê đơn và bán theo đơn.

 


Bài xem nhiều nhất

Amoxicillin

Amoxicilin uống hay tiêm đều cho những nồng độ thuốc như nhau trong huyết tương. Nửa đời của amoxicilin khoảng 61,3 phút, dài hơn ở trẻ sơ sinh, và người cao tuổi. ở người suy thận, nửa đời của thuốc dài khoảng 7 - 20 giờ.

Augmentin

Augmentin là một kháng sinh phổ rộng có tác dụng diệt khuẩn đối với nhiều loại vi khuẩn Gram và Gram dương, bao gồm nhiều vi khuẩn tiết men beta-lactamase đề kháng với ampicillin và amoxycillin.

Acetylcystein

Acetylcystein (N - acetylcystein) là dẫn chất N - acetyl của L - cystein, một amino - acid tự nhiên. Acetylcystein được dùng làm thuốc tiêu chất nhầy và thuốc giải độc khi quá liều paracetamol.

Amlodipine

Amlodipin là dẫn chất của dihydropyridin có tác dụng chẹn calci qua màng tế bào. Amlodipin ngăn chặn kênh calci loại L phụ thuộc điện thế, tác động trên các mạch máu ở tim và cơ.

Amitriptyline

Các thuốc chống trầm cảm 3 vòng qua nhau thai vào thai nhi. Amitriptylin, nortriptylin gây an thần và bí tiểu tiện ở trẻ sơ sinh. Tốc độ giảm các triệu chứng từ vài ngày đến vài tuần phụ thuộc vào tốc độ giảm nồng độ thuốc ở trẻ sơ sinh.

Azithromycin

Azithromycin là một kháng sinh mới có hoạt phổ rộng thuộc nhóm macrolid, được gọi là azalid. Thuốc có tác dụng diệt khuẩn mạnh bằng cách gắn với ribosom của vi khuẩn gây bệnh, ngăn cản quá trình tổng hợp protein của chúng.

Ampicillin

Ở người mang thai, nồng độ thuốc trong huyết thanh chỉ bằng 50% so với phụ nữ không mang thai, do ở người mang thai, ampicilin có thể tích phân bố lớn hơn nhiều và ampicilin khuếch tán qua nhau thai vào tuần hoàn của thai nhi và vào nước ối.

Ambroxol

Ambroxol là một chất chuyển hóa của bromhexin, có tác dụng và công dụng như bromhexin. Ambroxol được coi như có tác dụng long đờm và làm tiêu chất nhầy nhưng chưa được chứng minh đầy đủ.

Aciclovir

Aciclovir là một chất tương tự nucleosid (acycloguanosin), có tác dụng chọn lọc trên tế bào nhiễm virus Herpes. Ðể có tác dụng aciclovir phải được phosphoryl hóa thành dạng có hoạt tính là aciclovir triphosphat.

Alpha Chymotrypsin

Chymotrypsin cũng được sử dụng nhằm giảm viêm và phù mô mềm do áp xe và loét, hoặc do chấn thương và nhằm giúp làm lỏng các dịch tiết đường hô hấp trên ở người bệnh hen, viêm phế quản, các bệnh phổi và viêm xoang.

Adalat

Adalat! Nifedipine là thuốc đối kháng calci thuộc nhóm dihydropyridine, có tác dụng ức chế một cách chọn lọc, ở những nồng độ rất thấp, ion calci đi vào trong tế bào cơ tim và cơ trơn của mạch máu.

Alaxan

Tại hệ thống thần kinh trung ương, Alaxan nâng ngưỡng chịu đau chống lại các xung động của các dây thần kinh thụ cảm đau, làm mất tín hiệu dẫn đến sự co cơ, vì vậy cắt đứt hoàn toàn chu trình.

Albumin

Albumin là protein quan trọng nhất của huyết thanh tham gia vào 2 chức năng chính là (a) duy trì 70 - 80% áp lực thẩm thấu keo trong huyết tương, (b) liên kết và vận chuyển các chất có phân tử nhỏ như bilirubin, hormon steroid, acid béo và các thuốc có trong máu.

Albendazole

Ở người, sau khi uống, albendazol được hấp thu rất kém (5%). Hầu hết tác dụng chống giun sán xảy ra ở ruột. Ðể có tác dụng xảy ra ở mô, phải dùng liều cao và lâu dài.

Amoxicillin and clavulanate

Amoxicilin là kháng sinh bán tổng hợp thuộc họ beta - lactamin có phổ diệt khuẩn rộng đối với nhiều vi khuẩn Gram dương và Gram âm do ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn.

Xem theo danh mục