Acid Tranexamic

Ngày: 6 - 5 - 2011
Bài cùng chuyên mục

Acid tranexamic có tác dụng ức chế hệ phân hủy fibrin bằng cách ức chế hoạt hóa plasminogen thành plasmin, do đó plasmin không được tạo ra.


Tên chung quốc tế: Tranexamic acid (trans - p - ami-nomethyl - cyclohexane carboxylic acid: AMCA).

Loại thuốc: Thuốc cầm máu.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 500 và 1000 mg, ống tiêm 5 ml (100 mg/ml).

Dược lý và cơ chế tác dụng

Acid tranexamic có tác dụng ức chế hệ phân hủy fibrin bằng cách ức chế hoạt hóa plasminogen thành plasmin, do đó plasmin không được tạo ra.

Do đó có thể dùng acid tranexamic để điều trị những bệnh chảy máu do phân hủy fibrin có thể xảy ra trong nhiều tình huống lâm sàng bao gồm đa chấn thương và đông máu trong mạch.

Dược động học

Khả dụng sinh học của thuốc uống xấp xỉ 35% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Sau khi uống liều 1,5 g nồng độ đỉnh trong huyết tương của acid tranexamic là xấp xỉ 15 microgam/ml và đạt được sau 3 giờ. Sau khi uống liều 2 gam, nồng độ có hiệu quả của thuốc trong huyết tương duy trì 6 giờ. Ðộ thanh thải trong huyết tương của thuốc xấp xỉ 7 lít/giờ. Sau khi tiêm tĩnh mạch một liều, nửa đời trung bình trong huyết tương của thuốc là 2 giờ. Thải trừ của thuốc chậm hơn khi điều trị nhắc lại theo đường uống. Hơn 95% liều thuốc tiêm tĩnh mạch bài tiết dưới dạng không đổi theo nước tiểu. Chức năng thận giảm dễ gây tích tụ acid tranexamic. Acid tranexamic có tác dụng chống phân huỷ fibrin mạnh hơn 10 lần acid aminocaproic, (tính theo gam), đối với sự phân hủy fibrin gây ra bởi urokinase hoặc chất hoạt hóa plasminogen của mô (TPA).

Chỉ định

Acid tranexamic dùng để điều trị và phòng ngừa chảy máu kết hợp với tăng phân hủy fibrin:

Phân hủy tại chỗ: Dùng thời gian ngắn để phòng và điều trị ở người bệnh có nguy cơ cao chảy máu trong và sau khi phẫu thuật (cắt bỏ tuyến tiền liệt, cắt bỏ phần cổ tử cung, nhổ răng ở người hemophili, đái ra máu, rong kinh, chống máu cam...).

Phân hủy fibrin toàn thân: Biến chứng chảy máu do liệu pháp tiêu huyết khối.

Phù mạch di truyền.

Chống chỉ định

Quá mẫn với acid tranexamic.

Có tiền sử mắc bệnh huyết khối.

Trường hợp phẫu thuật hệ thần kinh trung ương, chảy máu hệ thần kinh trung ương và chảy máu dưới màng nhện hoặc những trường hợp chảy máu não khác.

Thận trọng

Người suy thận: Do có nguy cơ tích lũy acid tranexamic.

Người bị huyết niệu từ đường tiết niệu trên, có nguy cơ bị tắc trong thận.

Người có tiền sử huyết khối không nên dùng acid tranexamic trừ khi cùng được điều trị bằng thuốc chống đông. Chảy máu do đông máu rải rác nội mạch không được điều trị bằng thuốc chống phân hủy fibrin trừ khi bệnh chủ yếu do rối loạn cơ chế phân hủy fibrin. Trong trường hợp phân hủy fibrin có liên quan tới sự tăng đông máu trong mạch (hội chứng tiêu hoặc phân hủy fibrin), cần phải thêm chất chống đông như heparin với liều lượng đã được cân nhắc cẩn thận. Xem xét sự cần thiết phải dùng chất kháng thrombin III cho những người bệnh có tiêu thụ những yếu tố đông máu, nếu không, sự thiếu hụt chất kháng thrombin III có thể cản trở tác dụng của heparin.

Thời kỳ mang thai

Không nên dùng acid tranexamic trong những tháng đầu thai kỳ, vì đã có thông báo về tác dụng gây quái thai trên động vật thí nghiệm. Kinh nghiệm lâm sàng về điều trị bằng acid tranexamic cho người mang thai còn rất hạn chế, cho đến nay dữ liệu thực nghiệm hoặc lâm sàng cho thấy không tăng nguy cơ khi dùng thuốc. Tài liệu về dùng acid tranexamic cho người mang thai có rất ít, do đó chỉ dùng thuốc trong thời kỳ mang thai khi được chỉ định chặt chẽ và khi không thể dùng cách điều trị khác.

Thời kỳ cho con bú

Acid tranexamic tiết vào sữa mẹ nhưng nguy cơ về tác dụng phụ đối với trẻ em không chắc có thể xảy ra khi dùng liều bình thường, vì vậy có thể dùng acid tranexamic với liều thông thường, khi cần cho người cho con bú.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Thường gặp, ADR > 1/100

Rối loạn tiêu hóa có liên quan đến liều dùng: Buồn nôn, nôn, ỉa chảy.

Toàn thân: Chóng mặt.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Tuần hoàn: Hạ huyết áp sau khi tiêm tĩnh mạch.

Hiếm gặp, ADR <1/1000

Mắt: Thay đổi nhận thức màu.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Rối loạn tiêu hóa xảy ra trên 30% người bệnh, sau khi uống với liều 6 g/ngày. Các ADR đó hết nếu giảm liều. Buồn nôn, chóng mặt và giảm huyết áp xảy ra sau khi tiêm tĩnh mạch nhanh.

Liều lượng và cách dùng

Liều thông thường:

Tiêm tĩnh mạch: 5 - 10 ml (100 mg/ml) hoặc 0,5 - 1 g (10 - 15 - mg/kg) 2 - 3 lần/24 giờ. Tiêm tĩnh mạch chậm, không được nhanh hơn 1 ml/phút.

Hoặc: Uống: 2 - 3 viên (1 g/viên) hoặc 1 - 1,5 g (15 - 25 mg/kg) 2 - 4 lần/24 giờ.

Phân hủy fibrin toàn thân: 10 ml (100 mg/ml), tiêm tĩnh mạch 3 - 4 lần/24 giờ.

Thủ thuật cắt bỏ tuyến tiền liệt: 5 - 10 ml (100 mg/ml), tiêm tĩnh mạch 2 - 3 lần/24 giờ, liều đầu tiên dùng trong thời gian phẫu thuật, những liều tiếp theo dùng trong 3 ngày đầu sau phẫu thuật. Sau đó uống 2 - 3 viên nén (1 g/viên), 2 - 3 lần/24 giờ, cho đến khi không còn đái máu đại thể.

Ðái máu: 2 - 3 viên nén (1 g/viên), uống 2 - 3 lần/24 giờ, cho đến khi không còn đái máu.

Chảy máu mũi nặng: 3 viên nén (1 g/viên), uống 3 lần/24 giờ, trong 4 - 10 ngày.

Rong kinh: 2 - 3 viên nén (1 g/viên) uống 3 - 4 lần/24 giờ, trong 3 - 4 ngày. Trong trường hợp ra nhiều máu, có thể tăng liều tới 2 - 3 viên nén, uống 6 lần/24 giờ. Dùng acid tranexamic ngay khi bắt đầu ra máu rất nhiều.

Thủ thuật cắt bỏ phần cổ tử cung: 3 viên nén, uống 3 lần/24 giờ trong 12 - 14 ngày, sau khi phẫu thuật.

Phẫu thuật răng cho những người bệnh có tạng chảy máu: Dùng acid tranexamic ngay trước khi phẫu thuật với liều tiêm tĩnh mạch 10 mg/kg thể trọng. Sau phẫu thuật dùng liều 25 mg/kg thể trọng, dưới dạng viên nén, cứ 24 giờ uống một lần, trong 6 - 8 ngày. Có thể vẫn cần phải dùng các yếu tố đông máu.

Phù mạch thần kinh di truyền: Một số người bệnh cảm thấy cơn bệnh đang đến, khi đó dùng acid tranexamic gián đoạn với liều 2 - 3 viên nén, 2 - 3 lần/24 giờ, trong 5 - 10 ngày. Một số người bệnh lại cần phải điều trị liên tục với liều như vậy.

Những người suy thận nặng, cần phải điều chỉnh liều dùng của acid tranexamic như sau:

 Các dung dịch acid tranexamic còn được dùng tại chỗ để rửa bàng quang hoặc súc miệng.

Tương tác thuốc

Không nên dùng đồng thời acid tranexamic với estrogen vì có thể gây huyết khối nhiều hơn.

Thận trọng khi dùng đồng thời acid tranexamic với các thuốc cầm máu khác.

Ðộ ổn định và bảo quản

Bảo quản acid tranexamic trong đồ đựng kín, để nơi khô ráo, mát và tránh ánh sáng mạnh.

Tương kỵ

Không nên trộn lẫn dung dịch acid tranexamic tiêm với dung dịch có chứa penicilin, hoặc với máu để truyền vào máu.

Ðể truyền tĩnh mạch, có thể trộn dung dịch tiêm acid tranexamic với các dung dịch dùng để tiêm như: Natri clorid (0,9%), glucose, dextran 40, dextran 70 hoặc dung dịch điện giải Ringer. Có thể cho acid tranexamic và heparin vào cùng một dung dịch tiêm truyền.

Quá liều và xử trí

Chưa có thông báo về trường hợp quá liều acid tranexamic. Những triệu chứng quá liều có thể là: Buồn nôn, nôn, các triệu chứng và/hoặc hạ huyết áp tư thế đứng. Không có biện pháp đặc biệt để điều trị nhiễm độc acid tranexamic. Nếu nhiễm độc do uống quá liều, gây nôn, rửa dạ dày và dùng than hoạt. Trong cả 2 trường hợp nhiễm độc do uống và do tiêm truyền, nên duy trì bổ sung dịch để thúc đẩy bài tiết thuốc qua thận và dùng các biện pháp điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ.

Thông tin qui chế

Thuốc độc bảng B.

Thành phẩm giảm độc: Thuốc viên có hàm lượng tối đa là 250 mg.

 


Bài xem nhiều nhất

Amoxicillin

Amoxicilin uống hay tiêm đều cho những nồng độ thuốc như nhau trong huyết tương. Nửa đời của amoxicilin khoảng 61,3 phút, dài hơn ở trẻ sơ sinh, và người cao tuổi. ở người suy thận, nửa đời của thuốc dài khoảng 7 - 20 giờ.

Augmentin

Augmentin là một kháng sinh phổ rộng có tác dụng diệt khuẩn đối với nhiều loại vi khuẩn Gram và Gram dương, bao gồm nhiều vi khuẩn tiết men beta-lactamase đề kháng với ampicillin và amoxycillin.

Acetylcystein

Acetylcystein (N - acetylcystein) là dẫn chất N - acetyl của L - cystein, một amino - acid tự nhiên. Acetylcystein được dùng làm thuốc tiêu chất nhầy và thuốc giải độc khi quá liều paracetamol.

Amlodipine

Amlodipin là dẫn chất của dihydropyridin có tác dụng chẹn calci qua màng tế bào. Amlodipin ngăn chặn kênh calci loại L phụ thuộc điện thế, tác động trên các mạch máu ở tim và cơ.

Amitriptyline

Các thuốc chống trầm cảm 3 vòng qua nhau thai vào thai nhi. Amitriptylin, nortriptylin gây an thần và bí tiểu tiện ở trẻ sơ sinh. Tốc độ giảm các triệu chứng từ vài ngày đến vài tuần phụ thuộc vào tốc độ giảm nồng độ thuốc ở trẻ sơ sinh.

Azithromycin

Azithromycin là một kháng sinh mới có hoạt phổ rộng thuộc nhóm macrolid, được gọi là azalid. Thuốc có tác dụng diệt khuẩn mạnh bằng cách gắn với ribosom của vi khuẩn gây bệnh, ngăn cản quá trình tổng hợp protein của chúng.

Ampicillin

Ở người mang thai, nồng độ thuốc trong huyết thanh chỉ bằng 50% so với phụ nữ không mang thai, do ở người mang thai, ampicilin có thể tích phân bố lớn hơn nhiều và ampicilin khuếch tán qua nhau thai vào tuần hoàn của thai nhi và vào nước ối.

Ambroxol

Ambroxol là một chất chuyển hóa của bromhexin, có tác dụng và công dụng như bromhexin. Ambroxol được coi như có tác dụng long đờm và làm tiêu chất nhầy nhưng chưa được chứng minh đầy đủ.

Alpha Chymotrypsin

Chymotrypsin cũng được sử dụng nhằm giảm viêm và phù mô mềm do áp xe và loét, hoặc do chấn thương và nhằm giúp làm lỏng các dịch tiết đường hô hấp trên ở người bệnh hen, viêm phế quản, các bệnh phổi và viêm xoang.

Aciclovir

Aciclovir là một chất tương tự nucleosid (acycloguanosin), có tác dụng chọn lọc trên tế bào nhiễm virus Herpes. Ðể có tác dụng aciclovir phải được phosphoryl hóa thành dạng có hoạt tính là aciclovir triphosphat.

Adalat

Adalat! Nifedipine là thuốc đối kháng calci thuộc nhóm dihydropyridine, có tác dụng ức chế một cách chọn lọc, ở những nồng độ rất thấp, ion calci đi vào trong tế bào cơ tim và cơ trơn của mạch máu.

Alaxan

Tại hệ thống thần kinh trung ương, Alaxan nâng ngưỡng chịu đau chống lại các xung động của các dây thần kinh thụ cảm đau, làm mất tín hiệu dẫn đến sự co cơ, vì vậy cắt đứt hoàn toàn chu trình.

Albumin

Albumin là protein quan trọng nhất của huyết thanh tham gia vào 2 chức năng chính là (a) duy trì 70 - 80% áp lực thẩm thấu keo trong huyết tương, (b) liên kết và vận chuyển các chất có phân tử nhỏ như bilirubin, hormon steroid, acid béo và các thuốc có trong máu.

Albendazole

Ở người, sau khi uống, albendazol được hấp thu rất kém (5%). Hầu hết tác dụng chống giun sán xảy ra ở ruột. Ðể có tác dụng xảy ra ở mô, phải dùng liều cao và lâu dài.

Amoxicillin and clavulanate

Amoxicilin là kháng sinh bán tổng hợp thuộc họ beta - lactamin có phổ diệt khuẩn rộng đối với nhiều vi khuẩn Gram dương và Gram âm do ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn.

Acid Salicylic

Acid salicylic có tác dụng làm tróc mạnh lớp sừng da và sát khuẩn nhẹ khi bôi trên da. ở nồng độ thấp, thuốc có tác dụng tạo hình lớp sừng (điều chỉnh những bất thường của quá trình sừng hóa); ở nồng độ cao (>1%).

Amlor

Amlor! Amlodipine là chất ức chế dòng ion calcium (chất ức chế kênh calcium chậm hay chất đối kháng ion calcium) và ức chế dòng ion calcium đi qua màng tế bào vào cơ tim và cơ trơn mạch máu.

Amikacin

Amikacin sulfat là kháng sinh bán tổng hợp họ aminoglycosid. Thuốc diệt khuẩn nhanh do gắn hẳn vào tiểu đơn vị 30S của ribosom vi khuẩn và ngăn chặn sự tổng hợp protein của vi khuẩn.

Atussin

Siro Atussin là một thuốc không gây nghiện làm long đàm, trị ho và làm giãn phế quản. Thuốc điều trị long đàm theo 3 hướng: ho khan - ho dị ứng - ho có đàm.

Acid Tranexamic

Acid tranexamic có tác dụng ức chế hệ phân hủy fibrin bằng cách ức chế hoạt hóa plasminogen thành plasmin, do đó plasmin không được tạo ra.

Atenolol

Thuốc chẹn thụ thể beta có tác dụng làm giảm lực co cơ và giảm tần số tim. Atenolol không có tác dụng ổn định màng. Atenolol tan trong nước, do đó ít thấm vào hệ thần kinh trung ương.

Adrenoxyl

Adrenoxyl! Được dùng như thuốc cầm máu để chuẩn bị phẫu thuật ngoại khoa và điều trị xuất huyết do mao mạch.

Atropin

Atropin là alcaloid kháng muscarin, một hợp chất amin bậc ba, có cả tác dụng lên trung ương và ngoại biên.

Alimemazin

Alimemazin là dẫn chất phenothiazin, có tác dụng kháng histamin và kháng serotonin mạnh, thuốc còn có tác dụng an thần, giảm ho, chống nôn.

Acid Nalidixic

Acid nalidixic là thuốc kháng khuẩn phổ rộng, tác dụng với hầu hết các vi khuẩn ưa khí Gram âm E. coli, Proteus, Klebsiella. Enterobacter thường nhạy cảm với thuốc. 

Xem theo danh mục