Avodart

Ngày: 19 - 3 - 2013
Bài cùng chuyên mục

Chống chỉ định dùng Avodart cho bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với dutasteride, với các chất ức chế 5-alpha reductase khác hay với bất cứ thành phần nào của chế phẩm.


Dạng thuốc

Viên nang mềm 0,5 mg: vỉ 10 viên, hộp 3 vỉ.

Thành phần

Dutasteride 0,5mg cho mỗi viên.

Chỉ định

Avodart được chỉ định để điều trị và phòng ngừa phì đại tuyến tiền liệt lành tính (BPH) thông qua việc làm giảm triệu chứng, giảm kích thước (thể tích) tuyến tiền liệt, cải thiện lưu thông nước tiểu và giảm nguy cơ bí tiểu cấp tính (AUR) cũng như giảm nhu cầu phẫu thuật liên quan đến BPH.

Chống chỉ định

Chống chỉ định dùng Avodart cho bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với dutasteride, với các chất ức chế 5-alpha reductase khác hay với bất cứ thành phần nào của chế phẩm.

Chống chỉ định dùng Avodart cho phụ nữ và trẻ em (xem phần Lúc có thai và lúc nuôi con bú).

Chú ý đề phòng và thận trọng lúc dùng

Dutasteride được hấp thu qua da nên phụ nữ và trẻ em tránh tiếp xúc với viên nang vỡ. Nên rửa vùng tiếp xúc với xà phòng và nước ngay lập tức nếu tiếp xúc với viên nang vỡ.

Nên sử dụng dutasteride thận trọng ở những bệnh nhân mắc bệnh gan do dutasteride được chuyển hoá mạnh và có nửa đời thải trừ từ 3 đến 5 tuần (xem phần Liều lượng và cách dùng).

Ảnh hưởng đến kháng nguyên đặc trưng tuyến tiền liệt (PSA) và phát hiện ung thư tuyến tiền liệt:

Nồng độ kháng nguyên đặc trưng của tuyến tiền liệt (PSA) trong huyết thanh là một thành phần quan trọng để phát hiện ung thư tuyến tiền liệt. Nhìn chung, nên kiểm tra, đánh giá thêm và sinh thiết tuyến tiền liệt khi nồng độ PSA lớn hơn 4ng/ml (Hybritech). Bác sĩ nên biết rằng không loại trừ chẩn đoán ung thư tuyến tiền liệt ở những bệnh nhân đang uống dutasteride có lượng PSA cơ bản dưới 4ng/ml.

Avodart gây giảm lượng PSA huyết thanh khoảng 50%, sau 6 tháng, ở những bệnh nhân BPH, ngay cả khi có biểu hiện của ung thư tuyến tiền liệt. Mặc dù có sự khác nhau ở từng người, có thể dự đoán được hiện tượng giảm PSA khoảng 50% do đã quan sát toàn bộ giá trị cơ bản của PSA (1,5 đến 10ng/ml). Do đó để giải thích giá trị PSA riêng biệt ở những người đàn ông đã dùng Avodart trong 6 tháng hay dài hơn, giá trị PSA nên được nhân đôi để so sánh với giá trị bình thường ở những người đàn ông không dùng thuốc.

Sự điều chỉnh này bảo đảm tính nhạy cảm và đặc thù của định lượng PSA và duy trì khả năng phát hiện ung thư tuyến tiền liệt của nó.

Trong khi dùng Avodart nên đánh giá cẩn thận nếu có bất kỳ hiện tượng tăng kéo dài lượng PSA nào.

Tổng lượng PSA huyết thanh trở về giới hạn bình thường trong vòng 6 tháng sau khi ngừng thuốc. Tỷ lệ lượng PSA tự do và PSA toàn phần vẫn ổn định ngay cả dưới tác động của Avodart. Nếu các bác sĩ muốn sử dụng lượng PSA tự do như biện pháp bổ sung để phát hiện ung thư tuyến tiền liệt ở những người đàn ông đang dùng dutasteride thì không cần điều chỉnh giá trị của nó.

Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc: Dựa vào các đặc tính dược động học và dược lực học của dutasteride thì việc điều trị bằng dutasteride không ảnh hưởng đến khả năng lái xe hay vận hành máy móc.

Lúc có thai và lúc nuôi con bú

Lúc có thai

Chống chỉ định dùng dutasteride cho phụ nữ. Không tiến hành nghiên cứu dutasteride ở phụ nữ do số liệu tiền lâm sàng gợi ý rằng ức chế lượng dihydrotestosterone có thể ức chế sự phát triển cơ quan sinh dục ngoài ở phôi thai con trai khi người mẹ dùng dutasteride.

Lúc nuôi con bú

Chưa biết liệu dutasteride có bài tiết vào sữa mẹ hay không.

Tương tác thuốc

Nghiên cứu chuyển hoá thuốc in vitro cho thấy rằng dutasteride được chuyển hoá bởi isoenzyme CYP3A4 của cytochrome P450 ở người. Do đó nồng độ dutasteride trong máu có thể tăng lên khi có sự hiện diện của các chất ức chế CYP3A4.

Số liệu giai đoạn II cho thấy giảm đào thải dutasteride khi dùng đồng thời với các chất ức chế CYP3A4 như verapamil (37%) và diltiazem (44%). Ngược lại, không thấy giảm đào thải khi dùng đồng thời amlodipine hay chất đối kháng kênh calcium khác với dutasteride.

Giảm đào thải và tăng tác dụng của dutasteride khi có sự hiện diện của các chất ức chế CYP3A4 thường không có ý nghĩa lâm sàng do phạm vi an toàn rộng (bệnh nhân được dùng liều cao hơn 10 lần liều khuyên dùng trong 6 tháng), do đó không cần điều chỉnh liều.

In vitro, dutasteride không được chuyển hoá bởi các isoenzyme CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19 và CYP2D6 của cytochrome P450 ở người. In vitro, dutasteride không ức chế các enzyme chuyển hoá thuốc cytochrome P450 ở người cũng như không ảnh hưởng đến các isoenzyme CYP1A, CYP2B và CYP3A cytochrome P450 ở chuột và chó trên in vivo.

Các nghiên cứu in vitro cho thấy rằng dutasteride không thế chỗ warfarin, diazepam hay phenytoin từ protein huyết tương - mà các hợp chất này cũng không thay thế dutasteride. Đã tiến hành các thử nghiệm tương tác thuốc với các hợp chất này ở người bao gồm tamsulosin, terazosin, warfarin, digoxin và cholestyramine và không quan sát thấy những tương tác có ý nghĩa lâm sàng.

Mặc dù chưa tiến hành nghiên cứu tương tác với các thuốc khác nhưng khoảng 90% người tham gia nghiên cứu giai đoạn III trên diện rộng đã uống dutasteride với các thuốc khác. Không quan sát thấy tương tác bất lợi có ý nghĩa về mặt lâm sàng xuất hiện trong các thử nghiệm dùng dutasteride cùng với các thuốc giảm lipid máu, các chất ức chế enzyme chuyển đổi angiotensin (ACE), các chất ức chế beta-adrenergic, chẹn kênh calcium, các corticosteroid, các thuốc lợi tiểu, các thuốc kháng viêm không steroid (NSAIDs), các thuốc ức chế phosphodiesterase type V và kháng sinh nhóm quinolone.

Trong một nghiên cứu về tương tác thuốc, không có bằng chứng về tương tác dược động học và dược lực học khi dùng Avodart đồng thời với tamsulosin hay terazosin trong 2 tuần. Trong một nghiên cứu trên diện rộng khi dùng dutasteride cùng với tamsulosin đến 9 tháng cho thấy sự dung nạp tốt khi dùng Avodart kết hợp với thuốc ức chế alpha.

Tác dụng ngoại ý

Nghiên cứu sau đây đánh giá các sự kiện bất lợi liên quan đến thuốc (với tỷ lệ ≥ 1%), ghi nhận các sự kiện bất lợi gặp nhiều hơn trong 3 nghiên cứu có đối chứng với placebo ở giai đoạn III khi dùng Avodart so sánh với placebo:

Tác dụng phụ

Tỷ lệ suốt 1 năm điều trị

 

Tỷ lệ suốt 2 năm điều trị

 

 

Placebo (n=2158)

Avodart (n=167)

Placebo (n=1736)

Avodart (n=1744)

Bất lực

3%

6%

1%

2%

Giảm ham muốn tình dục

2%

4%

< 1%

< 1%

Rối loạn phóng tinh

< 1%

2 %

< 1%

< 1%

Phát triển vú ở đàn ông (bao gồm cả mềm và nở ngực)

< 1%

1%

< 1%

1%

Liều lượng và cách dùng

Người lớn (gồm cả người cao tuổi)

Liều đề nghị của Avodart là một viên nang 0,5 mg, uống mỗi ngày. Phải nuốt toàn bộ viên nang.

Avodart có thể uống cùng hay không cùng với thức ăn.

Dù có thể thấy đáp ứng sớm nhưng cần điều trị ít nhất 6 tháng để có thể đánh giá một cách khách quan là liệu có đạt được đáp ứng điều trị thỏa đáng hay không.

Suy thận: Không cần chỉnh liều dutasteride ở bệnh nhân suy thận.

Suy gan: Chưa nghiên cứu ảnh hưởng của suy gan đến dược động học của dutasteride.

Quá liều

Trên nghiên cứu cho người tình nguyện dùng liều duy nhất dutasteride lên đến 40mg/ngày (cao gấp 80 lần liều điều trị) trong 7 ngày thì không thấy bất lợi đáng kể.

Trên nghiên cứu lâm sàng khi cho bệnh nhân dùng liều 5mg mỗi ngày trong 6 tháng, không quan sát thấy tác dụng phụ nào ngoài những tác dụng phụ đã gặp ở liều điều trị 0,5mg.

Do không có thuốc giải độc đặc hiệu cho dutasteride nên khi có triệu chứng nghi ngờ do quá liều thì nên tiến hành điều trị triệu chứng và hỗ trợ thích hợp.

Bảo quản

Bảo quản không quá 30°C.
 

 


Bài xem nhiều nhất

Amoxicillin

Amoxicilin uống hay tiêm đều cho những nồng độ thuốc như nhau trong huyết tương. Nửa đời của amoxicilin khoảng 61,3 phút, dài hơn ở trẻ sơ sinh, và người cao tuổi. ở người suy thận, nửa đời của thuốc dài khoảng 7 - 20 giờ.

Augmentin

Augmentin là một kháng sinh phổ rộng có tác dụng diệt khuẩn đối với nhiều loại vi khuẩn Gram và Gram dương, bao gồm nhiều vi khuẩn tiết men beta-lactamase đề kháng với ampicillin và amoxycillin.

Acetylcystein

Acetylcystein (N - acetylcystein) là dẫn chất N - acetyl của L - cystein, một amino - acid tự nhiên. Acetylcystein được dùng làm thuốc tiêu chất nhầy và thuốc giải độc khi quá liều paracetamol.

Amlodipine

Amlodipin là dẫn chất của dihydropyridin có tác dụng chẹn calci qua màng tế bào. Amlodipin ngăn chặn kênh calci loại L phụ thuộc điện thế, tác động trên các mạch máu ở tim và cơ.

Amitriptyline

Các thuốc chống trầm cảm 3 vòng qua nhau thai vào thai nhi. Amitriptylin, nortriptylin gây an thần và bí tiểu tiện ở trẻ sơ sinh. Tốc độ giảm các triệu chứng từ vài ngày đến vài tuần phụ thuộc vào tốc độ giảm nồng độ thuốc ở trẻ sơ sinh.

Azithromycin

Azithromycin là một kháng sinh mới có hoạt phổ rộng thuộc nhóm macrolid, được gọi là azalid. Thuốc có tác dụng diệt khuẩn mạnh bằng cách gắn với ribosom của vi khuẩn gây bệnh, ngăn cản quá trình tổng hợp protein của chúng.

Ampicillin

Ở người mang thai, nồng độ thuốc trong huyết thanh chỉ bằng 50% so với phụ nữ không mang thai, do ở người mang thai, ampicilin có thể tích phân bố lớn hơn nhiều và ampicilin khuếch tán qua nhau thai vào tuần hoàn của thai nhi và vào nước ối.

Ambroxol

Ambroxol là một chất chuyển hóa của bromhexin, có tác dụng và công dụng như bromhexin. Ambroxol được coi như có tác dụng long đờm và làm tiêu chất nhầy nhưng chưa được chứng minh đầy đủ.

Alpha Chymotrypsin

Chymotrypsin cũng được sử dụng nhằm giảm viêm và phù mô mềm do áp xe và loét, hoặc do chấn thương và nhằm giúp làm lỏng các dịch tiết đường hô hấp trên ở người bệnh hen, viêm phế quản, các bệnh phổi và viêm xoang.

Aciclovir

Aciclovir là một chất tương tự nucleosid (acycloguanosin), có tác dụng chọn lọc trên tế bào nhiễm virus Herpes. Ðể có tác dụng aciclovir phải được phosphoryl hóa thành dạng có hoạt tính là aciclovir triphosphat.

Adalat

Adalat! Nifedipine là thuốc đối kháng calci thuộc nhóm dihydropyridine, có tác dụng ức chế một cách chọn lọc, ở những nồng độ rất thấp, ion calci đi vào trong tế bào cơ tim và cơ trơn của mạch máu.

Alaxan

Tại hệ thống thần kinh trung ương, Alaxan nâng ngưỡng chịu đau chống lại các xung động của các dây thần kinh thụ cảm đau, làm mất tín hiệu dẫn đến sự co cơ, vì vậy cắt đứt hoàn toàn chu trình.

Albumin

Albumin là protein quan trọng nhất của huyết thanh tham gia vào 2 chức năng chính là (a) duy trì 70 - 80% áp lực thẩm thấu keo trong huyết tương, (b) liên kết và vận chuyển các chất có phân tử nhỏ như bilirubin, hormon steroid, acid béo và các thuốc có trong máu.

Albendazole

Ở người, sau khi uống, albendazol được hấp thu rất kém (5%). Hầu hết tác dụng chống giun sán xảy ra ở ruột. Ðể có tác dụng xảy ra ở mô, phải dùng liều cao và lâu dài.

Amoxicillin and clavulanate

Amoxicilin là kháng sinh bán tổng hợp thuộc họ beta - lactamin có phổ diệt khuẩn rộng đối với nhiều vi khuẩn Gram dương và Gram âm do ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn.

Acid Salicylic

Acid salicylic có tác dụng làm tróc mạnh lớp sừng da và sát khuẩn nhẹ khi bôi trên da. ở nồng độ thấp, thuốc có tác dụng tạo hình lớp sừng (điều chỉnh những bất thường của quá trình sừng hóa); ở nồng độ cao (>1%).

Amlor

Amlor! Amlodipine là chất ức chế dòng ion calcium (chất ức chế kênh calcium chậm hay chất đối kháng ion calcium) và ức chế dòng ion calcium đi qua màng tế bào vào cơ tim và cơ trơn mạch máu.

Amikacin

Amikacin sulfat là kháng sinh bán tổng hợp họ aminoglycosid. Thuốc diệt khuẩn nhanh do gắn hẳn vào tiểu đơn vị 30S của ribosom vi khuẩn và ngăn chặn sự tổng hợp protein của vi khuẩn.

Atussin

Siro Atussin là một thuốc không gây nghiện làm long đàm, trị ho và làm giãn phế quản. Thuốc điều trị long đàm theo 3 hướng: ho khan - ho dị ứng - ho có đàm.

Acid Tranexamic

Acid tranexamic có tác dụng ức chế hệ phân hủy fibrin bằng cách ức chế hoạt hóa plasminogen thành plasmin, do đó plasmin không được tạo ra.

Atenolol

Thuốc chẹn thụ thể beta có tác dụng làm giảm lực co cơ và giảm tần số tim. Atenolol không có tác dụng ổn định màng. Atenolol tan trong nước, do đó ít thấm vào hệ thần kinh trung ương.

Atropin

Atropin là alcaloid kháng muscarin, một hợp chất amin bậc ba, có cả tác dụng lên trung ương và ngoại biên.

Adrenoxyl

Adrenoxyl! Được dùng như thuốc cầm máu để chuẩn bị phẫu thuật ngoại khoa và điều trị xuất huyết do mao mạch.

Alimemazin

Alimemazin là dẫn chất phenothiazin, có tác dụng kháng histamin và kháng serotonin mạnh, thuốc còn có tác dụng an thần, giảm ho, chống nôn.

Acid Nalidixic

Acid nalidixic là thuốc kháng khuẩn phổ rộng, tác dụng với hầu hết các vi khuẩn ưa khí Gram âm E. coli, Proteus, Klebsiella. Enterobacter thường nhạy cảm với thuốc. 

Xem theo danh mục