Zefdavir

Ngày: 20 - 7 - 2016
Bài cùng chuyên mục

Lamivudine là 1 thuốc kháng retrovirus, thuộc nhóm dideoxynucleoside, ức chế enzym phiên mã ngược của virus.

Thuốc kháng động vật đơn bào, virus

Chỉ định

Nhiễm HIV, nên kết hợp với ít nhất một thuốc dideoxynucleoside ức chế enzym phiên mã ngược khác (thường kết hợp với Zidovudine hoặc Stavudine).
Viêm gan siêu vi B mạn tính có bằng chứng sao chép virus viêm gan B và viêm gan

Đóng gói

Hộp 3 vỉ x 10 Viên bao phim.

Công thức

Lamivudine.... 100 mg.

Tá dược vừa đủ..... 1 viên.

Lactose, Tinh bột ngô, Povidone, Low– substituted hydroxypropyl cellulose, Sodium starch glycolate, Magnesium stearate, Microcrystalline cellulose, Copovidone, Hydroxypropyl methylcellulose, Titanium dioxide, Polyethylene glycol 6000, Talc, Polysorbate 80, Màu oxide sắt đỏ, Màu oxide sắt vàng, Ethanol 96%).

Dược lực học

Lamivudine là 1 thuốc kháng retrovirus, thuộc nhóm dideoxynucleoside, ức chế enzym phiên mã ngược của virus. Chất chuyển hóa 5’ – tri – phosphate của Lamivudine có cấu trúc tương tự deoxycytidine triphosphate là cơ chất tự nhiên cho enzym phiên mã ngược. Thuốc có hoạt tính cạnh tranh với deoxycytidine triphosphate tự nhiên để hợp nhất vào DNA của virus bởi enzym phiên mã ngược, gây kết thúc sớm tổng hợp DNA của virus. Lamivudine có hoạt tính kìm virus HIV typ 1 và 2 (HIV– 1, HIV– 2), và cũng có tác dụng ức chế virus viêm gan B ở người bệnh mạn tính.

Dược động học

Sau khi uống, Lamivudine hấp thu nhanh với sinh khả dụng khoảng 80%. Nửa đời thải trừ trong huyết tương trung bình là 2,5 giờ và khoảng 70% của liều được thải trừ không thay đổi trong nước tiểu. 

Chống chỉ định

Mẫn cảm với thành phần của thuốc.

Bệnh thận nặng.

Thời kỳ mang thai và cho con bú

Thời kỳ mang thai: có thể dùng Lamivudine cho người mang thai, đặc biệt khi có cơ may bảo vệ khỏi lây nhiễm sang thai nhi. Trường hợp dùng Lamivudine kết hợp uống (viên Lamivudine và Zidovudine), tránh dùng cho người mang thai. 

Thời kỳ cho con bú: mặc dù chưa biết Lamivudine có bài tiết trong sữa người hay không, có khả năng xảy ra những tác dụng không mong muốn do Lamivudine ở trẻ nhỏ bú sữa. Cũng có nguy cơ cao lây nhiễm HIV do bú sữa, người mẹ bị nhiễm HIV không nên cho con bú.

Tác dụng phụ

Thường gặp: nhức đầu, mất ngủ, khó chịu, mệt mỏi, đau, chóng mặt, trầm cảm, sốt, rét run, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, chán ăn, đau bụng, khó tiêu, tăng amylase, bệnh dây thần kinh ngoại biên, dị cảm, đau cơ, đau khớp, dấu hiệu và triệu chứng ở mũi, ho, ban, giảm bạch cầu trung tính, thiếu máu, tăng AST, ALT.

Ít gặp: viêm tụy, giảm tiểu cầu, tăng bilirubin huyết.

Phải ngừng sử dụng Lamivudine ngay nếu có những dấu hiệu lâm sàng, triệu chứng, hoặc kết quả xét nghiệm cho thấy có thể xảy ra viêm tụy.

Thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Thận trọng

Ở trẻ em có tiền sử viêm tụy hoặc có yếu tố nguy cơ phát triển viêm tụy, khi dùng kết hợp Lamivudine và Zidovudine phải theo dõi chặt chẽ. Khi có những dấu hiệu lâm sàng, hoặc kết quả xét nghiệm khác thường nghi là viêm tụy, cần phải ngừng thuốc ngay.

Ở người bị suy chức năng thận, trẻ dưới 12 tuổi và thiếu niên cân nặng dưới 50 kg, không dùng chế phẩm kết hợp cố định chứa Lamivudine và Zidovudine, vì không thể hiệu chỉnh riêng từng thuốc.

Lamivudine không chữa khỏi nhiễm HIV, bệnh nhân vẫn tiếp tục mang bệnh do nhiễm HIV, kể cả nhiễm khuẩn cơ hội. Người bệnh vẫn phải được theo dõi và chăm sóc liên tục.

Lamivudine không làm giảm nguy cơ lây truyền HIV, khuyến cáo bệnh nhân phải dùng bao cao su để bảo vệ bạn tình.

Người lái xe hoặc vận hành máy.

Tương tác

Nồng độ Zidovudine trong huyết tương tăng lên đáng kể (khoảng 39%) khi dùng kết hợp với Lamivudine.

Trimethoprim/Sulfamethoxazole làm tăng sinh khả dụng của Lamivudine (44%) thể hiện qua trị số đo diện tích dưới đường cong nồng độ – thời gian (AUC), và làm giảm độ thanh thải qua thận (30%).

Mặc dù AUC không bị ảnh hưởng nhiều, sự hấp thu Lamivudine bị chậm lại và nồng độ đỉnh huyết tương thấp hơn 40% khi cho người bệnh uống thuốc lúc no so với khi uống thuốc lúc đói.

Quá liều và cách xử trí

Có rất ít thông tin về quá liều, mặc dù khi quá liều, chưa thấy có dấu hiệu lâm sàng hoặc triệu chứng, mặt khác xét nghiệm máu vẫn bình thường. Chưa có thuốc giải độc. Không biết rõ Lamivudine có bị loại trừ bằng thẩm tách màng bụng hoặc thẩm tách máu hay không.

Nếu trường hợp quá liều xảy ra, đề nghị đến ngay cơ sở y tế gần nhất để nhân viên y tế có phương pháp xử lý thích hợp.

Hạn dùng

3 năm kể từ ngày sản xuất.

Bảo quản

Nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ ≤ 300C.

Cách dùng

Nhiễm HIV

Người lớn và thiếu niên 16 tuổi trở lên:

Cân nặng ≥ 50 kg: 150 mg Lamivudine và 300 mg Zidovudine, cách 12 giờ một lần.

Cân nặng < 50 kg: 2 mg Lamivudine/kg thể trọng và 4 mg Zidovudine/kg thể trọng, cách 12 giờ một lần.

Thiếu niên 12 tuổi trở lên đến 16 tuổi:

Cân nặng ≥ 50 kg: 150 mg Lamivudine và 300 mg Zidovudine, cách 12 giờ một lần.

Cân nặng < 50 kg: chưa có tư liệu đầy đủ để chỉ dẫn liều dùng.

Trẻ em từ 3 tháng đến 12 tuổi: 4 mg Lamivudine/kg, cách 12 giờ một lần, tối đa tới liều 300 mg Lamivudine mỗi ngày.

Bệnh nhân suy thận: phải giảm liều.

Độ thanh thải creatinin

(ml/phút)

Liều dùng Lamivudine

(cho người từ 16 tuổi trở lên)

30– 49

150 mg, ngày 1 lần

15– 29

Ngày đầu tiên 150 mg; những ngày sau 100 mg, ngày 1 lần.

5– 14

Ngày đầu tiên 150 mg; những ngày sau 50 mg, ngày 1 lần.

< 5

Ngày đầu tiên 50 mg; những ngày sau 25 mg, ngày 1 lần.

Với các liều dùng < 100mg dạng bào chế này không phù hợp.

Viêm gan siêu vi B mạn tính

Người lớn: 100mg, ngày 1 lần.

Trẻ em trên 2 tuổi: 3mg/kg, ngày 1 lần; tối đa 100 mg/ngày.

Bệnh nhân suy thận: phải giảm liều theo chỉ dẫn của thầy thuốc.

Bệnh nhân nhiễm đồng thời HIV và virus viêm gan siêu vi B: dùng theo liều kháng virus HIV.


Bài xem nhiều nhất

Zinnat

Céfuroxime axetil là tiền chất của một kháng sinh diệt khuẩn nhóm céphalosporine là cefuroxime, đề kháng với hầu hết các beta-lactamase và có hoạt tính trên phần lớn vi khuẩn gram dương và gram âm.

Zithromax

Azithromycin là kháng sinh đầu tiên nhóm azalide. Về mặt hóa học, hợp chất là dẫn xuất do thêm một nguyên tử nitrogen vào vòng lactone của erythromycine A.

Zentel

Zentel có tác động diệt giun, trứng và ấu trùng nhờ ức chế phản ứng trùng hợp tubulin. Tác động này phá vỡ sự chuyển hóa của giun, sán làm suy kiệt năng lượng, từ đó bất động và tiêu diệt các giun nhạy cảm.

Zantac

Ranitidine được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Nồng độ tối đa trong huyết tương thường đạt được trong vòng 2 giờ.

Zoloft

Zoloft! Điều trị rối loạn trầm cảm chủ yếu. Rối loạn ám ảnh & xung lực cưỡng bức, rối loạn hoảng sợ. Dạng viên 25 mg được đặc biệt dùng trong rối loạn hoảng sợ.

Zytee RB

Choline salicylate là một thuốc giảm đau mạnh và có tác dụng nhanh dùng để bôi tại chỗ. Thuốc làm giảm đau trong vòng 3 - 4 phút và tác dụng kéo dài trong 3 - 4 giờ.

Zyrtec

Zyrtec có tác động đối kháng mạnh, kéo dài, và đặc biệt chọn lọc trên các thụ thể H1. Zyrtec làm giảm đáng kể đáp ứng hen suyễn đối với histamine.

Zyprexa

Olanzapine là thuốc chống loạn thần có hoạt tính dược lý học rộng trên một số hệ receptor. Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, olanzapine có ái lực (Ki ; < 100 nM) với các receptor của serotonin 5 HT2A/2C.

Zestoretic

Lisinopril hình như không gắn với các protein trong huyết thanh ngoài men chuyển angiotensin trong máu (ACE). Nghiên cứu trên chuột cho thấy lisinopril rất ít đi qua hàng rào máu não.

Zinacef

Céfuroxime sodique là một kháng sinh cephalosporine có tác động diệt khuẩn đề kháng với hầu hết các β-lactamase và có hoạt tính chống lại nhiều vi khuẩn gram dương và gram âm.

Zovirax

Acyclovir là một đồng đẳng purine nucleoside tổng hợp với các tác động ức chế in vitro và in vivo chống lại virus gây bệnh herpes ở người, bao gồm virus Herpes simplex (HSV) loại 1 và 2, Varicella zoster (VZV).

Zeffix

Zeffix là chất đồng đẳng nucleoside (-)-2,3-dideoxy-3-thiacytidine có hoạt tính kháng virus đặc hiệu trên virus viêm gan B (HBV). Thuốc làm giảm sự sao chép HBV một cách nhanh chóng và mạnh mẽ qua sự ức chế tổng hợp DNA virus.

Zanocin

Ofloxacin là một Carboxyquinolone gắn Fluor tác dụng diệt khuẩn hoạt phổ rộng. Công thức hoá học của nó là (+)-9-Fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo-7Hpyrido[1,2,3-de]-1,4-benzoxazin-6-carboxylic acid.

Zidovudin

Zidovudin (azidothymidin, AZT) là một chất tương tự thymidin có tác dụng ức chế in vitro sự sao chép của các retrovirus, bao gồm cả virus gây suy giảm miễn dịch ở người (HIV).

Zerocid

Omeprazole thuộc nhóm mới những hợp chất chống sự tiết dịch - những dẫn xuất benzimidazoly - không biểu hiện tính kháng tiết acetylcholine và kháng H2 Histamine.