Stilnox

Ngày: 9 - 8 - 2011
Bài cùng chuyên mục

Stilnox là thuốc ngủ thuộc nhóm dẫn xuất của imidazopyridine, có các đặc tính của nhóm benzodiazépine.

Viên nén dễ bẻ 10 mg: Hộp 20 viên.

Thành phần

Mỗi 1 viên: Zolpidem hémitartrate 10mg.

(Lactose)

Dược lực học

Stilnox là thuốc ngủ thuộc nhóm dẫn xuất của imidazopyridine, có các đặc tính của nhóm benzodiazépine: tác dụng an thần kinh với liều thấp hơn so với liều cần thiết để gây chống co giật, giãn cơ hay chống lo âu.

Ở liều điều trị, Stilnox chủ yếu có tác dụng gây ngủ.

Các tác dụng của thuốc có liên quan đến tác động đồng vận đặc hiệu trên những thụ thể "GABA-oméga phân tử lớn" (còn được gọi là BZD1 và BZD2) có chức năng điều chỉnh sự mở kênh chlore.

Tuy nhiên, zolpidem là một chất đồng vận có ái tính trên phân nhóm oméga 1 (BZD1). Ở người, zolpidem rút ngắn thời gian dỗ giấc ngủ, giảm số lần thức giấc trong đêm, k o dài tổng thời gian ngủ và cải thiện chất lượng giấc ngủ.

Hiệu quả của thuốc đi kèm với đường biểu diễn điện não đồ đặc trưng, khác với đường biểu diễn của các benzodiazépine. Các nghiên cứu ghi trong giấc ngủ đêm cho thấy rằng zolpidem k o dài giai đoạn II cũng như các giai đoạn của giấc ngủ sâu (III và IV). Ở liều khuyến cáo, zolpidem không ảnh hưởng lên tổng thời gian của giấc ngủ nghịch (REM).

Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống, zolpidem có sinh khả dụng khoảng 70% và đạt nồng độ tối đa trong huyết tương sau 0,5 đến 3 giờ.

Phân phối

Ở liều điều trị, động học của thuốc có liên quan tuyến tính với liều dùng. Gắn kết với protéine huyết tương khoảng 92%.

Đào thải

Zolpidem được đào thải dưới dạng chất chuyển hóa không có hoạt tính (chuyển hóa ở gan), chủ yếu qua nước tiểu (khoảng 60%), và qua phân (khoảng 40%). Zolpidem không có tác dụng gây cảm ứng các enzyme ở gan. Thời gian bán hủy đào thải trong huyết tương trung bình là 2,4 giờ (0,7-3,5 giờ).

Ở người già, sự thanh thải thuốc giảm. Nồng độ đỉnh trong huyết tương tăng khoảng 50% nhưng không làm tăng đáng kể thời gian bán hủy (trung bình khoảng 3 giờ). Ở bệnh nhân suy thận, có làm thẩm phân hay không, đã quan sát thấy sự thanh thải thuốc có giảm vừa phải. Các thông số động học khác không thay đổi.

Ở bệnh nhân suy gan, sinh khả dụng của zolpidem tăng, thanh thải thuốc giảm và thời gian bán hủy đào thải kéo dài (khoảng 10 giờ).

Chỉ định

Mất ngủ tạm thời.

Mất ngủ ngắn hạn

Mất ngủ kinh niên.

Chống chỉ định

Tuyệt đối

Mẫn cảm với zolpidem.

Suy hô hấp nặng.

Suy gan nặng.

Tương đối

Trẻ em dưới 15 tuổi.

Chứng nhược cơ.

Phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú: xem Lúc có thai và Lúc nuôi con bú.

Chú ý

Lệ thuộc thuốc

Có nhiều yếu tố dường như thuận lợi cho việc dẫn đến tình trạng lệ thuộc thuốc, như:

Thời gian điều trị.

Liều lượng.

Phối hợp với benzodiazepine.

Uống rượu.

Có tiền sử bị lệ thuộc một loại thuốc hoặc không.

Việc sử dụng thuốc benzodiazepine có thể gây hiện tượng lệ thuộc thuốc, nhưng điều này không xảy ra với zolpidem (liều điều trị).

Mất ngủ phản hồi

Các nghiên cứu được thực hiện cho đến nay cho thấy rằng zolpidem không gây hiện tượng mất ngủ phản hồi (bị mất ngủ trở lại với mức độ nặng hơn) trong các điều kiện sử dụng bình thường. Hiện tượng này có thể xảy ra sau khi ngưng đột ngột một điều trị kéo dài hoặc với liều cao hơn liều khuyên dùng.

Thời gian điều trị không nên vượt quá 4 tuần lễ.

Mặc dù các nghiên cứu lâm sàng thực hiện ở liều điều trị không cho thấy làm hỏng tiến trình nhận thức, không nên loại trừ khả năng gây quên về trước có liên quan đến liều dùng, đặc biệt khi giấc ngủ bị gián đoạn (dậy sớm do một biến cố bên ngoài) hoặc ngủ trễ sau khi uống thuốc.

Thận trọng

Nguyên nhân gây mất ngủ và cả những yếu tố nguy cơ cần được xác định nếu có thể được trước khi kê toa.

Yếu tố nguy cơ

Sử dụng benzodiazepine.

Rượu.

Suy hô hấp.

Suy gan nặng.

Người già trên 65 tuổi.

 Nhược cơ.

Các nghiên cứu dược lý trên người và động vật không cho thấy có bất kỳ tác động nào trên trung tâm hô hấp. Tuy vậy vẫn nên thận trọng khi dùng Stilnox trong suy hô hấp.

Trong những trường hợp nhược cơ: Vì có khả năng làm tăng nhược cơ nên chỉ dùng zolpidem trong điều kiện có giám sát y tế chặt chẽ.

Trong trường hợp suy gan: Giảm liều.

Lái xe và vận hành máy móc: Nên lưu ý các tài xế và công nhân điều khiển máy vì khả năng bị choáng váng khi dùng thuốc.

Có thai

Mặc dù không có một tác dụng gây quái thai hay độc trên phôi thai nào được ghi nhận ở động vật thử nghiệm, do thận trọng (cũng như đối với tất cả các loại thuốc mới), không nên dùng thuốc này cho phụ nữ có thai.

Cho con bú

Mặc dù zolpidem được bài tiết rất yếu qua sữa mẹ, không được dùng thuốc này khi cho con bú mẹ.

Tương tác

Không nên phối hợp

Alcool: Tránh uống rượu và thuốc có chứa alcool, do rượu làm tăng tác dụng an thần. Việc giảm sự tập trung và cảnh giác đôi khi có thể gây nguy hiểm cho người lái xe và vận hành máy móc.

Lưu ý khi phối hợp

Morphine, barbiturate: Nguy cơ tăng suy hô hấp.

Các thuốc khác gây ức chế hệ thần kinh trung ương (dẫn xuất của morphine giảm đau và chống ho), barbiturate, một vài thuốc chống trầm cảm, thuốc kháng histamine H1 gây ngủ, nhóm benzodiazépine, thuốc an thần kinh, clonidine và các thuốc cùng họ : tăng tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương có thể gây hậu quả nghiêm trọng nhất là đối với người lái xe và vận hành máy móc.

Tác dụng phụ

Sự xuất hiện của các tác dụng này liên quan tới liều và sự nhạy cảm của mỗi cá nhân (đặc biệt ở những người cao tuổi) và thường xảy ra trong vài giờ sau khi uống thuốc nếu bệnh nhân không đi ngủ ngay (xem Liều lượng và Cách dùng) :

Lú lẫn.

Rối loạn trí nhớ (mất trí nhớ trước).

Song thị.

Buồn ngủ ban ngày.

Hiếm hơn, có thể gây: Mệt. Rối loạn tiêu hóa. Thay đổi về libido. Phát ban ở da, ngứa.

Cảm giác chóng mặt, choáng váng, suy nhược.

Lệ thuộc thuốc.

Mất ngủ phản hồi.

Liều lượng, cách dùng

Liều lượng

Trong mọi trường hợp, chỉ dùng thuốc ngay trước khi đi ngủ.

Người lớn dưới 65 tuổi: Liều lượng nên phù hợp với từng cá nhân. Liều thông thường là 1 viên 10 mg. Có thể tăng liều đến 15 hoặc 20 mg (1 viên rưỡi hoặc 2 viên) tùy theo đáp ứng của bệnh nhân.

Người già trên 65 tuổi: Nên bắt đầu điều trị với 5 mg (nửa viên), liều lượng không nên vượt quá 1 viên 10 mg.

Cách dùng

Thời gian điều trị: Càng ngắn hạn càng tốt và không được vượt quá 4 tuần kể cả giai đoạn giảm liều.

Người lớn:

Mất ngủ tạm thời : điều trị từ 2 đến 5 ngày.

Mất ngủ ngắn hạn : điều trị từ 2 đến 3 tuần.

Mất ngủ kinh niên: Điều trị dài hạn chỉ khi có ý kiến của bác sĩ chuyên khoa.

Cách ngưng thuốc

Điều trị ngắn ngày: Không cần giảm liều trước khi ngưng thuốc.

Việc ngưng thuốc từ từ đối với điều trị kéo dài hoặc với liều cao giúp làm giảm nguy cơ gây mất ngủ phản hồi.

Quá liều

Các triệu chứng ngộ độc do zolpidem chủ yếu là rối loạn hệ thần kinh trung ương, biểu hiện bởi ngủ gật đến hôn mê.

Trường hợp nhẹ: Lú lẫn tâm thần có thể được ghi nhận.

Trường hợp nặng : mất điều hòa vận động, hạ huyết áp, suy hô hấp, hôn mê, hiếm khi tử vong. Trường hợp ngộ độc do dùng zolpidem kèm với thuốc chống trầm cảm hệ thần kinh trung ương hay alcool : triệu chứng nặng hơn, tiên lượng xấu.

Trường hợp quá liều, nên dùng các biện pháp xử lý thông thường: Chuyển tới các bệnh viện chuyên khoa, rửa dạ dày và theo dõi các thông số tim mạch-hô hấp.

Dùng flumazénil có thể có lợi để chẩn đoán và/hoặc điều trị quá liều do cố ý hoặc do ngộ độc zolpidem.

Sự đối kháng của flumazénil với tác dụng của zolpidem có thể làm dễ dàng xuất hiện các rối loạn thần kinh (co giật).

 


Bài xem nhiều nhất

Smecta

Với cấu trúc từng lớp và độ nhầy cao, Smecta có khả năng bao phủ niêm mạc tiêu hóa rất lớn. Smecta tương tác với glycoprotein của chất nhầy làm tăng sức chịu đựng của lớp gel dính trên niêm mạc khi bị tấn công. Nhờ tác động trên hàng rào niêm mạc tiêu hóa và khả năng bám cao nên Smecta bảo vệ được niêm mạc tiêu hóa.

Salbutamol

Salbutamol có tác dụng chọn lọc kích thích các thụ thể beta2 (có ở cơ trơn phế quản, cơ tử cung, cơ trơn mạch máu) và ít tác dụng tới các thụ thể beta1 trên cơ tim nên có tác dụng làm giãn phế quản, giảm cơn co tử cung và ít tác dụng trên tim.

Seduxen

Diazepam có tác dụng giúp làm thuận lợi tác dụng gây ức chế của GABA, trước hết là ở vùng chất cấu tạo dưới vỏ não. Tác dụng giải lo của diazepam khác với barbiturate và ethanol, vì nó không tạo ra sự ức chế toàn thể hệ thần kinh.

Sorbitol

Thuốc thúc đẩy sự hydrat - hoá các chất chứa trong ruột. Sorbitol kích thích tiết cholecystokinin - pancreazymin và tăng nhu động ruột nhờ tác dụng nhuận tràng thẩm thấu.

Spasmaverine

Nghiên cứu thực nghiệm trên súc vật chưa cho thấy tác dụng gây quái thai hoặc tác dụng độc hại đối với phôi thai. Ở người, đến nay chưa ghi nhận tác dụng độc hại nào. Cho con bú : Khuyên không nên dùng, do chưa có công trình nghiên cứu.

Solu Medrol (methylprednisolone)

Hầu hết các bác sĩ điều trị bệnh tin rằng corticoid liều cao tiêm tĩnh mạch là điều trị hiệu quả nhất cho đợt kịch phát, mặc dù các giao thức chính xác cho việc sử dụng của loại thuốc này có thể khác đôi chút so với một bác sĩ điều trị khác.

Sibelium

Flunarizine là thuốc đối kháng canxi có chọn lọc. Thuốc ngăn chặn sự quá tải canxi tế bào, bằng cách giảm canxi tràn vào quá mức qua màng tế bào. Flunarizine không tác động trên sự cơ bóp và dẫn truyền cơ tim.

Stugeron

Điều trị duy trì các triệu chứng bắt nguồn từ mạch máu não bao gồm hoa mắt, choáng váng, ù tai, nhức đầu nguyên nhân mạch máu, rối loạn kích thích và khó hòa hợp, mất trí nhớ, kém tập trung.

Stugeron Richter

Nồng độ huyết tương tối đa của cinnarizine đạt được từ 1-3 giờ sau khi dùng thuốc. Chu kz bán hủy của cinnarizine là 4 giờ. Cinnarizine được chuyển hóa hoàn toàn. Nó được loại thải 1/3 qua nước tiểu và 2/3 qua phân.

Solmux Broncho, Solmux Pediatric

Khi sử dụng đồng thời, carbocyst ine tăng sự hấp thu của amoxicilline sodium. Nếu trước đó điều trị bằng cimetidine sẽ làm giảm thải trừ carbocyst ine sulfoxid trong nước tiểu.

Spiramycin

Spiramycin là kháng sinh nhóm macrolid có phổ kháng khuẩn tương tự phổ kháng khuẩn của erythromycin và clindamycin. Thuốc có tác dụng kìm khuẩn trên vi khuẩn đang phân chia tế bào.

Streptomycin

Nhiễm khuẩn vừa và nặng do các vi khuẩn nhạy cảm: Liều streptomycin thường dùng ở người lớn là 1 - 2 g/ngày, phân liều cách nhau 6 - 12 giờ/lần, tổng liều không quá 2 g/ngày. Trẻ em có thể dùng 20 - 40 mg/kg/ngày, phân liều cách nhau 6 - 12 giờ/lần.

Stresam

Etifoxine chlorhydrate được hấp thu tốt bằng đường uống, nó không gắn vào thành phần của máu, nồng độ của thuốc trong máu giảm từ từ theo 3 pha và thuốc được đào thải chủ yếu qua nước tiểu.

Seretide

Seretide bao gồm salmeterol và fluticasone propionate có cơ chế tác động khác nhau. Salmeterol giảm co thắt phế quản (kiểm soát triệu chứng) và fluticasone propionate có tác dụng kháng viêm và phòng ngừa các đợt cấp.

Sporal

Khả dụng sinh học khi uống của Sporal đạt tối đa khi viên nang Sporal được uống ngay sau khi ăn no. Nồng độ đỉnh ở huyết tương đạt được 3-4 giờ sau một liều uống.