Cepodem

Ngày: 15 - 4 - 2015
Bài cùng chuyên mục

In vivo có sự chuyển hóa nhỏ của cefpodoxime. Khỏang 33% liều dùng được thải trừ dưới dạng không đổi qua nước tiểu. Thời gian bán hủy trong huyết tương khoảng 2,8 giờ.

Viên nén 100 mg: vỉ 6 viên, hộp 5 vỉ. Viên nén 200 mg: vỉ 6 viên, hộp 5 vỉ. Hỗn dịch uống 50 mg/5 ml: chai 60 ml. Hỗn dịch uống 100 mg/5 ml: chai 60 ml.

Thành phần

Cho 1 viên

Cefpodoxime proxetil, tương đương Cefpodoxime 100 mg hoặc 200 mg.

Cho 5 ml hỗn dịch

Cefpodoxime proxetil, tương đương Cefpodoxime 50 mg hoặc 100 mg.

Mô tả

Cefpodoxime proxetil là kháng sinh cephalosporin thế hệ 3 phổ kháng khuẩn rộng dùng đường uống. Đây là tiền dược của cefpodoxime. Cefpodoxime proxetil có cấu trúc hóa học là RS-1- (isopropoxycarbonyloxy) ethyl(+)-6R,7R-7-(2-(2-amino-4-thiazolyl)-2-((Z)-methoxyimino) acetamido)-3-methoxymethyl-8-oxo-5thia-1-azabicyclo (4.2.0) oct-2-ene-2 carboxylate. Công thức phân tử của Cefpodoxime proxetil là C21H27N5O9S2 và khối lượng phân tử là 557,61.

Dược lực học

Cơ chế tác động

Tác dụng kháng khuẩn của Cefpodoxime thông qua sự ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn nhờ sự acyl hóa các enzymes transpeptidase gắn kết màng; điều này ngăn ngừa sự liên kết chéo của các chuỗi peptidoglycan cần thiết cho độ mạnh và độ bền của thành tế bào vi khuẩn. Phổ kháng khuẩn:

Cefpodoxime proxetil có tác dụng chống lại các vi khuẩn Gram dương và Gram âm. Thuốc ổn định đối với b-lactamases. Phổ kháng khuẩn bao gồm Staphylococcus aureus ngoại trừ Staphylococci đề kháng methicillin, Streptoccocus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae và Streptococcus spp. khác (Nhóm C, F, G). Các vi khuẩn Gram âm nhạy cảm với cefpodoxime bao gồm các chủng sinh b-lactamase và không sinh b-lactamase của H. influenzae, H. para- influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoea, E. coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri và Citrobacter diversus. Cefpodoxime cũng hiệu quả đối với Peptostreptococcus spp.

Thử nghiệm độ nhạy cảm

Kết quả thử nghiệm bằng cách sử dụng một đĩa khuếch tán 10 mg được giải thích như sau:

Đường kính (mm):

≥ 21 => Nhạy cảm (S).

18-20 => Nhạy cảm trung bình (I).

≤ 17 => Đề kháng(R).

Dược động học

Sau khi uống, cefpodoxime proxetil được hấp thu và thủy phân nhanh thành cefpodoxime. Trong các tế bào biểu mô ở ruột nhóm ester được giải phóng do đó chỉ có cefpodoxime đi vào máu. Sau khi dùng liều 100 mg, nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương là 1,4 mg/ml đạt được trong khoảng 2 giờ. Khi được uống cùng với thức ăn, mức độ hấp thu và nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương tăng lên; diện tích dưới đường cong AUC tăng 33% ở các con vật nuôi. Thuốc được gắn kết với protein huyết tương khoảng 29%. Nồng độ cefpodoxime trong các mô thay đổi tùy các liều khác nhau của cefpodoxime proxetil theo bảng dưới đây:

Nồng độ của Cepodem tại các mô

Liều lượng

Nồng độ mg/g

100 mg

Amiđan

0,24

200 mg

Phổi

0,63

200 mg

Nốt bỏng ở da

1,6

In vivo có sự chuyển hóa nhỏ của cefpodoxime. Khỏang 33% liều dùng được thải trừ dưới dạng không đổi qua nước tiểu. Thời gian bán hủy trong huyết tương khoảng 2,8 giờ.

Chỉ định

Cepodem được chỉ định để điều trị các nhiễm khuẩn sau đây:

Nhiễm khuẩn hô hấp trên bao gồm viêm tai giữa cấp, viêm xoang, viêm amiđan và viêm họng.

Viêm phổi cấp tính mắc phải trong cộng đồng.

Nhiễm lậu cầu cấp chưa có biến chứng.

Nhiễm khuẩn đường tiểu chưa có biến chứng.

Nhiễm khuẩn da và cấu trúc da.

Chống chỉ định

Cepodem được chống chỉ định ở các bệnh nhân có tiền sử nhạy cảm với cefpodoxime proxetil.

Thận trọng khi dùng

Chú ý đề phòng

Cần phải nghĩ đến viêm đại tràng màng giả ở các bệnh nhân bị tiêu chảy sau khi uống cefpodoxime proxetil.

Thận trọng lúc dùng

Cần thận trọng đặc biệt ở các bệnh nhân đã có đáp ứng phản vệ đối với penicillin. Không nên chỉ định Cepodem cho các bệnh nhân có tiền sử nhạy cảm với cephalosporin hoặc các b-lactam khác. Phản ứng dị ứng dễ xảy ra ở các bệnh nhân có tiền sử dị ứng.

Tiền lâm sàng

Tính gây ung thư, đột biến gen: Các thử nghiệm lâu dài về tính gây ung thư trên vật thí nghiệm chưa được tiến hành. Các thử nghiệm về tính gây đột biến của Cefpodoxime gồm cả thử nghiệm Ames, thử nghiệm sai lạc nhiễm sắc thể, thử nghiệm gây đột biến gene và thử nghiệm vi nhân in vivo đều âm tính.

Khi có thai và cho con bú

Các nghiên cứu đã tiến hành ở nhiều loại vật thí nghiệm không cho thấy bất kỳ biểu hiện gây quái thai hoặc gây độc cho thai; tuy nhiên, có thể chỉ định cefpodoxime cho phụ nữ có thai chỉ khi thực sự cần thiết. Do phản ứng nặng nề ở trẻ bú mẹ, cần thận trọng quyết định nên ngưng bú hay ngưng thuốc.

Tương tác thuốc

Nồng độ trong huyết tương giảm khoảng 30% khi Cefpodoxime proxetil được chỉ định cùng với thuốc kháng acid hoặc ức chế H2. Khi chỉ định Cepodem đồng thời với hợp chất được biết là gây độc thận, nên theo dõi sát chức năng thận. Nồng độ cefpodoxime trong huyết tương gia tăng khi chỉ định Cepodem với probenecid.

Thay đổi các giá trị xét nghiệm: Cephalosporins làm cho thử nghiệm Coomb trực tiếp dương tính.

Tác dụng ngoại ý

Tác dụng phụ được ghi nhận trong các thử nghiệm lâm sàng thường nhẹ và thoáng qua, bao gồm: đi tiêu chảy, buồn nôn, nôn ói, đau bụng, viêm đại tràng và đau đầu. Hiếm khi xảy ra phản ứng quá mẫn, nổi ban, chứng ngứa, chóng mặt, chứng tăng tiểu cầu, chứng giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu hoặc tăng bạch cầu ưa eosin.

Liều lượng và cách dùng

Người lớn

Nhiễm khuẩn hô hấp trên, kể cả viêm amiđan và viêm họng: 100 mg mỗi 12 giờ trong 10 ngày. Viêm phổi cấp tính mắc phải trong cộng đồng: 200 mg mỗi 12 giờ trong 14 ngày.

Nhiễm lậu cầu cấp chưa có biến chứng: liều duy nhất 200 mg.

Nhiễm khuẩn đường tiểu chưa có biến chứng: 100 mg mỗi 12 giờ trong 7 ngày.

Nhiễm khuẩn da và cấu trúc da: 400 mg mỗi 12 giờ trong 7 - 14 ngày.

Trẻ em

Viêm tai giữa cấp tính: 10 mg/kg/ngày (tối đa 400 mg/ngày chia làm 2 lần) trong 10 ngày.

Viêm họng và viêm amiđan: 10 mg/kg/ngày (tối đa 200 mg/ngày chia làm 2 lần) trong 10 ngày. Cepodem nên được chỉ định cùng với thức ăn. Ở các bệnh nhân suy thận (độ thanh thải creatinine dưới 30 ml/phút), khoảng cách giữa liều nên được tăng đến 24 giờ.

Không cần phải điều chỉnh liều ở các bệnh nhân xơ gan.

Quá liều

Quá liều đối với cefpodoxime proxetil chưa được báo cáo. Triệu chứng do dùng thuốc quá liều có thể gồm có buồn nôn, nôn, đau thượng vị và đi tiêu chảy. Trong trường hợp có phản ứng nhiễm độc nặng nề do dùng quá liều, thẩm phân máu hay thẩm phân phúc mạc có thể giúp loại bỏ cefpodoxime ra khỏi cơ thể, đặc biệt khi chức năng thận bị suy giảm.

Bảo quản

Bảo quản dưới 250C, tránh ánh sáng và tránh ẩm.


Bài xem nhiều nhất

Ciprofloxacin

Nửa đời trong huyết tương là khoảng 3,5 đến 4,5 giờ ở người bệnh có chức năng thận bình thường, thời gian này dài hơn ở người bệnh bị suy thận và ở người cao tuổi (xem thêm ở phần liều lượng). Dược động học của thuốc không thay đổi đáng kể ở người bệnh mắc bệnh nhày nhớt.

Cefuroxim

Cefuroxim là kháng sinh bán tổng hợp phổ rộng, thuộc nhóm cephalosporin; thuốc tiêm là dạng muối natri và thuốc uống là dạng axetil este. Cefuroxim axetil là tiền chất của cefuroxim, chất này có rất ít hoạt tính kháng khuẩn khi chưa bị thủy phân thành cefuroxim trong cơ thể sau khi được hấp thu.

Cetirizin hydrochlorid

Nồng độ đỉnh trong máu ở mức 0,3 microgam/ml sau 30 đến 60 phút khi uống 1 liều 10 mg. Nửa đời huyết tương xấp xỉ 11 giờ. Hấp thu thuốc không thay đổi giữa các cá thể.

Cefalexin

Theo số liệu (ASTS) 1997, cefalexin có tác dụng với Staphylococcus aureus, Salmonella, E. coli có tỉ lệ kháng cefalexin khoảng 50%; Proteus có tỉ lệ kháng khoảng 25%; Enterobacter có tỉ lệ kháng khoảng 23%; Pseudomonas aeruginosa có tỉ lệ kháng khoảng 20%.

Chloramphenicol

Cloramphenicol là kháng sinh, ban đầu được phân lập từ Streptomyces venezuelae, nay được sản xuất bằng phương pháp tổng hợp. Cloramphenicol thường có tác dụng kìm khuẩn, nhưng có thể diệt khuẩn ở nồng độ cao hoặc đối với những vi khuẩn nhạy cảm cao.

Cimetidin

Cimetidin ức chế cạnh tranh với histamin tại thụ thể H2 của tế bào bìa dạ dày, ức chế tiết dịch acid cơ bản (khi đói) ngày và đêm của dạ dày và cả tiết dịch acid được kích thích bởi thức ăn, histamin, pentagastrin, cafein và insulin.

Clarithromycin

Clarithromycin là kháng sinh macrolid bán tổng hợp. Clarithromycin thường có tác dụng kìm khuẩn, mặc dù có thể có tác dụng diệt khuẩn ở liều cao hoặc đối với những chủng rất nhạy cảm.

Cerebrolysin

Cerebrolysin là một thuốc thuộc nhóm dinh dưỡng thần kinh, bao gồm các acide amine và peptide có hoạt tính sinh học cao, tác động lên não theo nhiều cơ chế khác nhau.

Cefotaxim

Cefotaxim là kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 3, có phổ kháng khuẩn rộng. Các kháng sinh trong nhóm đều có phổ kháng khuẩn tương tự nhau, tuy nhiên mỗi thuốc lại khác nhau về tác dụng riêng lên một số vi khuẩn nhất định.

Cefaclor

Cefaclor là một kháng sinh cephalosporin uống, bán tổng hợp, thế hệ 2, có tác dụng diệt vi khuẩn đang phát triển và phân chia bằng cách ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn.

Cotrimoxazol

Cotrimoxazol là một hỗn hợp gồm sulfamethoxazol (5 phần) và trimethoprim (1 phần). Sulfamethoxazol là một sulfonamid, ức chế cạnh tranh sự tổng hợp acid folic của vi khuẩn.

Cefadroxil

Cefadroxil là kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 1, có tác dụng diệt khuẩn, ngăn cản sự phát triển và phân chia của vi khuẩn bằng cách ức chế tổng hợp vách tế bào vi khuẩn.

Captopril

Captopril có tác dụng tốt chống tăng sản cơ tim do ức chế hình thành angiotensin II, là chất kích thích tăng trưởng quan trọng của cơ tim. Ðối với người bệnh suy tim, captopril làm giảm tiền gánh, giảm sức cản ngoại vi, tăng cung lượng tim và vì vậy làm tăng khả năng làm việc của tim.

Chlorpheniramin Maleat

Clorpheniramin maleat hấp thu tốt khi uống và xuất hiện trong huyết tương trong vòng 30 - 60 phút. Nồng độ đỉnh huyết tương đạt được trong khoảng 2,5 đến 6 giờ sau khi uống.

Cefpodoxim

Cefpodoxim cũng có tác dụng đối với các cầu khuẩn Gram âm, các trực khuẩn Gram dương và Gram âm. Thuốc có hoạt tính chống các vi khuẩn Gram âm gây bệnh quan trọng như E. coli, Klebsiella, Proteus mirabilis và Citrobacter.

Xem theo danh mục