Cardimax

Ngày: 15 - 4 - 2015
Bài cùng chuyên mục

Trimetazidine được chỉ định trong điều trị bệnh tim do thiếu máu cục bộ (cơn đau thắt ngực, di chứng nhồi máu). Điều trị dài hạn cơn đau thắt ngực.

Viên nén bao phim 20 mg: vỉ 10 viên, hộp 10 vỉ.

Thành phần cho 1 viên

Trimetazidine dihydrochloride 20 mg.

Tá dược: lactose, polyvinyl pyrrolidone, magnesium stearate, croscarmellose sodium, colloidal silicon dioxide, pharmacoat 606, titanium dioxide, polyethylene glycol 400, isopropyl alcohol, lake of brilliant blue FCF, methylene chloride, talc.

Mô tả

Trimetazidine dihydrochloride là 1-(2,3,4-trimethoxybenzyl) piperazine dihydrochloride.

Dược lực học

Trimetazidine là thuốc trị chứng đau thắt và chống thiếu máu cục bộ duy nhất thuộc nhóm các hợp chất mới có tác dụng chống thiếu máu cục bộ mà không gây ra bất kỳ thay đổi huyết động nào, và cải thiện tình trạng thiếu máu cục bộ cơ tim. Thuốc có tác dụng trị chứng đau thắt thông qua tác động trực tiếp bảo vệ tế bào trên cơ tim, do đó tránh được các tác dụng ngoại ý như thiểu năng tâm thất trái, giãn mạch ngoại biên quá mức và các bất lợi khác khi dùng các thuốc trị chứng đau thắt.

Dược lý lâm sàng

Trimetazidine giữ ổn định năng lượng của tế bào trong tình trạng giảm oxy huyết toàn thân hoặc thiếu máu cục bộ. Thuốc ngăn chặn các biểu hiện điện sinh lý của thiếu máu cục bộ. Thuốc làm giảm sự gia tăng đoạn ST trong điện tâm đồ của chó bị nhồi máu cơ tim thử nghiệm.

Với sự hiện diện của trimetazidine, sự nhiễm toan trong tế bào gây bởi thiếu máu cục bộ giảm đáng kể và nhanh chóng trở lại gần như bình thường.

Nghiên cứu điện thế năng lượng tế bào ở chuột lớn sau khi tiêm vasopressin và ở chuột nhắt trong trạng thái giảm oxy mô trầm trọng cho thấy rằng trimetazidine có tác dụng: Ngăn ngừa sự sụt giảm năng lượng cung cấp ATP trong tế bào cơ tim; ngăn ngừa sự sụt giảm dự trữ ATP và AMP vòng trong tế bào não; duy trì hoạt động chức năng của các enzym ty lạp thể, nơi sản xuất năng lượng tế bào trong tế bào gan.

Trimetazidine làm giảm độc tính của các gốc tự do được oxy hóa trong tình trạng thiếu máu cục bộ tế bào. Do đó thuốc có tác dụng bảo vệ tế bào chống lại sự giảm oxy mô.

Những đặc tính này tỉ lệ với mức độ giảm oxy mô tế bào và không phụ thuộc vào sự hoạt hóa giao cảm.

Các thử nghiệm mù đôi có kiểm soát trong chứng đau thắt đã chứng minh rằng trimetazidine làm gia tăng sự dung nạp thực hành bắt đầu từ ngày thứ 15 của trị liệu, với một sự gia tăng đáng kể tổng năng lực làm việc ở thử nghiệm dung nạp thực hành; làm giảm đáng kể tần số và cường độ các đợt đau thắt; và làm giảm đáng kể sự sử dụng trinitrate.

Dược động học

Thuốc được hấp thu nhanh, với đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 2 giờ sau khi uống thuốc. Sinh khả dụng tuyệt đối hơn 85%. Nồng độ tối đa trong huyết tương khoảng 85 ng/ml sau khi dùng liều duy nhất 40 mg trimetazidine. Thể tích phân phối biểu kiến là 4,8 l/kg; gắn kết với protein huyết tương thấp, khoảng 21%.

Trimetazidine được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu; thời gian bán hủy trung bình là 5,5 giờ.

Chỉ định

Trimetazidine được chỉ định trong điều trị bệnh tim do thiếu máu cục bộ (cơn đau thắt ngực, di chứng nhồi máu). Điều trị dài hạn cơn đau thắt ngực.

Chống chỉ định

Quá mẫn với trimetazidine.

Khi có thai và cho con bú

Lúc có thai

Nên tránh dùng Cardimax-20 đặc biệt là trong 3 tháng đầu của thai kỳ trừ khi thật cần thiết; tuy nhiên, không có nghiên cứu nào trên súc vật cho thấy thuốc có tác dụng gây quái thai hay độc tính với phôi.

Lúc nuôi con bú

Không có số' liệu về sự bài tiết trimetazidine qua sữa mẹ. Tuy nhiên, nên ngưng cho con bú nếu cần thiết phải dùng trimetazidine.

Tương tác thuốc

Cho đến nay không có tương tác thuốc nào được ghi nhận. Cụ thể không tương tác nào được ghi nhận với các thuốc chẹn beta, thuốc ức chế calci, nitrate, heparin, thuốc hạ lipid huyết hoặc digitalis.

Tác dụng ngoại ý

Thường thấy nhất là khó chịu dạ dày, buồn nôn, nhức đầu và chóng mặt. Tuy nhiên các tác dụng ngoại ý thường nhẹ và không đặc hiệu.

Liều lượng và cách dùng

3 viên/ngày (24 giờ), nên chia làm 3 lần trong các bữa ăn.

Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy chức năng gan và thận.


Bài xem nhiều nhất

Ciprofloxacin

Nửa đời trong huyết tương là khoảng 3,5 đến 4,5 giờ ở người bệnh có chức năng thận bình thường, thời gian này dài hơn ở người bệnh bị suy thận và ở người cao tuổi (xem thêm ở phần liều lượng). Dược động học của thuốc không thay đổi đáng kể ở người bệnh mắc bệnh nhày nhớt.

Cefuroxim

Cefuroxim là kháng sinh bán tổng hợp phổ rộng, thuộc nhóm cephalosporin; thuốc tiêm là dạng muối natri và thuốc uống là dạng axetil este. Cefuroxim axetil là tiền chất của cefuroxim, chất này có rất ít hoạt tính kháng khuẩn khi chưa bị thủy phân thành cefuroxim trong cơ thể sau khi được hấp thu.

Cetirizin hydrochlorid

Nồng độ đỉnh trong máu ở mức 0,3 microgam/ml sau 30 đến 60 phút khi uống 1 liều 10 mg. Nửa đời huyết tương xấp xỉ 11 giờ. Hấp thu thuốc không thay đổi giữa các cá thể.

Cefalexin

Theo số liệu (ASTS) 1997, cefalexin có tác dụng với Staphylococcus aureus, Salmonella, E. coli có tỉ lệ kháng cefalexin khoảng 50%; Proteus có tỉ lệ kháng khoảng 25%; Enterobacter có tỉ lệ kháng khoảng 23%; Pseudomonas aeruginosa có tỉ lệ kháng khoảng 20%.

Chloramphenicol

Cloramphenicol là kháng sinh, ban đầu được phân lập từ Streptomyces venezuelae, nay được sản xuất bằng phương pháp tổng hợp. Cloramphenicol thường có tác dụng kìm khuẩn, nhưng có thể diệt khuẩn ở nồng độ cao hoặc đối với những vi khuẩn nhạy cảm cao.

Cimetidin

Cimetidin ức chế cạnh tranh với histamin tại thụ thể H2 của tế bào bìa dạ dày, ức chế tiết dịch acid cơ bản (khi đói) ngày và đêm của dạ dày và cả tiết dịch acid được kích thích bởi thức ăn, histamin, pentagastrin, cafein và insulin.

Clarithromycin

Clarithromycin là kháng sinh macrolid bán tổng hợp. Clarithromycin thường có tác dụng kìm khuẩn, mặc dù có thể có tác dụng diệt khuẩn ở liều cao hoặc đối với những chủng rất nhạy cảm.

Cerebrolysin

Cerebrolysin là một thuốc thuộc nhóm dinh dưỡng thần kinh, bao gồm các acide amine và peptide có hoạt tính sinh học cao, tác động lên não theo nhiều cơ chế khác nhau.

Cefotaxim

Cefotaxim là kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 3, có phổ kháng khuẩn rộng. Các kháng sinh trong nhóm đều có phổ kháng khuẩn tương tự nhau, tuy nhiên mỗi thuốc lại khác nhau về tác dụng riêng lên một số vi khuẩn nhất định.

Cefaclor

Cefaclor là một kháng sinh cephalosporin uống, bán tổng hợp, thế hệ 2, có tác dụng diệt vi khuẩn đang phát triển và phân chia bằng cách ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn.

Cotrimoxazol

Cotrimoxazol là một hỗn hợp gồm sulfamethoxazol (5 phần) và trimethoprim (1 phần). Sulfamethoxazol là một sulfonamid, ức chế cạnh tranh sự tổng hợp acid folic của vi khuẩn.

Cefadroxil

Cefadroxil là kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 1, có tác dụng diệt khuẩn, ngăn cản sự phát triển và phân chia của vi khuẩn bằng cách ức chế tổng hợp vách tế bào vi khuẩn.

Captopril

Captopril có tác dụng tốt chống tăng sản cơ tim do ức chế hình thành angiotensin II, là chất kích thích tăng trưởng quan trọng của cơ tim. Ðối với người bệnh suy tim, captopril làm giảm tiền gánh, giảm sức cản ngoại vi, tăng cung lượng tim và vì vậy làm tăng khả năng làm việc của tim.

Chlorpheniramin Maleat

Clorpheniramin maleat hấp thu tốt khi uống và xuất hiện trong huyết tương trong vòng 30 - 60 phút. Nồng độ đỉnh huyết tương đạt được trong khoảng 2,5 đến 6 giờ sau khi uống.

Cefpodoxim

Cefpodoxim cũng có tác dụng đối với các cầu khuẩn Gram âm, các trực khuẩn Gram dương và Gram âm. Thuốc có hoạt tính chống các vi khuẩn Gram âm gây bệnh quan trọng như E. coli, Klebsiella, Proteus mirabilis và Citrobacter.

Xem theo danh mục