Amiklin

Ngày: 20 - 11 - 2011
Bài cùng chuyên mục

Amiklin! Nhiễm trùng do vi khuẩn Gram âm được xác định là nhạy cảm, nhất là ở các nhiễm trùng thận và đường tiết niệu.

Bột pha tiêm 250 mg: Hộp 10 lọ bột + 10 ống dung môi 2 ml.

Bột pha tiêm 500 mg: Hộp 10 lọ bột + 10 ống dung môi 4 ml.

Dung dịch tiêm dùng trong nhi khoa 50 mg/ml: Hộp 20 lọ 1 ml.

Thành phần

Mỗi 1 lọ

Amikacine sulfate tính theo dạng base ống dung môi: 250mg.

Nước cất pha tiêm: 2ml.

Mỗi 1 lọ

Amikacine sulfate tính theo dạng base ống dung môi: 500mg.

Nước cất pha tiêm: 4ml.

Mỗi 1 lọ

Amikacine sulfate tính theo dạng base 50mg.

Dược lực học

Amikacine là kháng sinh thuộc họ aminoside.

Phổ kháng khuẩn

Các vi khuẩn nhạy cảm thường xuyên: Staphylococcus nhạy cảm với méticilline, Listeria monocytogenes, Haemophilus influenzae, Branhamella catarrhalis, Campylobacter, Pasteurella, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Klebsiella oxytoca, Providencia stuartii, Yersinia, Nocardia, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Providencia rettgeri. Các vi khuẩn nhạy cảm không thường xuyên : Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae.

Các vi khuẩn đề kháng: Streptococcus, Entérococcus, Pseudomonas cepacia, Xanthomonas maltophilia, flavobacterium sp, Alcaligenes denitrificans, các chủng vi khuẩn kỵ khí tuyệt đối, Chlamydiae, Mycoplasma, Rickettsia, Nocardia, Staphylococcus kháng méticilline, Acinetobacter baumannii.

Dược động học

Amikacine là kháng sinh được sử dụng bằng đường tiêm.

Phân phối

Amikacine khuếch tán nhanh sau khi tiêm.

Ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường, tiêm bắp 7,5 mg/kg (500 mg ở người lớn) sẽ cho nồng độ đỉnh trong huyết thanh là 20 mg/ml sau khi tiêm 1 giờ.

Dùng liều 7,5 mg/kg bằng cách truyền tĩnh mạch liên tục trong 30 phút sẽ cho nồng độ trong huyết thanh là 38 mg/ml khi kết thúc đợt truyền.

Ở người tình nguyện khỏe mạnh, truyền tĩnh mạch liên tục với liều 15 mg/kg trong 30 phút sẽ cho nồng độ trong huyết thanh khoảng 77 mg/ml khi kết thúc đợt truyền và đạt khoảng 47 mg/ml và 1 mg/ml tương ứng với 1 giờ và 12 giờ sau đó.

Ở bệnh nhân lớn tuổi có thanh thải créatinine trung bình là 64 ml/phút, truyền tĩnh mạch liên tục với liều 15 mg/kg trong 30 phút sẽ cho nồng độ trong huyết thanh là 55 mg/ml khi kết thúc đợt truyền và đạt khoảng 5,4 mg/ml và 1,3 mg/ml tương ứng với 12 giờ và 24 giờ sau đó.

Nhiều nghiên cứu dùng đa liều cho thấy không có hiện tượng tích lũy ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường khi dùng liều một lần mỗi ngày từ 15 đến 20 mg/kg.

Thời gian bán hủy trong huyết thanh trung bình là 2 giờ.

Thể tích phân phối biểu kiến là 24 lít tương ứng 28% trọng lượng cơ thể.

Khuếch tán

Khoảng 10 đến 20% nồng độ trong huyết thanh qua màng não bình thường, và có thể tăng lên đến 50% khi màng não bị viêm.

Amikacine cũng được tìm thấy trong khoang bụng, trong dịch màng phổi, trong dịch tiết phế quản với nồng độ trị liệu (10 đến 20% nồng độ trong huyết thanh).

Thuốc khuếch tán qua nhau thai ở mức độ quan trọng. Khoảng 20% nồng độ amikacine trong máu mẹ được tìm thấy trong máu của bào thai và trong nước ối.

Tỉ lệ kết dính với prot ine dưới 10%.

Bài tiết

Amikacine chủ yếu được đào thải qua thận dưới dạng có hoạt tính. Trên 90% liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu trong 24 giờ.

Một liều 7,5 mg/kg sẽ cho một nồng độ khoảng 800 mg/ml trong nước tiểu trong 6 giờ.

Bên cạnh sự đào thải qua nước tiểu, một phần rất nhỏ amikacine cũng được đào thải qua mật.

Chỉ định

Nhiễm trùng do vi khuẩn Gram âm được xác định là nhạy cảm, nhất là ở các nhiễm trùng thận và đường tiết niệu.

Có thể phối hợp aminoside với một kháng sinh khác trong một số trường hợp nhiễm khuẩn do vi khuẩn nhạy cảm dựa vào các dữ liệu vi khuẩn học, đặc biệt trong các biểu hiện nhiễm trùng ở thận, hệ tiết niệu và sinh dục, nhiễm trùng huyết và viêm nội tâm mạc, viêm màng não (có thể hỗ trợ thêm bằng liệu pháp tại chỗ), nhiễm khuẩn hô hấp, ngoài da (nhiễm trùng da ác tính do Staphylocoque ở mặt), nhiễm khuẩn ở khớp.

Chống chỉ định

Dị ứng với kháng sinh họ aminoglycoside.

Nhược cơ.

Phối hợp với một kháng sinh khác cũng thuộc họ aminoside: Xem tương tác thuốc.

Thận trọng

Nhóm aminoside có độc tính trên thận và tai, do đó cần phải thận trọng khi sử dụng:

Theo dõi chức năng thận và thính giác và kiểm tra thường xuyên nồng độ kháng sinh trong huyết thanh.

Trường hợp bệnh nhân bị suy thận, chỉ dùng amikacine khi thật cần thiết và cần điều chỉnh liều tùy theo độ thanh thải créatinine.

Đối với bệnh nhân đã có rối loạn tiền đình và ốc tai, chỉ nên dùng amikacine sau khi đã cân nhắc lợi và hại.

Tránh dùng thuốc lặp đi lặp lại và/hoặc k o dài, đặc biệt ở người lớn tuổi.

Cẩn thận khi phối hợp amikacine với thuốc lợi tiểu mạnh.

Nếu có can thiệp phẫu thuật, cần báo cho chuyên viên gây mê hồi sức biết bệnh nhân đang được điều trị bằng thuốc này.

Có thai

Tính vô hại của amikacine trong thai kỳ chưa được xác lập (có thể có độc tính đối với cơ quan ốc tai-tiền đình của thai nhi).

Cho con bú

Amikacine qua được sữa mẹ.

Tương tác

Chống chỉ định phối hợp

Phối hợp với một kháng sinh khác cũng thuộc họ aminoside: Có nguy cơ tăng độc tính trên thận và tai.

Không nên phối hợp

Polymyxine (dạng tiêm): Cộng thêm độc tính trên thận. Chỉ phối hợp khi có sự giám sát chặt chẽ và kết quả kháng sinh đồ đòi hỏi cần phải phối hợp hai kháng sinh này.

Độc tố của Clostridium botulinum: Aminoside có thể làm tăng tác dụng của độc tố của Clostridium botulinum. Nên sử dụng một kháng sinh khác.

Thận trọng khi phối hợp

Céfalotine: Khả năng cefalotine làm tăng độc tính trên thận của aminoside còn đang được tranh cãi. Theo dõi chức năng thận.

Thuốc giãn cơ loại curare: Tác dụng curare tăng khi kháng sinh được sử dụng bằng đường tiêm và/hoặc đường phúc mạc; trước khi, trong khi hoặc sau khi sử dụng thuốc có tác dụng curare. Theo dõi mức độ của tác dụng curare vào cuối giai đoạn gây mê.

Thuốc lợi tiểu quai (bumetanide và furosemide): Tăng nguy cơ gây độc tính trên thận và tai của aminoside (do thuốc lợi tiểu có thể gây mất nước dẫn đến suy thận chức năng). Có thể phối hợp nhưng cần theo dõi tình trạng nước của cơ thể, chức năng thận và chức năng ốc tai-tiền đình và nếu cần, kiểm tra nồng độ aminoside trong huyết tương.

Lưu ý khi phối hợp

Dùng các aminoside kế tiếp nhau: Lưu ý nguy cơ độc tính trên tai do tích lũy thuốc (dùng qua đường tại chỗ hay đường toàn thân).

Amphot ricine B: Có nguy cơ tăng độc tính trên thận.

Ciclosporine: Créatinine huyết tăng cao hơn so với ciclosporine dùng một mình (do hiệp đồng độc tính trên thận).

Tác dụng phụ

Độc tính trên thận: Suy thận thứ phát sau khi sử dụng aminoside, trong đa số trường hợp, có liên quan đến việc dùng liều quá cao hoặc thời gian điều trị quá dài, tổn thương thận có từ trước, rối loạn huyết động hoặc phối hợp với các thuốc được biết là gây độc cho thận.

Độc tính trên tai: Tổn thương thứ phát do dùng aminoside dễ xảy ra khi dùng liều hàng ngày quá cao, thời gian điều trị kéo dài, có suy thận sẵn, nhất là suy thận chức năng ở người già, hay do phối hợp với các thuốc gây độc trên tai.

Phản ứng dị ứng nhẹ (phát ban, nổi mày đay), sẽ tự khỏi khi ngưng điều trị.

Liều lượng

Không tiêm tĩnh mạch trực tiếp.

Có thể tiêm 1 lần/ngày đối với các trường hợp sau

Bệnh nhân dưới 65 tuổi.

Bệnh nhân có chức năng thận bình thường.

Khi thời gian điều trị không quá 10 ngày.

Không bị giảm bạch cầu đa nhân trung tính.

Khi loại trừ được nhiễm khuẩn Gram dương.

Đối với nhiễm khuẩn Gram âm (ngoại trừ Pseudomonas và Serratia). Trong trường hợp khác, thì tiêm 2 lần/ngày.

Tiêm bắp hoặc tiêm truyền tĩnh mạch trong vòng 30 đến 60 phút

(sau khi hòa tan trong dung dịch đẳng trương NaCl hoặc glucose với nồng độ 500 mg/200 ml):

Liều thông thường:

Người lớn/Trẻ em/Trẻ còn bú: 15 mg/kg/ngày, chia làm 1 đến 3 lần ở người lớn và trẻ em.

Nhiễm trùng đường tiểu không có biến chứng:

Người lớn/Trẻ em/Trẻ còn bú: Có thể dùng nửa liều.

Nhiễm trùng nặng:

Người lớn: Tối đa 1,5 g/ngày, và tối đa 15 g cho một đợt trị liệu.

Tiêm dưới da: 15 mg/kg/ngày, chia làm 2 hoặc 3 lần.

Tiêm trong cột sống: 0,5 mg/kg, tiêm một lần mỗi 48 giờ; tiêm lặp lại 3 hoặc 4 lần, sau khi đã vô khuẩn hóa dịch não-tủy.

Suy thận:

7,5 mg/kg ở lần tiêm đầu tiên; tiêm lặp lại sau mỗi thời gian được tính như sau: T' = 3 T1/2 (T1/2 = 0,3 x créatinine huyết tính theo mg/l).

Tương kỵ

Tránh pha amikacine trong cùng một chai với thuốc khác, nhất là với kháng sinh họ bêtalactamine.

Quá liều

Trong trường hợp quá liều hay có phản ứng ngộ độc, thẩm phân máu hoặc thẩm phân phúc mạc giúp đào thải nhanh Amiklin.

Bảo quản

Sau khi pha với dung môi thích hợp, dung dịch Amiklin ổn định trong 12 giờ ở nhiệt độ phòng và trong 10 ngày ở nhiệt độ tủ lạnh.

Amiklin ổn định trong 24 giờ khi pha trong các dung dịch NaCl 0,9%, glucose đẳng trương 5%, glucose 10%.


Bài xem nhiều nhất

Amoxicillin

Amoxicilin uống hay tiêm đều cho những nồng độ thuốc như nhau trong huyết tương. Nửa đời của amoxicilin khoảng 61,3 phút, dài hơn ở trẻ sơ sinh, và người cao tuổi. ở người suy thận, nửa đời của thuốc dài khoảng 7 - 20 giờ.

Augmentin

Augmentin là một kháng sinh phổ rộng có tác dụng diệt khuẩn đối với nhiều loại vi khuẩn Gram và Gram dương, bao gồm nhiều vi khuẩn tiết men beta-lactamase đề kháng với ampicillin và amoxycillin.

Acetylcystein

Acetylcystein (N - acetylcystein) là dẫn chất N - acetyl của L - cystein, một amino - acid tự nhiên. Acetylcystein được dùng làm thuốc tiêu chất nhầy và thuốc giải độc khi quá liều paracetamol.

Amlodipine

Amlodipin là dẫn chất của dihydropyridin có tác dụng chẹn calci qua màng tế bào. Amlodipin ngăn chặn kênh calci loại L phụ thuộc điện thế, tác động trên các mạch máu ở tim và cơ.

Amitriptyline

Các thuốc chống trầm cảm 3 vòng qua nhau thai vào thai nhi. Amitriptylin, nortriptylin gây an thần và bí tiểu tiện ở trẻ sơ sinh. Tốc độ giảm các triệu chứng từ vài ngày đến vài tuần phụ thuộc vào tốc độ giảm nồng độ thuốc ở trẻ sơ sinh.

Azithromycin

Azithromycin là một kháng sinh mới có hoạt phổ rộng thuộc nhóm macrolid, được gọi là azalid. Thuốc có tác dụng diệt khuẩn mạnh bằng cách gắn với ribosom của vi khuẩn gây bệnh, ngăn cản quá trình tổng hợp protein của chúng.

Ambroxol

Ambroxol là một chất chuyển hóa của bromhexin, có tác dụng và công dụng như bromhexin. Ambroxol được coi như có tác dụng long đờm và làm tiêu chất nhầy nhưng chưa được chứng minh đầy đủ.

Ampicillin

Ở người mang thai, nồng độ thuốc trong huyết thanh chỉ bằng 50% so với phụ nữ không mang thai, do ở người mang thai, ampicilin có thể tích phân bố lớn hơn nhiều và ampicilin khuếch tán qua nhau thai vào tuần hoàn của thai nhi và vào nước ối.

Aciclovir

Aciclovir là một chất tương tự nucleosid (acycloguanosin), có tác dụng chọn lọc trên tế bào nhiễm virus Herpes. Ðể có tác dụng aciclovir phải được phosphoryl hóa thành dạng có hoạt tính là aciclovir triphosphat.

Alpha Chymotrypsin

Chymotrypsin cũng được sử dụng nhằm giảm viêm và phù mô mềm do áp xe và loét, hoặc do chấn thương và nhằm giúp làm lỏng các dịch tiết đường hô hấp trên ở người bệnh hen, viêm phế quản, các bệnh phổi và viêm xoang.

Adalat

Adalat! Nifedipine là thuốc đối kháng calci thuộc nhóm dihydropyridine, có tác dụng ức chế một cách chọn lọc, ở những nồng độ rất thấp, ion calci đi vào trong tế bào cơ tim và cơ trơn của mạch máu.

Alaxan

Tại hệ thống thần kinh trung ương, Alaxan nâng ngưỡng chịu đau chống lại các xung động của các dây thần kinh thụ cảm đau, làm mất tín hiệu dẫn đến sự co cơ, vì vậy cắt đứt hoàn toàn chu trình.

Albumin

Albumin là protein quan trọng nhất của huyết thanh tham gia vào 2 chức năng chính là (a) duy trì 70 - 80% áp lực thẩm thấu keo trong huyết tương, (b) liên kết và vận chuyển các chất có phân tử nhỏ như bilirubin, hormon steroid, acid béo và các thuốc có trong máu.

Albendazole

Ở người, sau khi uống, albendazol được hấp thu rất kém (5%). Hầu hết tác dụng chống giun sán xảy ra ở ruột. Ðể có tác dụng xảy ra ở mô, phải dùng liều cao và lâu dài.

Amoxicillin and clavulanate

Amoxicilin là kháng sinh bán tổng hợp thuộc họ beta - lactamin có phổ diệt khuẩn rộng đối với nhiều vi khuẩn Gram dương và Gram âm do ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn.

Xem theo danh mục