Axid

Ngày: 14 - 4 - 2015
Bài cùng chuyên mục

Nizatidine đối kháng có cạnh tranh thuận nghịch với histamine ở receptor H2, nhất là tại các receptor H2 ở tế bào thành của dạ dày.

Viên nang 150 mg: hộp 28 viên.

Thành phần một viên

Nizatidine 150 mg.

Mô tả

Nizatidine USP là chất đối kháng với histamine tại receptor H2. Công thức hóa học là N-[2-[[[2- [(dimethylamino)methyl]-4-thiazolyl]methyl]thio]ethyl]-N'-methyl-2-nitro-1,1-ethenediamine. Công thức phân tử của nizatidine là C12H21N5O2S2; phân tử lượng là 331,45. Là tinh thể rắn, màu trắng ngà đến vàng, tan trong nước. Nizatidine có vị đắng, mùi gần giống sulfid. Mỗi viên nang dạng uống chứa 150 mg (0,45 mmol) hoặc 300 mg (0,91 mmol) nizatidine.

Dược lý lâm sàng

Nizatidine đối kháng có cạnh tranh thuận nghịch với histamine ở receptor H2, nhất là tại các receptor H2 ở tế bào thành của dạ dày.

Tác dụng ức chế sự bài tiết.

Tác dụng trên sự tiết acid.

Nizatidine ức chế sự tiết acid của dạ dày, rõ rệt nhất vào ban đêm, tác dụng này kéo dài trong 12 giờ. Nizatidine cũng ức chế rõ sự tiết acid ở dạ dày bị kích thích bởi thức ăn, cà phê, betazole và pentagastrin.

Thời gian sau khi uống (giờ) % lượng.

Tác dung lên các sự bài tiết khác của hệ tiêu hóa

Pepsin: Liều uống nizatidine từ 75 đến 300 mg không ảnh hưởng đến tác dung của pepsin trong dịch tiết của dạ dày. Lượng pepsin toàn phần tiết ra cũng giảm tương ứng với giảm thể tích dịch tiết của dạ dày.

Yếu tố nội tại: Uống nizatidine liều 75-300 mg làm tăng tiết yếu tố' nội tại được kích thích bởi betazole.

Gastrin trong huyết thanh: Nizatidine không có tác động trên nồng độ cơ bản gastrin trong huyết thanh. Không có sự tiết gastrin trở lại, khi thức ăn đã tiêu hóa trong 12 giờ sau khi dùng nizatidine.

Các tác dụng dược lý khác

Hormone: Nizatidine không có ảnh hưởng đến nồng độ trong huyết thanh của những chất sau: gonadotropin, prolactin, hormone tăng trưởng, hormone chống bài niệu, cortisol, triiodothyronine, thyroxin, testosterone, 5a-dihydrotestosterone, estradiol hoặc androstenedione.

Nizatidine không có tác dụng đối kháng androgen.

Dược động hoc

Sinh khả dung tuyệt đối của nizatidine khi uống là > 70%. Nồng độ tối đa trong huyết tương (700-1.800 mg/L khi uống liều 150 mg nizatidine và 1.400-3.600 mg/L khi uống liều 300mg) đạt được sau khi uống từ 1/2 giờ đến 3 giờ. Nồng độ 1.000 mg/L tương đương với 3 mmol/L; liều 300 mg tương đương với 905 mmol. Nồng độ trong huyết tương 12 giờ sau khi uống thấp hơn 10 mg/L. Thời gian bán thải từ 1 đến 2 giờ, độ thanh thải trong huyết tương từ 40 tới 60 L/giờ và thể’ tích phân phối từ 0,8 tới 1,5 L/kg. Vì thời gian bán thải ngắn và độ thanh thải nhanh, nên không có tích lũy thuốc ở người bệnh có chức năng thận bình thường khi dùng liều 300 mg một lần duy nhất mỗi ngày vào buổi tối hoặc 150 mg mỗi lần, dùng 2 lần trong 24 giờ. Liều dùng nizatidine nên tỷ lệ theo liều đã khuyến cáo.

Sinh khả dụng của nizatidine khi uống không bị ảnh hưởng khi dùng chung với propantheline. Các chất kháng acid bao gồm hydroxide nhôm, magnesi hydroxide và simethicone làm giảm sự hấp thu nizatidine khoảng 10%. Khi dùng chung với thức ăn, diện tích dưới đường cong (AUC) và nồng độ tối đa tăng lên khoảng 10%.

Ở người, dưới 7% liều uống nizatidine được chuyển hóa thành N2-monodesmethyl-nizatidine, cũng là một chất đối kháng với histamine ở receptor H2 và là chất chuyển hóa chính được thải trừ theo nước tiểu. Các chất chuyển hóa khác là N2-oxide (dưới 5% liều uống nizatidine), và S- oxide (dưới 6% liều uống nizatidine).

Hơn 90% liều nizatidine uống vào được thải trừ theo nước tiểu trong vòng 12 giờ. Khoảng 60% được thải trừ dưới dạng chất mẹ nguyên vẹn. Độ thanh thải thận khoảng 500 mL/phút cho thấy thuốc được thải trừ tích cực qua ống thận. Dưới 6% liều dùng nizatidine thải theo đường tiêu hóa.

Suy thận mức độ trung bình đến nặng sẽ kéo dài thời gian bán thải của thuốc và làm giảm độ thanh thải nizatidine. Ở những người bị thận câm chức năng, thời gian bán thải từ 3,5 giờ đến 11 giờ, và độ thanh thải huyết tương từ 7 đến 14 L/giờ. Trên lâm sàng, để tránh tích lũy thuốc ở người bệnh suy thận nặng, nên giảm số lượng và/hoặc số lần dùng nizatidine thích hợp với độ trầm trọng của bệnh lý chức năng thận (xin đọc phần Liều lượng và Cách dùng).

Khoảng 35% nizatidine kết hợp với protein huyết tương, chủ yếu là với ai-acid glycoprotein. In vitro, warfarin, diazepam, acetaminophen, propantheline, phenobarbital và propranolol không có ảnh hưởng tới sự gắn kết nizatidine vào protein huyết tương.

Các thử nghiệm lâm sàng

Loét tá tràng tiến triển:

Trong các nghiên cứu mù đôi có dùng placebo kiểm chứng ở nhiều trung tâm tại Hoa Kỳ, nội soi chẩn đoán thấy so với placebo thì vết lo é t tá tràng được chữa lành nhanh hơn sau khi dùng nizatidine 300 mg mỗi ngày một lần duy nhất lúc đi ngủ tối hoặc 150 mg mỗi lần, dùng 2 lần/24 giờ. Các liều thấp hơn, như 100 mg dùng mỗi ngày một lần, sẽ cho hiệu quả thấp hơn.

Tại Châu Âu, trong các nghiên cứu mù đôi có kiểm chứng, so sánh ở nhiều trung tâm, thấy tỷ lệ lành vết loét sau khi uống nizatidine (N=388) là 81% trong vòng 4 tuần lễ và 92% trong vòng 8 tuần lễ.

Điều trị duy trì các ổ loét tá tràng đã lành:

Giảm liều nizatidine đã chứng tỏ có hiệu quả như một phương pháp điều trị duy trì sau khi các ổ loét tá tràng tiến triển đã lành. Tại Hoa Kỳ, trong các thử nghiệm mù đôi có placebo kiểm chứng ở nhiều trung tâm, thấy khi uống 150 mg nizatidine vào mỗi buổi tối có làm giảm rõ ràng mức độ tái phát vết loét tá tràng ở những người bệnh điều trị trong suốt một năm.

Loét dạ dày lành tính tiến triển:

Tại Châu Âu, trong các nghiên cứu mù đôi có so sánh kiểm chứng tại nhiều trung tâm, người bệnh được chọn ngẫu nhiên và uống 150 mg nizatidine mỗi lần, dùng 2 lần trong 24 giờ, hoặc 300 mg nizatidine vào mỗi buổi tối.

Tỷ lệ chữa lành vết loét ở cả hai nhóm sau khi uống nizatidine không khác nhau về mặt thống kê. Có 68 -76% bệnh nhân hết triệu chứng sau 4 tuần điều trị trong các nghiên cứu mù đôi có kiểm chứng ở nhiều trung tâm tiến hành tại Hoa Kỳ và Canada. Nội soi chẩn đoán các vết loét dạ dày lành tính đã lành đáng kể (p < 0,05) ở người bệnh dùng nizatidine (300 mg mỗi tối; hoặc 150 mg mỗi lần, ngày 2 lần) nhanh hơn nhiều so với người dùng placebo. Số người bệnh được điều trị với placebo đã phải ngừng lại do không có hiệu quả nhiều hơn là ở nhóm điều trị bằng nizatidine (p ≤ 0,01).

Bệnh trào ngược dạ dày-thực quản (GERD):

Trong các thử nghiệm lâm sàng mù đôi có placebo kiểm chứng, thấy nizatidine có hiệu quả hơn placebo trong bệnh viêm thực quản được chẩn đoán qua nội soi và trong điều trị viêm thực quản có loé t và viêm xước niêm mạc. Ngoài ra, nizatidine làm bớt chứng ợ nóng nhiều hơn. Người bệnh dùng nizatidine ít phải dùng các chất chống acid hơn là người bệnh điều trị với placebo.

Chỉ định

Nizatidine dùng trong thời gian 8 tuần để chữa vết loét tá tràng tiến triển. Hầu hết vết loé t đều lành trong vòng 4 tuần.

Nizatidine dùng để điều trị duy trì với liều thấp 150 mg hàng ngày lúc đi ngủ tối ở người bệnh có vết loét tá tràng tiến triển đã lành. Việc dùng nizatidine liên tục hơn 1 năm, kết quả hiện nay chưa biết rõ.

Nizatidine được dùng chữa bệnh loét dạ dày lành tính tiến triển thời gian là 8 tuần. Trước khi dùng thuốc, nên cẩn thận loại trừ khả năng bệnh loét dạ dày ác tính.

Nizatidine còn được dùng trong 12 tuần để chữa bệnh viêm thực quản được chẩn đoán qua nội soi, bao gồm cả viêm thực quản do lo ét và xước, có kèm triệu chứng ợ hơi nóng do trào ngược dạ dày-thực quản. Chứng ợ hơi nóng được cải thiện sau một ngày điều trị.

Chống chỉ định

Cấm dùng nizatidine ở người bệnh quá mẫn cảm với thuốc. Vì có nhạy cảm chéo giữa các hợp chất thuộc nhóm đối kháng với histamine ở receptor H2, kể cả nizatidine, vì vậy không dùng cho người bệnh có tiền sử mẫn cảm với các chất khác cũng đối kháng với histamine ở receptor H2.

Thận trọng khi dùng

Tổng quát

Đáp ứng tốt về triệu chứng do dùng nizatidine không loại trừ được bệnh lý dạ dày ác tính.

Nizatidine được thải trừ chủ yếu qua thận, do đó cần phải giảm liều đối với người bị suy thận từ mức độ trung bình đến nặng.

Chưa nghiên cứu được dược động học ở những người bị hội chứng gan thận. Một phần nizatidine chuyển hóa ở gan. Ở người bệnh có chức năng thận bình thường, và có rối loạn chức năng gan không biến chứng, thì sự thải trừ nizatidine tương tự như ở những người bình thường.

Các thử nghiệm tại phòng xét nghiệm

Thử nghiệm urobilinogen có thể dương tính giả với Multistix trong khi điều trị bằng nizatidine.

Tương tác thuốc

Không có tương tác giữa nizatidine với theophylline, chlordiazepoxide, lorazepam, lidocaine, phenytoin, warfarin, aminophylline, diazepam và metoprolol. Nizatidine không ức chế' hệ thống enzym chuyển hóa thuốc gắn với cytochrome P-450, cho nên các tương tác thuốc qua trung gian ức chế' enzym chuyển hóa ở gan không thể xảy ra. Ở người bệnh dùng aspirin liều cao (3.900 mg) hàng ngày, khi dùng chung với nizatidine 150 mg hai lần/ngày, thấy nồng độ salicylate trong huyết thanh tăng cao.

Tính gây ung thư, đột biến gen, sự vô sinh

Một nghiên cứu về tính gây ung thư ở chuột cống trong 2 năm, uống nizatidine liều cao 500 mg/kg/ngày (gấp 80 lần liều điều trị khuyên dùng hàng ngày cho người), đã chứng tỏ không có dấu hiệu gây ung thư. Có thấy mật độ tế bào giống tế bào ruột ưa crôm (ECL) tăng lên ở niêm mạc tiết acid ở dạ dày, sự gia tăng bất thường này tỷ lệ thuận liều dùng. Nghiên cứu trên chuột nhắt trắng trong 2 năm. không thấy có dấu hiệu gây ung thư ở chuột nhắt đực, mặc dầu các hạch tăng sản ở gan gia tăng nhiều hơn ở nhóm dùng placebo. Chuột nhắt cái dùng liều nizatidine rất cao (2.000 mg/kg/24 giờ, gấp 330 lần liều dùng cho người) cho thấy gia tăng có ý nghĩa thống kê về tăng sản dạng nốt ở gan và ung thư tế bào gan, mà không thấy gia tăng ở nhóm dùng liều khác. Tỷ lệ ung thư gan ở nhóm súc vật dùng nizatidine liều cao được hạn chế ở thử nghiệm có kiểm soát thực hiện ở loài chuột nhắt trắng. Ở nhóm chuột nhắt cái dùng liều cao hơn liều dung nạp tối đa, thấy có giảm thể trọng (30%) khi so sánh với các chuột chứng, và có tổn thương nhẹ ở gan (tăng transaminase). Trạng thái bệnh lý trên chỉ gặp ở những động vật được dùng liều quá cao, ngang với liều gây độc cho gan và không có dấu hiệu gây ung thư ở chuột cống, chuột nhắt đực và cái (dùng đến 360 mg/kg/ngày), gấp 60 lần liều dành cho người), và không có chủng đột biến gen; vì vậy, coi như nizatidine không có khả năng gây ung thư. Nizatidine không gây đột biến gen ở các chủng thử nghiệm qua những nghiên cứu thực hiện để đánh giá khả năng gây độc cho gen, bao gồm các thử nghiệm đột biến ở vi khuẩn, xáo trộn tổng hợp DNA, trao đổi nhiễm sắc thể chị em, khảo sát u bạch huyết ở chuột lang, thử nghiệm làm sai lệch cấu trúc nhiễm sắc thể và các thử nghiệm vi nhân.

Trong một nghiên cứu qua hai thế hệ chuột cống về khả năng sinh sản trước và sau khi sinh, với liều 650 mg/kg/24 giờ không gặp các biến chứng trên tính sinh sản của chuột đời cha mẹ hay đời con của chúng.

Tác dụng khi mang thai - Sinh quái thai

Những nghiên cứu trên chuột cống đang mang thai, dùng đến liều gần gấp 300 lần liều cho người và trên thỏ Hà Lan dùng liều gấp 55 lần cho người, đã chứng tỏ không có ảnh hưởng gây vô sinh hoặc sinh quái thai, nhưng ở một thử nghiệm khác với liều tương đương gấp 300 lần liều cho người, thấy thỏ bị sẩy thai, số bào thai sống sót giảm, và trọng lượng bào thai giảm.

Nếu tiêm tĩnh mạch cho thỏ trắng Tân Tây Lan đang mang thai, với liều nizatidine 20 mg/kg làm cho tim to hơn, hẹp cung động mạch chủ, và phù nề dưới da ở một bào thai, và với liều 50 mg/kg gây biến dạng tâm thất, chướng bụng, gai đuôi cột sống, não ứ nước và tim to lên ở một bào thai khác. Tuy nhiên, không có các nghiên cứu có kiểm chứng và đầy đủ ở người đang mang thai. Chưa biết nizatidine có gây độc cho thai nhi khi dùng cho người mang thai, hoặc có ảnh hưởng đến khả năng sinh sản hay không. Nizatidine chỉ nên dùng lúc có thai, một khi đã cân nhắc lợi ích mang đến cho người mẹ hơn tai biến có thể’ xảy ra cho thai nhi.

Thời kỳ cho con bú

Trên người cho con bú, thấy 0,1% liều dùng nizatidine được bài tiết theo sữa mẹ, tỷ lệ thuận với nồng độ thuốc trong huyết tương. Ở chuột cống con được nuôi bằng sữa của chuột mẹ dùng nizatidine có sự giảm tăng trưởng, do đó để’ quyết định ngừng cho con bú hay là ngừng thuốc, thì cần phải cân nhắc đến tầm quan trọng của việc dùng nizatidine đối với người mẹ.

Dùng cho trẻ em

Tính an toàn và hiệu quả trên trẻ em chưa được xác định.

Với người cao tuổi

Tỷ lệ lành ổ loét ở người cao tuổi tương tự như ở nhóm người trẻ. Tỷ lệ các biến chứng và những bất thường về xét nghiệm tương tự như ở các nhóm tuổi khác. Yếu tố tuổi tác có thể’ không quan trọng trong chỉ định dùng nizatidine. Người cao tuổi có thể’ bị giảm chức năng thận (xin đọc phần Liều lượng và Cách dùng).

Tác dụng ngoại ý

Các thử nghiệm lâm sàng có kiểm chứng của nizatidine trên 6.000 người bệnh dùng nizatidine tại nhiều nơi, trong những khoảng thời gian khác nhau. Các thử nghiệm có placebo kiểm chứng tại Hoa Kỳ và Canada, trên 2.600 người bệnh dùng nizatidine và trên 1.700 người dùng placebo. Trong số những phản ứng có hại của các thử nghiệm có placebo kiểm chứng này, bệnh thiếu máu (0,2% so với 0%) và nổi mề đay (0,5% so với 0,1%) thường xảy ra đáng kể’ ở các nhóm dùng nizatidine.

Những phản ứng khác ít xảy ra cũng được ghi nhận; không thể xác định có phải do nizatidine gây ra hay không.

Gan: Tổn thương tế bào gan, dựa vào kết quả thử nghiệm tăng các enzym gan [SGOT (AST), SGPT (ALT)], hoặc phosphatase kiềm, xảy ra ở vài người bệnh và có lẽ có khả năng liên quan đến nizatidine. Trong vài trường hợp, enzym SGOT, SGPT tăng cao rõ rệt (> 500 IU/L), và ở một trường hợp, SGPT tăng quá 2.000 IU/L. Dù tỷ lệ bệnh nhân có enzym gan tăng và tăng gấp 3 lần giới hạn trên của mức bình thường, thì cũng không có sự khác nhau rõ rệt về bất thường của enzym gan so với nhóm dùng placebo. Tất cả những bất thường này trở lại bình thường sau khi ngừng dùng nizatidine. Từ khi đưa nizatidine ra thị trường, có ghi nhận chứng viêm gan và vàng da. Trong một số' trường hợp, chứng ứ mật hoặc tổn thương tế bào gan kèm ứ mật cùng với chứng vàng da cũng đã phục hồi tốt sau khi ngừng nizatidine.

Hệ tim mạch: Trong các thử nghiệm về dược lý lâm sàng, có thấy những đợt ngắn nhịp nhanh thất không triệu chứng ở hai người dùng nizatidine, và ở ba người không dùng nizatidine.

Hệ thần kinh trung ương: Cũng gặp chứng lú lẫn tâm thần thoáng qua (hiếm xảy ra).

Hệ nội tiết: Trong các nghiên cứu dược lý lâm sàng và các thử nghiệm lâm sàng có kiểm chứng, thấy nizatidine không có tác dụng kháng androgen. Bất lực và giảm ham muốn tình dục cũng gặp với tần suất tương tự như ở người bệnh uống placebo. Hiếm có trường hợp vú to ở đàn ông.

Hệ huyết học: Chứng thiếu máu thường gặp ở người dùng nizatidine hơn ở người dùng placebo. Chứng giảm tiểu cầu gây tử vong có gặp ở một người bệnh dùng nizatidine phối hợp với một chất đối kháng histamine H2 khác; người bệnh này cũng đã từng bị giảm tiểu cầu khi dùng những thuốc khác. Cũng gặp một số hiếm trường hợp ban xuất huyết giảm tiểu cầu sau khi dùng nizatidine.

Da: Chứng đổ mồ hôi và nổi mề đay thường gặp ở người dùng nizatidine hơn là ở nhóm dùng placebo. Đỏ da và viêm da bong vảy cũng được ghi nhận.

Quá mẫn cảm: Cũng như các thuốc đối kháng khác ở receptor H2, một số hiếm trường hợp bị phản ứng phản vệ sau khi dùng nizatidine. Các phản ứng quá mẫn hiếm xảy ra (như co thắt phế quản, phù thanh quản, đỏ da, tăng bạch cầu ưa eosin) cũng được ghi nhận.

Các phản ứng phụ khác: Có gặp tăng acid uric/máu không do bệnh gút hoặc bệnh sỏi thận. Chứng tăng bạch cầu ưa eosin, sốt và buồn nôn có liên quan đến nizatidine cũng được ghi nhận.

Liều lượng và cách dùng

Loét tá tràng tiến triển: Liều khuyên dùng cho người lớn là 300 mg, uống một lần vào buổi tối, hoặc 150 mg mỗi lần, uống hai lần trong 24 giờ.

Phòng ngừa (liều duy trì phòng ngừa tái phát): Liều khuyên dùng cho người lớn là uống 150 mg một lần duy nhất trong 24 giờ, uống vào buổi tối.

Loét dạ dày lành tính tiến triển: Liều khuyên dùng cho người lớn là uống 300 mg, dùng một lần trước khi đi ngủ tối, hoặc chia làm hai lần trong 24 giờ, mỗi lần 150 mg. Trước khi khởi đầu trị liệu, nên cẩn thận loại trừ khả năng lo é t dạ dày ác tính.

Bệnh trào ngược dạ dày-thực quản: Liều uống cho người lớn để trị các viêm xước niêm mạc, loét dạ dày kèm theo cảm giác ợ hơi nóng là mỗi lần 150 mg, dùng 2 lần trong 24 giờ, hoặc có thể dùng đến 300 mg mỗi lần, 2 lần trong 24 giờ.

Điều chỉnh liều với người bị suy thận mức độ trung bình hay nặng

Liều dùng của người suy thận nên giảm như sau

Loét tá tràng và loét dạ dày lành tính tiến triển hoặc bệnh trào ngược dạ dày-thực quản:

20-50 mL/phút: 150 mg mỗi ngày.

< 20 mL/phút: 150 mg cách ngày.

Người bệnh bị trào ngược dạ dày-thực quản cần chọn liều cao hơn:

20-50 mL/phút: mỗi lần 150 mg, dùng hai lần trong 24 giờ.

< 20 mL/phút: 150 mg/24 giờ.

Liều duy trì:

20-50 mL/phút: 150 mg cách ngày

20 mL/phút: 150 mg cách mỗi 3 ngày.

Dựa trên các dữ liệu dược động học đối với người bệnh suy thận, nên giảm liều cho một số người bệnh cao tuổi có độ thanh thải creatinine dưới 50 mL/phút. Hiệu quả lâm sàng khi giảm liều cho người suy thận chưa được đánh giá. Đối với người bệnh khó nuốt cả viên nang, có thể mở viên nang nizatidine và trộn ngay các thành phần trong viên thuốc vào chất lỏng để uống. Chế phẩm lỏng này được ghi ở bảng sau kèm cách bảo quản thích hợp.

Quá liều

Hiếm gặp dùng quá liều nizatidine. Sau đây là cách xử trí khi dùng quá liều:

Các dấu hiệu và triệu chứng: lt có kinh nghiệm lâm sàng về quá liều nizatidine ở người. Loài vật dùng liều cao nizatidine có biểu hiện kiểu cholinergic, như chảy nước mắt, tiết nước bọt, nôn, co đồng tử và tiêu chảy. Dùng liều uống duy nhất 800 mg/kg ở chó và 1.200 mg/kg ở khỉ không gây tử vong. Liều gây chết 50% khi tiêm tĩnh mạch ở chuột cống là 301 mg/kg và ở chuột nhắt trắng là 232 mg/kg.

Xử trí: Khi xử trí việc dùng quá liều, cần xét khả năng quá liều nhiều loại thuốc, sự tương tác giữa các thuốc, và dược động học bất thường của thuốc đối với người bệnh.

Nếu quá liều xảy ra, nên dùng than hoạt, gây nôn hoặc rửa ruột cùng với theo dõi trên lâm sàng, và điều trị hỗ trợ. Khả năng thẩm phân lọc máu để loại nizatidine ra khỏi cơ thể chưa được xác minh rõ ràng; tuy nhiên, do thể tích phân phối lớn, nên không hy vọng loại trừ nizatidine ra khỏi cơ thể bằng phương pháp này.

Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ phòng, 590F đến 860F (150C đến 300C).


Bài xem nhiều nhất

Amoxicillin

Amoxicilin uống hay tiêm đều cho những nồng độ thuốc như nhau trong huyết tương. Nửa đời của amoxicilin khoảng 61,3 phút, dài hơn ở trẻ sơ sinh, và người cao tuổi. ở người suy thận, nửa đời của thuốc dài khoảng 7 - 20 giờ.

Augmentin

Augmentin là một kháng sinh phổ rộng có tác dụng diệt khuẩn đối với nhiều loại vi khuẩn Gram và Gram dương, bao gồm nhiều vi khuẩn tiết men beta-lactamase đề kháng với ampicillin và amoxycillin.

Acetylcystein

Acetylcystein (N - acetylcystein) là dẫn chất N - acetyl của L - cystein, một amino - acid tự nhiên. Acetylcystein được dùng làm thuốc tiêu chất nhầy và thuốc giải độc khi quá liều paracetamol.

Amlodipine

Amlodipin là dẫn chất của dihydropyridin có tác dụng chẹn calci qua màng tế bào. Amlodipin ngăn chặn kênh calci loại L phụ thuộc điện thế, tác động trên các mạch máu ở tim và cơ.

Amitriptyline

Các thuốc chống trầm cảm 3 vòng qua nhau thai vào thai nhi. Amitriptylin, nortriptylin gây an thần và bí tiểu tiện ở trẻ sơ sinh. Tốc độ giảm các triệu chứng từ vài ngày đến vài tuần phụ thuộc vào tốc độ giảm nồng độ thuốc ở trẻ sơ sinh.

Azithromycin

Azithromycin là một kháng sinh mới có hoạt phổ rộng thuộc nhóm macrolid, được gọi là azalid. Thuốc có tác dụng diệt khuẩn mạnh bằng cách gắn với ribosom của vi khuẩn gây bệnh, ngăn cản quá trình tổng hợp protein của chúng.

Ambroxol

Ambroxol là một chất chuyển hóa của bromhexin, có tác dụng và công dụng như bromhexin. Ambroxol được coi như có tác dụng long đờm và làm tiêu chất nhầy nhưng chưa được chứng minh đầy đủ.

Ampicillin

Ở người mang thai, nồng độ thuốc trong huyết thanh chỉ bằng 50% so với phụ nữ không mang thai, do ở người mang thai, ampicilin có thể tích phân bố lớn hơn nhiều và ampicilin khuếch tán qua nhau thai vào tuần hoàn của thai nhi và vào nước ối.

Aciclovir

Aciclovir là một chất tương tự nucleosid (acycloguanosin), có tác dụng chọn lọc trên tế bào nhiễm virus Herpes. Ðể có tác dụng aciclovir phải được phosphoryl hóa thành dạng có hoạt tính là aciclovir triphosphat.

Alpha Chymotrypsin

Chymotrypsin cũng được sử dụng nhằm giảm viêm và phù mô mềm do áp xe và loét, hoặc do chấn thương và nhằm giúp làm lỏng các dịch tiết đường hô hấp trên ở người bệnh hen, viêm phế quản, các bệnh phổi và viêm xoang.

Adalat

Adalat! Nifedipine là thuốc đối kháng calci thuộc nhóm dihydropyridine, có tác dụng ức chế một cách chọn lọc, ở những nồng độ rất thấp, ion calci đi vào trong tế bào cơ tim và cơ trơn của mạch máu.

Alaxan

Tại hệ thống thần kinh trung ương, Alaxan nâng ngưỡng chịu đau chống lại các xung động của các dây thần kinh thụ cảm đau, làm mất tín hiệu dẫn đến sự co cơ, vì vậy cắt đứt hoàn toàn chu trình.

Albumin

Albumin là protein quan trọng nhất của huyết thanh tham gia vào 2 chức năng chính là (a) duy trì 70 - 80% áp lực thẩm thấu keo trong huyết tương, (b) liên kết và vận chuyển các chất có phân tử nhỏ như bilirubin, hormon steroid, acid béo và các thuốc có trong máu.

Albendazole

Ở người, sau khi uống, albendazol được hấp thu rất kém (5%). Hầu hết tác dụng chống giun sán xảy ra ở ruột. Ðể có tác dụng xảy ra ở mô, phải dùng liều cao và lâu dài.

Amoxicillin and clavulanate

Amoxicilin là kháng sinh bán tổng hợp thuộc họ beta - lactamin có phổ diệt khuẩn rộng đối với nhiều vi khuẩn Gram dương và Gram âm do ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn.

Xem theo danh mục