Phenytoin

Ngày: 6 - 6 - 2011
Bài cùng chuyên mục

Phenytoin là dẫn chất hydantoin có tác dụng chống co giật và gây ngủ nên được dùng chống động kinh cơn lớn và động kinh cục bộ khác và cả động kinh tâm thần vận động.


Tên quốc tế: Phenytoin.

Loại thuốc: Thuốc chống động kinh.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 50 mg, 100 mg phenytoin; nang tác dụng kéo dài và nang tác dụng nhanh chứa 30 mg, 100 mg phenytoin; dịch treo (hỗn dịch): 30 mg/5 ml và 125 mg/5 ml; thuốc tiêm 50 mg phenytoin natri (50 mg/ml).

Tác dụng

Phenytoin là dẫn chất hydantoin có tác dụng chống co giật và gây ngủ nên được dùng chống động kinh cơn lớn và động kinh cục bộ khác và cả động kinh tâm thần vận động. Thuốc không được dùng chống động kinh cơn nhỏ. Phenytoin rút ngắn cơn phóng điện và có tác dụng ổn định màng, làm hạn chế sự lan truyền phóng điện trong ổ động kinh. Phối hợp với các thuốc chống động kinh khác rất phức tạp, nên tránh.

Chỉ định

Ðộng kinh cơn lớn, cơn động kinh cục bộ khác.

Ðộng kinh tâm thần - vận động.

Chống chỉ định

Rối loạn chuyển hóa porphyrin.

Quá mẫn với các dẫn chất hydantoin.

Thận trọng

Suy gan, suy thận, đái tháo đường. Ngừng điều trị nhanh có thể gây nguy cơ tăng số cơn động kinh, thậm chí nguy cơ trạng thái động kinh. Nguy cơ tăng sản lợi, do đó cần vệ sinh miệng tốt.

Thời kỳ mang thai

Phenytoin qua nhau thai; phải cân nhắc nguy cơ/lợi ích, vì thuốc có khả năng làm tăng khuyết tật thai nhi; cơn động kinh có thể tăng trong thai kỳ đòi hỏi phải tăng liều; chảy máu có thể xảy ra ở mẹ khi sinh và ở trẻ sơ sinh. Có thể tiêm vitamin K phòng chảy máu cho mẹ lúc đẻ và cho trẻ sơ sinh ngay sau khi sinh.

Thời kỳ cho con bú

Phenytoin tiết vào sữa mẹ ở nồng độ thấp, nên mẹ dùng thuốc vẫn có thể cho con bú.

Tác dụng phụ

Thường gặp

Buồn ngủ, chóng mặt.

Nồng độ acid folic huyết thanh thấp.

Mất điều hòa, rung giật nhãn cầu, run đầu chi.

Tăng sản lợi.

Ngoại ban, mày đay, rậm lông.

Tăng transaminase.

Rối loạn thị giác.

Ít gặp

Khó tiêu, buồn nôn, nôn.

Bệnh hạch lympho (sốt, ngoại ban, hạch bạch huyết to).

Hiếm gặp

Luput ban đỏ toàn thân.

Giảm bạch cầu hạt, thiếu máu bất sản, giảm bạch cầu, thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ, giảm tiểu cầu.

Blốc nhĩ thất.

Hội chứng Stevens - Johnson.

Viêm gan

Tăng glucose huyết, nhuyễn xương

Lú lẫn.

Xử trí

Dùng vitamin D để phòng ngừa nhuyễn xương. Một chương trình bắt buộc làm sạch răng do nhà chuyên môn thực hiện phối hợp với người bệnh tự làm vệ sinh trong 10 ngày đầu sử dụng phenytoin sẽ giảm tối thiểu tốc độ phát triển và mức độ nặng của tăng sản lợi. Hướng dẫn người bệnh vệ sinh răng miệng thích hợp, kể cả thận trọng trong sử dụng đều đặn bàn chải đánh răng và tăm. Kiểm tra chức năng gan, theo dõi công thức máu và dấu hiệu kém dung nạp thuốc để giảm liều kịp thời vì chỉ quá liều một ít đã có thể gây ngộ độc.

Liều lượng và cách dùng

Cách dùng

Liều phenytoin phải được điều chỉnh theo nhu cầu từng người bệnh để khống chế cơn động kinh, nên cần giám sát nồng độ thuốc trong huyết tương (10 - 20 microgam/ml).

Các tên thương mại khác nhau của phenytoin cũng như các dạng bào chế khác nhau của cùng một nhà sản xuất cũng có sinh khả dụng và tốc độ hòa tan khác nhau, do đó người bệnh cần tiếp tục dùng loại thuốc đã dùng ban đầu để ổn định bệnh, và nếu cần thay thuốc khác thì cần thiết phải ổn định lại.

Ðể giảm bớt kích ứng dạ dày, phenytoin phải uống cùng hoặc sau bữa ăn.

Nếu người bệnh đang dùng thuốc chống động kinh khác, mà chuyển sang phenytoin thì phải thực hiện dần dần, liều dùng có thể chồng lên nhau.

Khi tiêm tĩnh mạch, phải chọn một tĩnh mạch lớn, dùng kim to hoặc một ống thông tĩnh mạch để tiêm với tốc độ không được vượt quá 50 mg/phút. Tiêm nhanh có thể gây hạ huyết áp, trụy tim mạch hoặc ức chế hệ thần kinh trung ương, do thuốc tiêm có chất propylen glycol.

Không khuyến khích tiêm bắp vì hấp thu chậm và kích ứng tại chỗ.

Lắc hỗn dịch trước khi dùng. Chú ý khi sử dụng nang thuốc tác dụng kéo dài hoặc nang tác dụng nhanh. Chỉ nang thuốc tác dụng kéo dài mới được sử dụng 1 lần/ngày. Không nên dùng nang thuốc tác dụng nhanh 1 lần/ngày.

Thuốc uống

Người lớn và thiếu niên: Liều ban đầu là: 100 - 125 mg/lần, 3 lần/ngày. Cần điều chỉnh liều theo khoảng cách 7 - 10 ngày. Liều duy trì: 300 - 400 mg/ngày.

Trẻ em: Liều ban đầu là 5 mg/kg/ngày, chia 2 - 3 lần. Ðiều chỉnh liều khi cần, nhưng không được vượt 300 mg/ngày. Liều duy trì: 4 - 8 mg/kg/ngày, chia 2 - 3 lần.

Thuốc tiêm

Ðể điều trị trạng thái động kinh, thường bắt đầu tiêm tĩnh mạch benzodiazepin (như diazepam), tiếp theo là tiêm tĩnh mạch phenytoin.

Người lớn và thiếu niên: 15 - 20 mg/kg, tiêm tĩnh mạch trực tiếp, tốc độ không vượt quá 50 mg/phút. Liều duy trì: Tiêm tĩnh mạch trực tiếp 100 mg/lần, 6 - 8 giờ/lần, tốc độ không vượt quá 50 mg/phút.

Trẻ em: Tiêm tĩnh mạch trực tiếp 15 - 20 mg/kg, tốc độ không vượt quá 50 mg/phút (tốc độ 1 - 3 mg/kg thể trọng/phút).

Người cao tuổi, bệnh nặng hoặc người suy gan cần phải giảm liều bởi có sự chuyển hóa chậm của phenytoin hoặc giảm liên kết với protein huyết tương. Ðối với người béo phì, toàn bộ liều phải được tính toán dựa trên trọng lượng lý tưởng cộng với 1,33 lần phần vượt quá cân nặng lý tưởng, bởi vì phenytoin được phân bố nhiều trong mỡ.

Tương tác

Coumarin hoặc dẫn chất indandion, cloramphenicol, cimetidin, isoniazid, phenylbutazon, ranitidin, salicylat, sulfonamid gây tăng nồng độ phenytoin trong huyết thanh do giảm chuyển hóa. Sử dụng đồng thời amiodaron với phenytoin làm tăng nồng độ phenytoin trong huyết thanh.

Carbamazepin, estrogen, corticosteroid (glucocorticoid, mineralocorticoid), ciclosporin, glycosid của digitalis, doxycyclin, furosemid, levodopa bị giảm tác dụng khi dùng đồng thời với phenytoin, do tăng chuyển hóa. Thuốc chống trầm cảm ba vòng, haloperidol, chất ức chế monoaminoxidase, phenothiazin có thể hạ thấp ngưỡng gây co giật và làm giảm tác dụng chống co giật của phenytoin. Dùng đồng thời phenytoin với các muối calci làm giảm sinh khả dụng của cả hai thuốc. Dùng đồng thời fluconazol hoặc ketoconazol hoặc miconazol với phenytoin làm giảm chuyển hóa phenytoin, dẫn đến tăng nồng độ phenytoin trong máu. Verapamil, nifedipin dùng đồng thời với phenytoin có thể làm thay đổi nồng độ phenytoin tự do trong huyết thanh. Omeprazol làm giảm chuyển hóa phenytoin ở gan do ức chế cytochrom P450. Rifampicin kích thích chuyển hóa phenytoin.

Acid valproic đẩy phenytoin ra khỏi liên kết với protein huyết tương và ức chế chuyển hóa phenytoin. Dùng đồng thời xanthin (aminophylin, cafein, theophylin) với phenytoin sẽ ức chế hấp thu phenytoin và kích thích chuyển hóa các xanthin ở gan.

Bảo quản

Không để thuốc hỗn dịch bị đông lạnh. Chỉ dùng thuốc tiêm phenytoin khi dung dịch trong suốt.

Tương kỵ

Phenytoin natri chỉ tồn tại trong môi trường kiềm (pH 10 - 12). Dung dịch tiêm phenytoin không trong suốt hoặc bị kết tủa khi trộn lẫn với các thuốc khác. Vì vậy, không được trộn lẫn phenytoin với các thuốc khác hoặc với dung dịch tiêm truyền.

Quá liều và xử trí

Biểu hiện

Mất điều hòa, mờ mắt, lú lẫn, chóng mặt, lơ mơ, buồn nôn, nôn, rung giật nhãn cầu.

Xử trí: Không có thuốc giải độc đặc hiệu; điều trị hỗ trợ và triệu chứng gồm:

Gây nôn, rửa dạ dày.

Dùng than hoạt, hoặc thuốc tẩy.

Thở oxygen, dùng các thuốc co mạch.

Quy chế

Thuốc dạng tiêm được kê đơn và bán theo đơn.

 


Bài xem nhiều nhất

Piracetam

Piracetam tác dụng trực tiếp đến não để làm tăng hoạt động của vùng đoan não (vùng não tham gia vào cơ chế nhận thức, học tập, trí nhớ, sự tỉnh táo và ý thức).

Prednisolon

Viêm khớp dạng thấp, lupút ban đỏ toàn thân, một số thể viêm mạch; viêm động mạch thái dương và viêm quanh động mạch nút, bệnh sarcoid, hen phế quản, viêm loét đại tràng, thiếu máu tan huyết, giảm bạch cầu hạt, và những bệnh dị ứng nặng gồm cả phản vệ.

Paracetamol (acetaminophen)

Paracetamol (acetaminophen hay N - acetyl - p - aminophenol) là chất chuyển hóa có hoạt tính của phenacetin, là thuốc giảm đau - hạ sốt hữu hiệu có thể thay thế aspirin.

Primperan

Trường hợp dùng bằng đường uống, metoclopramide được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Sinh khả dụng của thuốc vào khoảng 50% đối với dạng viên.

Polygynax

Tình trạng mẫn cảm với một kháng sinh khi dùng tại chỗ có thể ảnh hưởng xấu đến việc dùng kháng sinh đó hoặc một kháng sinh tương tự theo đường toàn thân sau này.

Plavix (Clopidogrel)

Clopidogrel giữ tiểu cầu trong máu không kết dính (đông máu) để ngăn ngừa cục máu đông không mong muốn có thể xảy ra với điều kiện trong tim hoặc mạch máu

Panangin

Trong khi điều trị bằng glycoside tim, Panangin bù lại sự suy giảm hàm lượng K+ và Mg2+ của cơ cột sống, cơ tim, huyết tương, hồng cầu gây ra do thuốc.

Proctolog

Việc điều trị này không thể thay thế được việc điều trị chuyên biệt các bệnh khác ở hậu môn. Chỉ điều trị ngắn hạn. Nếu những triệu chứng vẫn dai dẳng, cần thăm khám lại trực tràng.

Propranolol

Propranolol là một thuốc chẹn beta - adrenergic không chọn lọc. Các yếu tố có thể tham gia góp phần vào tác dụng chống tăng huyết áp của propranolol là giảm cung lượng tim.

Phenobarbital

Phenobarbital là thuốc chống co giật thuộc nhóm các barbiturat. Phenobarbital và các barbiturat khác có tác dụng tăng cường và/hoặc bắt chước tác dụng ức chế synap của acid gama aminobutyric (GABA) ở não.

Povidon iod

Povidon được dùng làm chất mang iod. Dung dịch povidon - iod giải phóng iod dần dần, do đó kéo dài tác dụng sát khuẩn diệt khuẩn, nấm, virus, động vật đơn bào, kén và bào tử:

Papaverine

Tác dụng điều trị chủ yếu của papaverin là chống co thắt cơ trơn. Papaverin cũng gây giãn cơ trơn phế quản, đường tiêu hóa, niệu quản, và đường mật.

Pantoloc

Nói chung, không nên dùng Pantoloc cho các trường hợp có tiền sử nhạy cảm với một trong các thành phần của Pantoloc hoặc với thuốc dùng phối hợp cùng Pantoloc.

Piroxicam

Piroxicam là thuốc chống viêm không steroid, thuộc nhóm oxicam, thuốc có tác dụng chống viêm, giảm đau và hạ sốt.

Phenoxymethyl penicillin

Phenoxymethyl penicilin (penicilin V) là một penicilin bền vững với acid dịch vị nên được dùng đường uống.

Phytomenadion

Bình thường, vi khuẩn ruột tổng hợp đủ vitamin K. Ðiều trị phòng ngừa cho trẻ sơ sinh được khuyến cáo dùng với liều 1 mg vitamin K1 (phytomenadion) ngay sau khi sinh.

Promethazin hydrochlorid

Promethazin chống loạn tâm thần ở mạch nhánh phụ và không có thay thế ở vòng.

Primolut Nor

Trước khi bắt đầu điều trị với Primolut-Nor, nên khám tổng quát thể trạng và phụ khoa (bao gồm khám vú và phết tế bào cổ tử cung) và phải không có thai. Nên khám kiểm tra định kỳ khoảng 6 tháng khi dùng thuốc dài ngày.

Progesteron

Progesteron là một hormon steroid được tiết ra chủ yếu từ hoàng thể ở nửa sau chu kỳ kinh nguyệt. Progesteron giúp cho trứng làm tổ và rất cần thiết để duy trì thai sản.

Procaine penicillin

Procain penicilin G là một chất đồng phân tử của procain và penicilin G dùng tiêm bắp dưới dạng hỗn dịch. Procain penicilin thủy phân in vivo thành penicilin G.

Polaramine

Polaramine, Thuốc điều trị dị ứng, viêm mũi, viêm kết mạc, mề đay.

Pyridoxin, Vitamin B6

Vitamin B6 tồn tại dưới 3 dạng: pyridoxal, pyridoxin và pyridoxamin, khi vào cơ thể biến đổi thành pyridoxal phosphat và một phần thành pyridoxamin phosphat. Hai chất này hoạt động như những coenzym trong chuyển hóa protein.

Propofol

Nhũ dịch propofol để tiêm là một thuốc gây ngủ an thần dùng đường tĩnh mạch để khởi mê và duy trì trạng thái mê hoặc an thần. Tiêm tĩnh mạch một liều điều trị propofol gây ngủ nhanh.

Phenytoin

Phenytoin là dẫn chất hydantoin có tác dụng chống co giật và gây ngủ nên được dùng chống động kinh cơn lớn và động kinh cục bộ khác và cả động kinh tâm thần vận động.

Postinor

Levonorgestrel là một progestogen ức chế sự bám của trứng vào nội mạc tử cung, kích thích sự chuyển động của vòi tử cung, và làm tăng độ nhớt của niêm mạc tử cung. Dùng vào giữa chu kỳ kinh Postinor ức chế rụng trứng.