Phentolamin

Ngày: 6 - 6 - 2011
Bài cùng chuyên mục

Phentolamin, một dẫn chất imidazolin, là một thuốc đối kháng cạnh tranh alpha - adrenergic, có ái lực giống nhau với những thụ thể alpha1 và alpha2.


Tên quốc tế: Phentolamine.

Loại thuốc: Thuốc phong bế alpha - adrenergic; thuốc chống tăng huyết áp.

Dạng thuốc và hàm lượng

Lọ để tiêm tĩnh mạch và tiêm bắp, chứa phentolamin mesylat 5 mg, và mannitol 25 mg, dưới dạng đông khô, vô khuẩn.

Tác dụng

Phentolamin, một dẫn chất imidazolin, là một thuốc đối kháng cạnh tranh alpha - adrenergic, có ái lực giống nhau với những thụ thể alpha1 và alpha2. Thuốc gây phong bế alpha - adrenergic trong thời gian tương đối ngắn. Thuốc cũng có tác dụng trực tiếp, nhưng ít rõ rệt hơn, tăng lực co cơ và tăng nhịp tim trên cơ tim và gây giãn mạch trên cơ trơn mạch.

Phentolamin có tác dụng trong thời gian ngắn kiểm soát cơn tăng huyết áp và cũng làm giảm chứng giả tắc ruột ở người bệnh u tế bào ưa crôm; bệnh này có thể do tác dụng ức chế của catecholamin trên cơ trơn ruột.

Phentolamin có thể giúp ích trong điều trị những cơn tăng huyết áp sau khi ngừng đột ngột clonidin hoặc do ăn thức ăn chứa tyramin trong khi sử dụng những thuốc ức chế không chọn lọc monoamin oxydase. Thuốc cũng có hiệu lực khi dùng tại chỗ để dự phòng hoại tử da sau khi vô ý để thoát thuốc chủ vận alpha - adrenergic ra ngoài mạch.

Chỉ định

Dự phòng hoặc kiểm soát những cơn tăng huyết áp có thể xảy ra ở người bệnh u tế bào ưa crôm, do stress hoặc do thao tác chuẩn bị trước phẫu thuật, cắt bỏ ngoại khoa, và để điều trị tăng huyết áp do có quá nhiều những amin có tác dụng giống thần kinh giao cảm.

Dùng tại chỗ để dự phòng hoặc điều trị hoại tử da và tróc da sau khi tiêm tĩnh mạch hoặc thoát thuốc có tác dụng alpha - adrenergic ra ngoài mạch (norepinephrin, dopamin, epinephrin, dobutamin).

Chẩn đoán u tế bào ưa crôm bằng thử nghiệm phong bế phentolamin.

Chống chỉ định

Nhồi máu cơ tim, có tiền sử nhồi máu cơ tim, thiểu năng động mạch vành, đau thắt ngực, hoặc biểu hiện khác gợi ý bệnh động mạch vành; xơ cứng động mạch não.

Suy thận.

Quá mẫn với phentolamin.

Thận trọng

Nhồi máu cơ tim, co thắt mạch não và tắc mạch não sau khi dùng phentolamin và thường kèm những cơn hạ huyết áp rõ rệt.

Tiêm truyền nhanh phentolamin có thể gây hạ huyết áp nặng.

Trong những xét nghiệm chọn lọc ở người bệnh tăng huyết áp, thấy rằng xét nghiệm phentolamin không chính xác và an toàn bằng xét nghiệm catecholamin trong nước tiểu. Không có thử nghiệm hóa học hoặc dược lý nào tuyệt đối chính xác trong chẩn đoán u tế bào ưa crôm.

Nhịp tim nhanh và loạn nhịp tim có thể xảy ra khi sử dụng phentolamin hoặc những thuốc phong bế alpha - adrenergic khác. Nếu có thể được, tạm ngừng sử dụng glycosid trợ tim cho tới khi nhịp tim trở lại bình thường.

Những nghiên cứu dài hạn về khả năng gây ung thư, về tính gây đột biến và khả năng sinh sản chưa được tiến hành với phentolamin.

Thời kỳ mang thai

Chưa có những nghiên cứu đầy đủ và kỹ lưỡng ở người mang thai. Vì vậy chỉ nên dùng phentolamin cho người mang thai khi lợi ích đem lại hơn hẳn nguy cơ có thể xảy ra cho thai.

Thời kỳ cho con bú

Chưa biết phentolamin có bài tiết vào sữa mẹ hay không, nên không thể loại trừ khả năng phentolamin có thể gây những tác dụng có hại nghiêm trọng ở trẻ nhỏ bú sữa mẹ. Vì vậy cần cân nhắc xem nên ngừng cho con bú để mẹ dùng thuốc hoặc ngừng dùng thuốc để cho con bú.

Tác dụng phụ

Thường gặp

Chóng mặt.

Hạ huyết áp, nhịp tim nhanh, loạn nhịp, nhịp tim nhanh phản xạ, đau thắt ngực, hạ huyết áp thế đứng, đỏ bừng mặt, ngất.

Buồn nôn, nôn, ỉa chảy, đau bụng.

Yếu mệt.

Sung huyết mũi.

Ít gặp

Nhức đầu dữ dội.

Nhồi máu cơ tim.

Cơn cấp tính loét dạ dày.

Xử trí

Cần sử dụng phentolamin một cách đặc biệt thận trọng ở những người có bệnh động mạch vành, viêm dạ dày hoặc loét dạ dày, nhịp tim nhanh, hoặc có tiền sử về loạn nhịp tim.

Liều lượng và cách dùng

Dự phòng hoặc kiểm soát những cơn tăng huyết áp ở người bệnh có u tế bào ưa crôm

Ðể làm giảm sự tăng huyết áp trước khi phẫu thuật, tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp 5 mg phentolamin cho người lớn (0,05 - 0,1 mg/kg cho trẻ em), 1 hoặc 2 giờ trước khi phẫu thuật, và tiêm nhắc lại nếu cần.

Trong khi phẫu thuật, tiêm tĩnh mạch phentolamin (5 mg cho người lớn, 0,05 - 0,1 mg/kg cho trẻ em) như đã chỉ dẫn, để giúp dự phòng hoặc kiểm soát những cơn kịch phát tăng huyết áp, nhịp tim nhanh, suy hô hấp, co giật, hoặc những tác dụng khác của ngộ độc epinephrin.

Sau phẫu thuật có thể dùng norepinephrin để kiểm soát hạ huyết áp thường xảy ra sau khi cắt bỏ hoàn toàn u tế bào ưa crôm.

Dự phòng hoặc điều trị hoại tử da và tróc da sau khi tiêm tĩnh mạch hoặc sau khi thoát norepinephrin ra ngoài mạch

Ðể dự phòng: Cho thêm 10 mg phentolamin vào mỗi lít dung dịch chứa norepinephrin. Tác dụng tăng huyết áp của norepinephrin không bị ảnh hưởng.

Ðể điều trị: Tiêm 5 - 10 mg phentolamin hòa tan trong 10 ml dung dịch muối đẳng trương vào vùng thoát mạch trong vòng 12 giờ.

Thử nghiệm phong bế phentolamin để chẩn đoán u tế bào ưa crôm

Thử nghiệm đáng tin cậy nhất để phát hiện u tế bào ưa crôm ở người bệnh có tăng huyết áp kéo dài, và kém tin cậy nhất ở người bệnh có tăng huyết áp kịch phát. Dương tính giả có thể xảy ra ở người bệnh tăng huyết áp mà không có u tế bào ưa crôm.

Tiêm tĩnh mạch

Chuẩn bị: Ngừng dùng những thuốc an thần, giảm đau và tất cả những thuốc khác, trừ những thuốc được coi là cần thiết (như digitalis và insulin) trong ít nhất 24 giờ, và tốt hơn là trong 48 - 72 giờ, trước khi thử nghiệm. Ngừng dùng những thuốc chống tăng huyết áp cho tới khi huyết áp trở về mức tăng cao khi chưa điều trị. Không tiến hành thử nghiệm này trên người bệnh có huyết áp bình thường.

Kỹ thuật tiến hành: Ðể người bệnh nằm yên ở tư thế nằm ngửa, trong khi thử nghiệm. Ðo huyết áp cứ 10 phút một lần trong ít nhất 30 phút; khi huyết áp đã ổn định, tiêm tĩnh mạch phentolamin.

Hòa tan 5 mg phentolamin trong 1ml nước vô khuẩn để tiêm. Liều người lớn: 5 mg; trẻ em: 0,05 - 0,1 mg/kg.

Chọc kim tiêm vào tĩnh mạch, đợi đến khi đáp ứng tăng huyết áp do chọc tĩnh mạch đã giảm xuống, tiêm nhanh phentolamin. Ðo huyết áp ngay sau khi tiêm, cứ 30 giây/lần trong 3 phút đầu, cách 60 giây/lần trong 7 phút tiếp theo.

Nhận định: Ðáp ứng dương tính gợi ý có u tế bào ưa crôm, khi huyết áp giảm hơn 35 mmHg tâm thu và 25 mmHg tâm trương. Một đáp ứng dương tính điển hình là giảm huyết áp 60 mmHg tâm thu và 25 mmHg tâm trương. Thường tác dụng tối đa thấy rõ rệt trong vòng 2 phút sau khi tiêm. Thường huyết áp trở về mức trước khi tiêm trong vòng 15 - 30 phút nhưng cũng có thể nhanh hơn.

Ðáp ứng dương tính cũng có thể được xác định bằng những kỹ thuật chẩn đoán khác, bằng cách đo catecholamin và các chất chuyển hóa của chất này trong nước tiểu.

Ðáp ứng âm tính, khi huyết áp tăng lên, không thay đổi hoặc giảm ít hơn 35 mmHg tâm thu và 25 mmHg tâm trương sau khi tiêm phentolamin. Ðáp ứng âm tính với thử nghiệm này không loại trừ chẩn đoán u tế bào ưa crôm, đặc biệt những người bệnh có tăng huyết áp kịch phát, thường có tỷ lệ đáp ứng âm tính giả cao.

Tiêm bắp

Thử nghiệm tiêm bắp để chẩn đoán u tế bào ưa crôm được ưa dùng hơn, việc chuẩn bị cũng giống như trong thử nghiệm tiêm tĩnh mạch. Hòa tan 5 mg phentolamin trong 1 ml nước vô khuẩn để tiêm. Liều người lớn: 5 mg tiêm bắp; trẻ em: 0,05 - 0,1 mg/kg. Ðo huyết áp cách 5 phút một lần trong 30 - 45 phút sau khi tiêm. Ðáp ứng dương tính gợi ý có u tế bào ưa crôm, khi huyết áp giảm 35 mm Hg tâm thu và 25 mm Hg tâm trương hoặc hơn, trong vòng 20 phút sau khi tiêm.

Tương tác

Epinephrin và ephedrin có thể làm giảm tác dụng của phentolamin.

Ethanol có thể làm tăng độc tính của phentolamin, do phản ứng disulfiram.

Ðộ ổn định và bảo quản

Bảo quản dạng đông khô ở nhiệt độ 15 đến 30oC.

Dung dịch đã pha phải được dùng ngay và không được trữ lại.

Quá liều và xử trí

Rối loạn tim mạch là triệu chứng chủ yếu của quá liều với phentolamin như: Loạn nhịp tim, nhịp tim nhanh, hạ huyết áp, và có thể là sốc. Ngoài ra những triệu chứng khác có thể xảy ra như kích thích, nhức đầu, ra mồ hôi, co đồng tử, rối loạn thị giác, buồn nôn, nôn, ỉa chảy, hạ đường huyết.

Ðiều trị:

Không có thuốc giải độc đặc hiệu.

Phải điều trị mạnh và nhanh cơn giảm huyết áp tới mức độ nguy hiểm hoặc những trạng thái giống như sốc. Nâng cao chân người bệnh và có thể cho người bệnh dịch truyền thay thế huyết tương (dextran, polyvidon). Nếu cần, tiêm truyền tĩnh mạch norepinephrin, để duy trì huyết áp ở mức bình thường, và có thể áp dụng mọi biện pháp hỗ trợ có thể có. Không dùng epinephrin vì thuốc này có thể gây hạ huyết áp nghịch thường.

Quy chế

Thuốc độc bảng B.

 


Bài xem nhiều nhất

Piracetam

Piracetam tác dụng trực tiếp đến não để làm tăng hoạt động của vùng đoan não (vùng não tham gia vào cơ chế nhận thức, học tập, trí nhớ, sự tỉnh táo và ý thức).

Prednisolon

Viêm khớp dạng thấp, lupút ban đỏ toàn thân, một số thể viêm mạch; viêm động mạch thái dương và viêm quanh động mạch nút, bệnh sarcoid, hen phế quản, viêm loét đại tràng, thiếu máu tan huyết, giảm bạch cầu hạt, và những bệnh dị ứng nặng gồm cả phản vệ.

Paracetamol (acetaminophen)

Paracetamol (acetaminophen hay N - acetyl - p - aminophenol) là chất chuyển hóa có hoạt tính của phenacetin, là thuốc giảm đau - hạ sốt hữu hiệu có thể thay thế aspirin.

Primperan

Trường hợp dùng bằng đường uống, metoclopramide được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Sinh khả dụng của thuốc vào khoảng 50% đối với dạng viên.

Polygynax

Tình trạng mẫn cảm với một kháng sinh khi dùng tại chỗ có thể ảnh hưởng xấu đến việc dùng kháng sinh đó hoặc một kháng sinh tương tự theo đường toàn thân sau này.

Plavix (Clopidogrel)

Clopidogrel giữ tiểu cầu trong máu không kết dính (đông máu) để ngăn ngừa cục máu đông không mong muốn có thể xảy ra với điều kiện trong tim hoặc mạch máu

Panangin

Trong khi điều trị bằng glycoside tim, Panangin bù lại sự suy giảm hàm lượng K+ và Mg2+ của cơ cột sống, cơ tim, huyết tương, hồng cầu gây ra do thuốc.

Proctolog

Việc điều trị này không thể thay thế được việc điều trị chuyên biệt các bệnh khác ở hậu môn. Chỉ điều trị ngắn hạn. Nếu những triệu chứng vẫn dai dẳng, cần thăm khám lại trực tràng.

Propranolol

Propranolol là một thuốc chẹn beta - adrenergic không chọn lọc. Các yếu tố có thể tham gia góp phần vào tác dụng chống tăng huyết áp của propranolol là giảm cung lượng tim.

Phenobarbital

Phenobarbital là thuốc chống co giật thuộc nhóm các barbiturat. Phenobarbital và các barbiturat khác có tác dụng tăng cường và/hoặc bắt chước tác dụng ức chế synap của acid gama aminobutyric (GABA) ở não.

Povidon iod

Povidon được dùng làm chất mang iod. Dung dịch povidon - iod giải phóng iod dần dần, do đó kéo dài tác dụng sát khuẩn diệt khuẩn, nấm, virus, động vật đơn bào, kén và bào tử:

Papaverine

Tác dụng điều trị chủ yếu của papaverin là chống co thắt cơ trơn. Papaverin cũng gây giãn cơ trơn phế quản, đường tiêu hóa, niệu quản, và đường mật.

Pantoloc

Nói chung, không nên dùng Pantoloc cho các trường hợp có tiền sử nhạy cảm với một trong các thành phần của Pantoloc hoặc với thuốc dùng phối hợp cùng Pantoloc.

Piroxicam

Piroxicam là thuốc chống viêm không steroid, thuộc nhóm oxicam, thuốc có tác dụng chống viêm, giảm đau và hạ sốt.

Phenoxymethyl penicillin

Phenoxymethyl penicilin (penicilin V) là một penicilin bền vững với acid dịch vị nên được dùng đường uống.

Phytomenadion

Bình thường, vi khuẩn ruột tổng hợp đủ vitamin K. Ðiều trị phòng ngừa cho trẻ sơ sinh được khuyến cáo dùng với liều 1 mg vitamin K1 (phytomenadion) ngay sau khi sinh.

Promethazin hydrochlorid

Promethazin chống loạn tâm thần ở mạch nhánh phụ và không có thay thế ở vòng.

Primolut Nor

Trước khi bắt đầu điều trị với Primolut-Nor, nên khám tổng quát thể trạng và phụ khoa (bao gồm khám vú và phết tế bào cổ tử cung) và phải không có thai. Nên khám kiểm tra định kỳ khoảng 6 tháng khi dùng thuốc dài ngày.

Progesteron

Progesteron là một hormon steroid được tiết ra chủ yếu từ hoàng thể ở nửa sau chu kỳ kinh nguyệt. Progesteron giúp cho trứng làm tổ và rất cần thiết để duy trì thai sản.

Procaine penicillin

Procain penicilin G là một chất đồng phân tử của procain và penicilin G dùng tiêm bắp dưới dạng hỗn dịch. Procain penicilin thủy phân in vivo thành penicilin G.

Polaramine

Polaramine, Thuốc điều trị dị ứng, viêm mũi, viêm kết mạc, mề đay.

Pyridoxin, Vitamin B6

Vitamin B6 tồn tại dưới 3 dạng: pyridoxal, pyridoxin và pyridoxamin, khi vào cơ thể biến đổi thành pyridoxal phosphat và một phần thành pyridoxamin phosphat. Hai chất này hoạt động như những coenzym trong chuyển hóa protein.

Propofol

Nhũ dịch propofol để tiêm là một thuốc gây ngủ an thần dùng đường tĩnh mạch để khởi mê và duy trì trạng thái mê hoặc an thần. Tiêm tĩnh mạch một liều điều trị propofol gây ngủ nhanh.

Phenytoin

Phenytoin là dẫn chất hydantoin có tác dụng chống co giật và gây ngủ nên được dùng chống động kinh cơn lớn và động kinh cục bộ khác và cả động kinh tâm thần vận động.

Postinor

Levonorgestrel là một progestogen ức chế sự bám của trứng vào nội mạc tử cung, kích thích sự chuyển động của vòi tử cung, và làm tăng độ nhớt của niêm mạc tử cung. Dùng vào giữa chu kỳ kinh Postinor ức chế rụng trứng.