Diethylcarbamazin

Ngày: 14 - 5 - 2011
Bài cùng chuyên mục

Diethylcarbamazin là dẫn chất piperazin tổng hợp, có tác dụng chống các loại giun trưởng thành và ấu trùng Wuchereria bancrofti, Brugia malayi, Brugia timori, Loa loa.


Tên chung quốc tế: Diethylcarbamazine.

Loại thuốc: Diệt giun sán.

Dạng thuốc và hàm lượng

Thường dùng dạng diethylcarbamazin citrat; 100 mg citrat tương đương 51 mg dạng bazơ.

Siro hay dung dịch uống: 10 mg/ml; 24 mg/ml.

Viên nén: 50 mg, 100 mg.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Diethylcarbamazin là dẫn chất piperazin tổng hợp, có tác dụng chống các loại giun trưởng thành và ấu trùng Wuchereria bancrofti, Brugia malayi, Brugia timori, Loa loa.

Thuốc có tác dụng diệt ấu trùng giun chỉ Onchocerca volvulus ở da nhưng không diệt ấu trùng giun chỉ ở các hạch nhỏ có chứa giun trưởng thành (giun cái); không có tác dụng với ấu trùng giun chỉ Wuchereria bancrofti trong dịch màng tinh hoàn (hydrocele) mặc dù thuốc có thâm nhập vào trong dịch. Thuốc có 2 kiểu tác động. Tác động thứ nhất làm giảm hoạt động cơ của giun và gây liệt giun, có thể do tác dụng quá phân cực cơ giun của phần piperazin, làm giun rời khỏi vị trí và bị tống ra khỏi vật chủ. Tác động thứ 2 làm thay đổi màng ngoài của ấu trùng giun làm chúng dễ bị tiêu diệt bởi cơ chế đề kháng của cơ thể.

Ðã có bằng chứng là diethylcarbamazin diệt được giun trưởng thành của Loa loa và có thể cả Wuchereria bancrofti và Brugia malayi, nhưng tác dụng ít trên giun trưởng thành của Onchocerca volvulus. Thuốc cũng ảnh hưởng đến đáp ứng miễn dịch đặc hiệu và phản ứng viêm của vật chủ nhưng vẫn chưa xác định được cơ chế.

Diethylcarbamazin được hấp thụ nhanh qua đường tiêu hóa. Nồng độ tối đa đạt được trong vòng 1 - 2 giờ, sau khi uống một liều đơn độc và nửa đời trong huyết tương từ 2 - 10 giờ tùy thuộc vào pH nước tiểu. Thuốc chuyển hóa nhanh và mạnh, thải trừ qua cả đường niệu và ngoài đường niệu. Trên 50% liều uống xuất hiện trong nước tiểu acid, dưới dạng không biến đổi, nhưng giá trị này sẽ thấp nếu nước tiểu kiềm. Kiềm hóa nước tiểu sẽ làm tăng nồng độ thuốc trong huyết tương và kéo dài nửa đời trong huyết tương, làm tăng cả tác dụng điều trị và tăng độc tính. Do vậy phải giảm liều ở người có rối loạn chức năng thận và có nước tiểu kiềm.

Chỉ định

Nhiễm giun chỉ bạch huyết, giun chỉ Loa loa.

Bệnh ấu trùng giun chỉ Onchocerca (chỉ dùng nếu không có sẵn ivermectin).

Chống chỉ định

Không tuyệt đối chống chỉ định. Phải cẩn thận với người tăng huyết áp và suy thận.

Thận trọng

Nên tránh dùng thuốc đại trà ở những vùng có dịch địa phương Onchocerca hoặc Loa loa, mặc dù có thể dùng cho những người du lịch nước ngoài muốn phòng lây nhiễm. Cho dùng trước corticoid và kháng histamin để giảm thiểu các phản ứng gián tiếp do ấu trùng chết gây ra. Cần giảm liều ở người có rối loạn chức năng thận hay có nước tiểu kiềm.

Người bệnh nghi có bệnh sốt rét cần được chữa sốt rét trước khi cho uống diethylcarbamazin, vì thuốc có thể gây tái phát nhiễm trùng sốt rét không có triệu chứng.

Người bệnh bị viêm mạch bạch huyết do giun chỉ Wuchereria bancrofti hay Brugia malayi nên được điều trị vào giai đoạn bệnh không hoạt động, giữa các đợt bột phát.

Thời kỳ mang thai

Không được dùng thuốc này.

Thời kỳ cho con bú

Không cho con bú trong khi dùng thuốc.

Tác dụng không mong muốn(ADR)

Phản ứng do thuốc:

Thường gặp: Nhức đầu, khó chịu, chán ăn, yếu mệt.

Ít gặp: Nôn, buồn nôn, chóng mặt, uể oải.

Phản ứng do protein lạ được phóng thích từ các ký sinh trùng chết ở người bệnh nhạy cảm:

Phản ứng trong nhiễm Onchocerca:

Mắt: Thị lực có thể bị tổn thương vĩnh viễn.

Da: Ngứa.

Phản ứng có thể nặng, đặc biệt nếu nhiễm trùng nặng và ấu trùng giun chỉ ở gần mắt.

Phản ứng trong nhiễm W. bancrofti, B. malayi và Loa loa:

Phản ứng do ấu trùng giun chỉ W. bancrofti chết thường nhẹ, nặng hơn với B. malayi và rất nặng với Loa loa.

Thường gặp: Sốt, khó chịu, nhức đầu, triệu chứng tiêu hóa, ho, đau ngực, đau cơ khớp, ban sần, tăng bạch cầu.

Ít gặp: Tăng bạch cầu ái toan, protein niệu.

Hiếm gặp: Xuất huyết võng mạc, bệnh não.

Từ ngày điều trị thứ ba đến thứ 12, có thể có phản ứng tại chỗ như viêm bạch mạch, sưng to từng vùng, hoặc áp xe bạch huyết, nốt phỏng nhỏ, sần dẹt.

Liều lượng và cách dùng

Uống sau bữa ăn.

Ðiều trị nhiễm giun Wuchereria bancrofti, Brugia malayi, Brugia timori Loa loa và Onchocerca volvulus.

Diethylcarbamazin là thuốc được lựa chọn để điều trị những loại giun này, thuốc có hiệu quả cao và ít độc. Thuốc diệt nhanh ấu trùng các loại này. Với giun trưởng thành thì tác dụng chậm hơn, thường phải qua vài đợt điều trị. Thuốc này có hiệu lực cao đối với Loa loa trưởng thành. Mức độ diệt Wuchereria bancrofti và Brugia malayi trưởng thành chưa được biết rõ. Tuy nhiên, nếu điều trị đủ liều, cả ấu trùng lẫn giun trưởng thành đều bị diệt.

Có thể dùng thuốc kháng histamin trong 4 - 5 ngày đầu của đợt điều trị bằng diethylcarbamazin để giảm các phản ứng dị ứng. Nếu các phản ứng nặng xảy ra, cần tiêm corticosterorid và giảm liều tạm thời hoặc ngừng hẳn dùng diethylcarbamazin.

Phải xét nghiệm ấu trùng trong máu trong nhiều tuần sau khi kết thúc đợt điều trị. Có thể tiến hành đợt điều trị tiếp, sau 3 - 4 tuần. Việc chữa bệnh có thể đòi hỏi nhiều đợt điều trị liên tiếp, kéo dài trên 1 - 2 năm.

Các liều dùng sau đây được tính theo diethylcarbamazin base:

Ðiều trị nhiễm Loa loa:

Ðiều trị cho người lớn:

Ngày thứ nhất: 1 mg/kg, 1 lần duy nhất.

Ngày thứ hai: 2 mg/kg, 1 lần duy nhất.

Ngày thứ ba: 4 mg/kg, 1 lần duy nhất.

Ngày thứ 4 - 18: 2 - 3 mg/kg, 3 lần mỗi ngày.

Phòng bệnh cho người lớn:

300 mg mỗi tuần một lần cho đến khi không còn tiếp xúc với môi trường có thể nhiễm giun.

Ðiều trị nhiễm Wuchereria bancrofti:

Ðiều trị cá nhân: Ngày 6 mg/kg, liên tiếp 12 ngày chia nhiều lần trong ngày, uống sau bữa ăn.

Ðiều trị cộng đồng: 6 mg/kg liều duy nhất, mỗi tuần hoặc mỗi tháng hoặc một năm 1 lần

Ðiều trị nhiễm Brugia malayi và Brugia timori:

Ðiều trị cá nhân: 3 - 6 mg/kg/ngày, dùng liên tiếp 6 - 12 ngày, chia nhiều lần trong ngày, uống sau bữa ăn.

Ðiều trị cộng đồng: Mỗi tuần hoặc mỗi tháng uống 1 lần với liều 3 - 6 mg/kg, uống 6 lần.

Ðiều trị nhiễm Onchocerca volvulus:

Vì tỉ lệ người nhiễm loại giun này thấp và do phản ứng phụ nguy hại của diethylcarbamazin, nên thường chọn ivermectin để thay thế. Cả 2 thuốc này có tác dụng đối với ấu trùng giun, nhưng với giun trưởng thành thì kém, nên thường phối hợp dùng diethylcarbamazin với suramin (độc tính cao) để diệt giun trưởng thành. Tuy nhiên, vì mức độ trầm trọng của tác dụng phụ gây ra bởi ấu trùng chết nên phải do bác sĩ chuyên khoa chỉ định dùng thuốc và thường nên điều trị ở bệnh viện.

Liều dùng do WHO đề nghị:

Người lớn:

Ngày 1: 0,5 mg/kg.

Ngày 2: 0,5 mg/kg/lần, ngày 2 lần.

Ngày 3: 1 mg/kg/lần, ngày 2 lần.

Ngày 4 - 9: 4 - 5 mg/kg, chia làm 2 lần trong ngày.

Trẻ em:

Khởi đầu: 1 mg/kg/ngày, dùng 2 ngày liền. Sau tăng dần liều đầu tiên tới 2 mg/kg/ngày rồi dần dần tới
4 mg/kg/ngày, tùy theo khả năng dung nạp thuốc và tác dụng phụ phải thuyên giảm mới dùng tiếp liều sau. Thường phải trong vòng 7 - 14 ngày mới đạt tới liều
4 mg/kg/ngày. Sau đó phải dùng tiếp trong 2 tuần nữa. Ở cả người lớn và trẻ em, cho phối hợp suramin trong 5 tuần để diệt giun trưởng thành.

Bệnh tăng bạch cầu ưa eosin nhiệt đới:

Uống 2 mg/kg/lần, ngày 3 lần trong 7 ngày.

Ðộ ổn định và bảo quản

Bảo quản trong lọ kín.

Quá liều và xử trí

Buồn nôn, nôn, đau đầu, chóng mặt, choáng váng. Trường hợp nặng gây co giật, phải tiêm diazepam. Mặt khác phải điều trị triệu chứng và hỗ trợ.

 


Bài xem nhiều nhất

Diclofenac

Diclofenac, dẫn chất của acid phenylacetic là thuốc chống viêm không steroid. Thuốc có tác dụng chống viêm, giảm đau và giảm sốt mạnh. Diclofenac là một chất ức chế mạnh hoạt tính của cyclooxygenase.

Daflon

Daflon! Suy tĩnh mạch (đau chân, nặng chân, phù chân, giãn tĩnh mạch, sau viêm tĩnh mạch, vọp bẻ (chuột rút): 2 viên/ngày, chia làm 2 lần vào buổi trưa và buổi tối trong các bữa ăn.

Duphaston

Duphaston! Dydrogesterone có tác động giống progestérone trên nội mạc tử cung và có tác động trợ thai. Dydrogest rone không có tác động của androgène và của estrogène.

Doxycyclin

Doxycyclin là kháng sinh phổ rộng, có tác dụng kìm khuẩn. Thuốc ức chế vi khuẩn tổng hợp protein do gắn vào tiểu đơn vị 30 S và có thể cả với 50 S của ribosom vi khuẩn nhạy cảm.

Dogmatil

Sinh khả dụng của dạng uống là từ 25 đến 35%, có thể có sự khác biệt đáng kể giữa người này và người khác; các nồng độ của sulpiride trong huyết tương có liên quan tuyến tính với liều dùng.

Dexamethasone

Dexamethason là fluomethylprednisolon, glucocorticoid tổng hợp, hầu như không tan trong nước. Các glucocorticoid tác dụng bằng cách gắn kết vào thụ thể ở tế bào.

Diazepam

Diazepam là một thuốc hướng thần thuộc nhóm 1,4 benzodiazepin, có tác dụng rõ rệt làm giảm căng thẳng, kích động, lo âu, và tác dụng an thần, gây ngủ.

Duphalac

Điều trị ở bệnh viện trường hợp bệnh nhân bị hôn mê hoặc tiền hôn mê, điều trị tấn công bằng cách cho vào ống thông dạ dày hoặc thụt rửa, thông dạ dày 6 - 10 gói, nguyên chất hoặc pha loãng với nước.

Domperidon

Domperidon là chất kháng dopamin, có tính chất tương tự như metoclopramid hydroclorid. Do thuốc hầu như không có tác dụng lên các thụ thể dopamin ở não nên domperidon không có ảnh hưởng lên tâm thần và thần kinh.

Debridat

Điều trị triệu chứng đau do rối loạn chức năng của ống tiêu hóa và đường mật. Điều trị triệu chứng đau, rối loạn sự chuyển vận, bất ổn ở ruột có liên quan đến rối loạn chức năng của ruột.

Digoxin

Không có tư liệu về nguy cơ gây độc hại đối với thai, mặc dù digitalis đã được dùng từ lâu. Việc sử dụng được coi là an toàn, và khi cần cải thiện tuần hoàn, có thể dùng digitalis ở người mang thai.

Decolgen Forte, Liquide

Decolgen Forte, Liquide! Điều trị cảm cúm, sốt, nhức đầu, sổ mũi, nghẹt mũi, sung huyết mũi, do dị ứng thời tiết, viêm mũi, viêm xoang, viêm thanh quản, đau nhức cơ khớp.

Depakine

Depakine! Cũng giống như đa số các thuốc chống động kinh khác, nhất là lúc bắt đầu điều trị, người ta thấy có tăng tạm thời và riêng lẻ của các men transaminase mà không có biểu hiện lâm sàng nào.

Decontractyl

Decontractyl! Do trong thành phần tá dược của thuốc có tartrazine, tránh dùng cho bệnh nhân bị nhạy cảm với tartrazine và/hoặc acide acétylsalicylique do có thể bị dị ứng chéo giữa tartrazine và aspirine.

Dolfenal

Dolfenal được chỉ định để làm giảm các chứng đau về thân thể và đau do thần kinh từ nhẹ đến trung bình, nhức đầu, đau nửa đầu, đau do chấn thương, đau sau khi sinh, đau hậu phẫu, đau răng, đau và sốt.

Differin Gel

Differin Gel được dùng ngoài da để điều trị mụn trứng cá khi có nhiều nhân trứng cá (mụn cám đầu trắng, đầu đen), sẩn và mụn mủ. Thuốc dùng được cho mụn trứng cá ở mặt, ngực và lưng.

Dextromethorphan

Dextromethorphan hydrobromid là thuốc giảm ho có tác dụng lên trung tâm ho ở hành não. Mặc dù cấu trúc hóa học có liên quan đến morphin.

Diprospan Injection

Diprospan là một kết hợp các ester betamethasone tan được và tan yếu trong nước cho tác dụng kháng viêm, trị thấp và kháng dị ứng mạnh trong việc trị liệu các chứng bệnh đáp ứng với corticoide.

Diamicron

Diamicron được dùng cho tất cả bệnh nhân đái tháo đường cần điều trị bằng thuốc uống, đái tháo đường không có nhiễm toan cétone hay nhiễm toan acide lactique, đái tháo đường týp 2 ở người trưởng thành và người lớn tuổi.

Diprosalic

Diprosalic! Bétaméthasone dipropionate là một corticoide tổng hợp fluor hóa, có đặc tính kháng viêm, chống ngứa và co mạch. Những tác động này của Diprosalic được duy trì lâu, do đó cho phép sử dụng thuốc hai lần mỗi ngày.

Dopamin

Nếu dùng dopamin ở liều cao hoặc ở người bệnh bị nghẽn mạch ngoại vi cần giám sát màu da và nhiệt độ ở các đầu chi. Giám sát chặt chẽ lưu lượng nước tiểu, nhịp tim, huyết áp trong khi truyền dopamin.

Diamicron MR

Uống Diamicron MR, từ 1 đến 4 viên, một lần mỗi ngày vào thời điểm ăn sáng, cho phép duy trì nồng độ hữu hiệu trong huyết tương của gliclazide trong 24 giờ.

Diaphyllin

Diaphyllin! Điều trị hen tim và hen phế quản, viêm phế quản co thắt, viêm phế quản mạn, suy tim mất bù, khó thở kịch phát ban đêm, đau thắt ngực khi gắng sức, bloc nhĩ-thất kháng với atropin phát triển trên cơ sở thiếu máu cục bộ.

Dobutamin

Dobutamin là một catecholamin tổng hợp, một thuốc tăng co cơ tim được chọn để hỗ trợ tuần hoàn ngắn hạn trong suy tim giai đoạn cuối. Dobutamin ít gây nhịp tim nhanh và loạn nhịp hơn catecholamin nội sinh hoặc isoproterenol.

Dolargan

Dolargan! Dùng thuốc có thể làm tăng biểu hiện động kinh, nên thận trọng dự trù một thuốc chống động kinh hay chất đối kháng (naloxone).